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[科普中国]-甘草酸苷

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甘草酸单铵具有抗肝中毒,是由中药甘草中提取的一个活性成分,降低谷丙转氨酶,恢复肝细胞功能,防止脂肪性变等作用;促进胆色素代谢和退黄及解毒作用,减少胶原纤维增生,防止肝 硬化等。主要成分为甘草酸,甜度是蔗糖的200-300倍,在食品添加剂方面具有低热能、安全无毒和较强的医疗保健功效,是高血压、肥胖症、糖尿病、心脏病患者使用的最理想甜味剂,有浓郁的甘草 特殊香味,具有保健、解毒、护肝、消炎、增香等功效,是非常理想的纯天然甜味剂原料。

基本信息中文名称:甘草酸单铵盐水合物

英文名称:Glycyrrhizic Acid Monoammonium Salt n-Hydrate

别名名称:甘草酸铵

更多别名:3-O-(2-O-β-D-Glucopyranuronosyl-α-D-glucopyranuronosyl)-18β-glycyrrhetinic acid ammonium salt

分子式:C42H61O16NH4

分子量:839.961

编号系统CAS号:53956-04-0

MDL号:MFCD00167400

EINECS号:258-887-7

RTECS号:LZ6500000

BRN号:3897076

PubChem号:248950851

物性数据性状:粉末

熔点(ºC):212-217

折射率:49 ° (C=1.5, EtOH)

沸点:996.6°C at 760 mmHg
闪点:556.6°C
蒸汽压:0mmHg at 25°C1

毒理学数据1、急性毒性:大鼠经口LD50:>10mg/kg;大鼠腹膜腔LD50:>300mg/kg;小鼠经口LD50:9818mg/kg;小鼠腹膜腔LDL0:1mg/kg;小鼠静脉注射LD50:540mg/kg;

2、其他多剂量毒性:大鼠经口TDLo:224 mg/kg/26W-C;大鼠经口TDLo:840 mg/kg/30D-I;

3、生殖毒性:交配前十周的大鼠经口TDLo:350mg/kgSEX/DURATION;受孕7-17天的大鼠经口TDLo:235mg/kgSEX/DURATION;受孕7-17天的大鼠经口TDLo:7479mg/kgSEX/DURATION;

4、致突变性:主要致死试验:大鼠经口,54600 mg/kg/10W (Continuous);主要致死试验:小鼠经口,350 mg/kg/10W (Continuous);1

生态学数据对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统,若无政府许可,勿将材料排入周围环境。1

计算化学数据1、疏水参数计算参考值(XlogP):

2、氢键供体数量:9

3、氢键受体数量:17

4、可旋转化学键数量:7

5、互变异构体数量:5

6、拓扑分子极性表面积(TPSA):268

7、重原子数量:59

8、表面电荷:0

9、复杂度:1730

10、同位素原子数量:0

11、确定原子立构中心数量:19

12、不确定原子立构中心数量:0

13、确定化学键立构中心数量:0

14、不确定化学键立构中心数量:0

15、共价键单元数量:21

性质与稳定性如果遵照规格使用和储存则不会分解,未有已知危险反应。

贮存方法密封、在2 ºC -8 ºC下保存1

合成方法注射用复方甘草酸苷的最佳制备工艺为:量取注射用水800 m L,冷却至50 ℃,称取甘草酸单铵盐12.5 g加入搅拌,用浓氨溶液调节pH值至6.5;称取甘氨酸12.5g加入搅拌至溶解;称取3.125g维生素C,加入溶液中搅拌溶解;称取盐酸半胱氨酸6.25 g加入搅拌,溶解,用浓氨溶液调节pH值至6.5,加水至1000 m L。称取1g活性炭加入搅拌,吸附30 min,用0.4 μm钛棒过滤,用0.2 μm聚醚砜滤芯精滤,检测中间产品含量、有关物质、颜色、澄清度、p H值、可见异物合格后,按检测含量计算灌装量(理论灌装量为1.60 m L)灌装(灌装约600支),将制品置入冻干箱内,采用速冻法,设定介质温度为-40 ℃,开机制冷,使制品温度降至-45 ℃,保温2h;将冻干机的冷凝器降温至-60 ℃,然后开始抽真空,提升介质温度至-15 ℃,维持20h,直到制品升华完毕;提升介质温度至20 ℃,制品到20 ℃停机,维持1h,然后向干燥箱内充入无菌氮气。抽真空,保护制品。自动全压塞,密闭制品瓶口。扎盖、包装、入库。2

红外图谱

用途我国规定可用于饮料、调味剂、饼干、糖果、凉果和肉类罐头,按生产需要适量使用。

甘草酸单铵具有抗肝中毒,是由中药甘草中提取的一个活性成分,降低谷丙转氨酶,恢复肝细胞功能,防止脂肪性变等作用;促进胆色素代谢和退黄及解毒作用,减少胶原纤维增生,防止肝 硬化等。主要成分为甘草酸,甜度是蔗糖的200-300倍,在食品添加剂方面具有低热能、安全无毒和较强的医疗保健功效,是高血压、肥胖症、糖尿病、心脏病患者使用的最理想甜味剂,有浓郁的甘草 特殊香味,具有保健、解毒、护肝、消炎、增香等功效,是非常理想的纯天然甜味剂原料。3

患者须知主要用途: 肉类罐头、调味料、调味品、酱油、豆酱、色拉酱、腌制品、冷冻甜食、口香糖、槟榔、面包食品、糖果蜜饯、饼干、低糖类食品、无糖食品、果汁、乳制品、奶粉、功能性饮料等。

使用方法:先将本品在常温下用水溶解,再按工序需要添加于食品中即可。

使用剂量:建议使用量为3‰-5‰,可按自身产品风味的要求做适当调整。

不良反用:尚未实施调查本制剂使用中出现的副作用的确实发生频率。 假性醛固酮症(发生频率不明):可以出现低血钾症、血压上升、钠及液体贮留、浮肿、尿量减少、体重增加等假性醛固酮增加症状,因此在用药过程中,要充分注意观察(血清钾值等),发现异常情况,应停滞给药。

另外,还可出现脱力感、肌力低下、肌肉痛、四肢痉挛、麻痹等横纹肌溶解症的症状,在发现CK(CPK)升高,血、尿中肌红蛋白升高时应停药并给与适当处置。

孕妇及哺乳妇女用药:孕妇及哺乳期妇女,应在权衡治疗利大于弊后慎重使用。

老年患者使用:基于临床应用经验,高龄患者有易发低血钾副作用倾向,因此需在密切观察基础上,慎重给药。34

本词条内容贡献者为:

李廉 - 副教授 - 中国矿业大学