[科普中国]-艾克宁

艾克宁，是一种由山西普德药业有限公司生产的主治非小细胞肺癌转移性乳腺癌以及难治性淋巴瘤卵巢癌头颈部肿瘤的药物。

通用名称注射用重酒石酸长春瑞滨

功效主治非小细胞肺癌转移性乳腺癌以及难治性淋巴瘤卵巢癌头颈部肿瘤

适应症1.高血压，单独或与其他药物合并应用；2.心绞痛（典型心绞痛，即劳力型心绞痛）；3.心肌梗死，作为次级预防，减少死亡率；4.心律失常，控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关及洋地黄引起者，可用于洋地黄疗效不满意的房扑、房颤的心室率的控制，也可用于顽固早搏改善患者的症状；5.甲状腺机能亢进症，用于控制心率过快，也用于治疗甲状腺危象6.嗜铬细胞瘤，配合α受体阻滞剂用于控制1

药理作用长春瑞滨的抗肿瘤活性被认为主要通过干扰微管蛋白而抑制中期有丝分裂。与其他长春花碱相似，长春瑞滨还可以干扰：

1)氨基酸、环AMP和谷胱甘肽的代谢；

2）钙调素依赖性钙离子转运ATP酶活性；

3）细胞呼吸；

4）核酸和脂肪生物合成。在小鼠完整晶胚培养中，长春瑞滨、长春新碱和长春碱在相同浓度（2uM）时抑制微管形成的微丝分裂，包括阻断细胞的中期分裂。长春新碱在浓度为5uM时对轴突微管具有解聚作用，而长春碱和长春瑞滨在30uM和40uM时才具有这种作用。这些数据表明，长春瑞滨对有丝分裂中期的微管作用具有相对选择性。2

药物相互作用长春瑞滨或其他长春花碱与丝裂霉素配伍用药时发生急性肺反应尽管长春瑞滨的药物动力学不受同时给予顺铂的影响，长春瑞滨与顺铂合用时的粒细胞减少的发病率比单独使用长春瑞滨显着增加，同时使用长春瑞滨和多烯紫杉醇的患者同时使用或随后使用应检测神经病症状之前进行过放疗的患者，给予长春瑞滨时可增加对放射作用的敏感性。

不良反应血液系统毒性：粒细胞减少中度贫血；周围神经毒性反应：一般限于深腱反射降低麻木少见偶见感觉异常长期用药可出现下肢无力；消化道自主神经系统：主要是肠麻痹引起的便秘麻痹性肠梗阻罕见偶见恶心呕吐；消化系统：可引起呼吸困难或支气管痉挛可在注药后数分钟或数小时内发生；其它：进行性中度脱发下颌痛局部静脉炎2

禁忌症1.支气管哮喘患者禁用；2.心源性休克患者禁用；3.心传导阻滞(Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞)患者禁用；4.重度或急性心力衰竭患者禁用；5.窦性心动过缓患者禁用；6.低血压患者禁用；7.哺乳期妇女应用必须慎用

贮藏方法避光在2~8°C保存

用法用量本品只能静脉给药。 1单药治疗：推荐剂量为每次25-30mg/m2，21天为一周期，分别在第1，8天各给药一次，2~3周期为一疗程。 2联合用药：用药剂量和给药时间随化疗方案而有所不同。 3本品必须先用生理盐水稀释至50ml，于短时间(6-10分钟)内经静脉输入，然后用250-500ml生理盐水冲洗静脉。必须确认注射针头在静脉内方可开始注射，药物若渗出静脉将引起局部强烈刺激反应，一旦药液外漏应立即停止注药，余药另换静脉注入。如药物不慎进入眼睛应立即用大量清水或等渗液冲洗。2

注意事项1本品必须在有癌症化疗经验的医生指导下仔细调整给药剂量和使用。 2本产品必须经静脉给药。在注射长春瑞滨前，注射针头或导管放于恰当位置极为重要。在静脉注射长春瑞滨给药时，渗漏至周围组织可引起相当的刺激性、局部组织坏死和/或血栓性静脉炎。如果发生外渗，应立即停止注射，剩余剂量的长春瑞滨应从其他静脉给药。 3接受长春瑞滨治疗的患者应在治疗前或治疗后经常测定骨髓抑制发生情况。粒细胞减少症是剂量依赖性的。粒细胞减少发生于给药后的第7～10天，而在之后的7～14天粒细胞计数恢复。在每次给以长春瑞滨前应进行全面的血细胞计数检查。长春瑞滨不可给予粒细胞计数