[科普中国]-抗变态反应药

过敏反应即变态反应。抗变态反应药主要用于防治机体因各种抗原性物质(如细菌、病毒、寄生虫、花粉等)引起的过敏反应性疾病。它们主要是能拮抗引起过敏反应的介质(如组胺等)对其受体(如组胺H1受体)的作用，故又称为抗组胺药或组胺H1受体阻断药。1

一、抗变态反应药的简介变态反应涉及的范围较广，目前对各型变态反应性疾病尚无专一有效的药物。因此，对变态反应的治疗原则主要是纠正免疫失调和抑制变态反应引起的炎症反应。变态反应一般分为：速发型变态反应，这类反应与抗体有关；迟发型变态反应，与抗体无关，而与致敏小淋巴细胞有关2。临床上常用的抗变态反应药物主要分为：抗组胺药、抗白三烯及其他介质药、过敏反应介质阻滞剂(也称肥大细胞膜稳定剂)及其他抗过敏药物如免疫抑制剂、钙剂五类3。

二、抗变态反应药物分类及用药、抗组胺药

组胺(histamine)是广泛存在于生物体内的自体活性物质，也是引起I型变态反应性疾病的主要炎症介质。抗变态反应药作用于组胺H1受体。从1937年抗组胺药开始应用于临床，目前已有三代产品问世。

（一）、第一代H1受体阻断药：如苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶、布可立嗪等。

【临床应用】

1．皮肤黏膜变态反应性疾病H1受体阻断药对荨麻疹、过敏性鼻炎等疗效较好，可作为首选药物，现多用第二代H1受体阻断药。对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿亦有良效。对血清病、药疹和接触性皮炎也有一定疗效。对支气管哮喘疗效差，对过敏性休克无效。

2．防晕止吐用于晕动病、放射病等引起的呕吐，常用苯海拉明和异丙嗪。

3．其他某些具有明显镇静作用的H1受体阻断药如异丙嗪可与其他药物如平喘药氨茶碱配伍使用，以对抗氨茶碱中枢兴奋、失眠的副作用，同时也对气道炎症有一定的治疗效果。

【不良反应】镇静、嗜睡、全身乏力、头昏、注意力不集中，少数药物还可导致心动过速、瞳孔散大、黏膜干燥、排尿困难、胃肠道反应、肝肾功能损害、贫血等。

【药物相互作用】避免与抗胆碱能药(如阿托品)、三环类抗抑郁药(如阿米替林)同用，否则可出现口渴、便秘、排尿困难、心动过缓、青光眼症状加重、记忆功能障碍等副作用。

【用法与注意事项】

1．高空作业者、驾驶员、机械操作人员禁用或慎用。

2．应用此类药物剂量不要过大，否则可出现中枢神经系统抑制症状，尽可能避免与复方感冒制剂同时使用，因为许多复方感冒制剂中含有氯苯那敏等抗组胺药。

（二）、20世纪80年代以后出现第二代H1受体阻断药：如阿司咪唑(Astemizole)、特非那定(Terfenadine)、氯雷他定(Loratadine)、阿伐斯汀(Acrivastine)、西替利嗪(Cetirizine)等。

特非那定(Terfenadine)

【临床应用】用于季节性和非季节性过敏性鼻炎、荨麻疹及花粉症的治疗。

【不良反应】可引起胃部不适如恶心、呕吐、食欲增加等。尚有其他改变如口干、鼻干、咽干、咽痛、咳嗽、皮肤潮红、瘙痒、皮疹等。

【药物相互作用】禁忌与三唑类抗真菌药(如酮康唑、伊曲康唑等)、某些大环内酯类抗生素(如克拉霉素、红霉素、竹桃霉素等)以及严重损伤肝功能的其他药物合用。

【用法与注意事项】口服，12岁以上者，1次60mg，1日2次；6～12岁儿童，1次

30mg，1日2次。

1．有心脏病及电解质异常(如低钙、低钾、低镁)及甲状腺功能低下的患者慎用。

2．服用某些抗心律失常药及精神类药物的患者慎用。

3．司机及机器操作者慎用。

氯雷他定(Loratadine)

【临床应用】本品抗组胺作用强，适用于过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的治疗。

【不良反应】常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、皮疹、胃肠道不适，包括恶心、胃炎等。罕见不良反应有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。

【药物相互作用】同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物，会提高氯雷他定在血浆巾的浓度，应慎用。

【用法与注意事项】

1．12岁以上，每日lOmg。12岁以下儿童，体重>30kg，1日10mgi体重