[科普中国]-胞磷胆碱

胞磷胆碱是一种价格较为低廉的普药，为脑代谢激活剂，能够促进脑细胞呼吸，改善脑功能，增强上行网状结构激活系统的功能，促进苏醒，降低脑血管阻力。

成份本品主要成份及其化学名称为：胞苷二磷酸胆碱
分子式：C14H26N4O11P2

分子量：488.321

性状本品为无色的澄明液体。

适应症1、主要用于急性颅脑外伤、脑手术后的意识障碍。

2、脑梗塞急性期意识障碍。

3、可用于缺血性脑血管病、血管性痴呆、耳鸣及神经性耳聋。

4、也可适用于急性中毒、感染、大面积脑梗死所致的昏迷和意识障碍。

5、有助于脑卒中后遗症、脑卒中后偏瘫患者的上下肢功能的恢复，可与促进脑代谢及脑循环的药物同用。但只限于发病后一年内，并进行功能康复训练和通常口服药物疗法（脑代谢活化剂、脑循环药改善等）的病例中，下肢偏瘫比较轻者。

6、下列疾病可与蛋白分解酶抑制剂并用治疗。
⑴急性胰腺炎。
⑵慢性复发性胰腺炎急性发作期。
⑶术后的急性胰腺炎。1

规格2ml：250mg

用法用量头部外伤及脑手术伴有意识障碍
通常，成年人以胞二磷胆碱计1次100～500mg(1～2支)，一日1～2次，静滴、静注或肌注。可根据年龄、症状适当增减。
脑梗塞急性期意识障碍
通常，以胞二磷胆碱计1000mg (4支)，每日1次，静注，连续2周。
脑卒中偏瘫
通常，以胞二磷胆碱计1000mg (4支)，每日1次，静注，连续4周；或以胞二磷胆碱计250mg (1支)，每日1次，静注，连续4周，有好转趋势时，再连续注射4周。
胰腺炎
通常与蛋白分解酶抑制剂并用，每日1次，每次以胞二磷胆碱计1000mg(4支)， 静注，连续并用2周，或遵医嘱。2

不良反应(1)严重不良反应。
偶见引起休克症状(不足0.1%)，给药后应注意观察.若出现血压降低，胸闷，呼吸困难等症状，应立即停止给药，并进行适当的处置。
(2)其他的不良反应。
（注）出现以上症状时应停止给药。

禁忌对本制剂任何成分有过敏史的患者。2

注意事项1. 慎重用药（对下列患者慎重用药）。
曾有药物过敏史的患者。
2. 重要的注意事项。
① 给予急性重症且为进行性头部外伤和脑手术伴有意识障碍患者用药时，须同时给予止血药，降颅压药及施以降体温等处理。
② 用于脑梗塞急性期意识障碍患者时，最好在卒中发作后的2周以内开始用药。
3. 用药时的注意事项。
(1)肌注时，为避免对组织和神经等产生影响，应注意以下几点：
①肌注仅用于不得已的情况下，并限于必要的最少次数，只有在必须肌注时，才进行，而且不可在同一部位反复注射，尤其对早产儿，新生儿，婴儿，小儿更应特别注意。
②注意避开神经走行部位。
③注射时，若出现剧痛或血液逆流时，应立即拔针改换注射部位。
(2)静脉内给药时，应尽量缓慢。
4. 本品使用“易折曲颈安瓿”，开起时不需使用锉刀，用手向颈部兰点的反方向稍加力即可折断。
5. 使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。同时使用其他药品，请告知医生。
6. 请放置于儿童不能够触及的地方。2

孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。

儿童用药对早产儿，新生儿，婴儿，小儿更应特别注意：
肌注仅用于不得已的情况下，并限于必要的最少次数，只有在必须肌注时，才进行，而且不可在同一部位反复注射。或遵医嘱。1

老年用药参见其他项下内容，或遵医嘱。

药物相互作用尚不明确。

药物过量尚缺乏本品药物过量的报到。一旦过量，应给予对症和支持治疗。1

药理毒理1． 对意识障碍和脑卒中后偏瘫的作用
（1） 改善意识障碍患者，使脑处于无氧或低氧状态下的大鼠及丘脑梗塞犬的脑电波。
（2） 能抑制由于刺激大脑皮质所致脑皮质脑电波觉醒反应和肌肉诱发电位阀值的升高，还能促进上行性网状激活系统和锥体系统的作用，从而提高意识水平及运动功能（家兔）。
（3） 对实验性脑缺血下的脑卒中易发症大鼠，脑缺血—再灌流大鼠，低氧状态下的缺血大鼠及实验性脑梗塞猴等病态模型动物，能抑制急性卒中发作和神经症状（意识障碍，运动障碍）的出现，并降低其死亡率。
（4） 对脑循环障碍患者有增加脑血流量和降低脑血管阻力的作用，从而改善脑循环。尤其可使脑干部位血流量增加（狗）。
（5） 对脑血管障碍患者，肌电图上可以看到，可使轻瘫痪肌已降低的最大作功量增加，并使负荷重时出现疲劳现象的时间延长，改善中枢性运动功能障碍。
（6） 能促进葡萄糖在脑内的摄取（脑缺血—再灌流大鼠，猫脑灌流法），抑制乳酸的脑内蓄积（猫脑灌流法）、改善实验性脑梗塞家兔的脑线粒体呼吸功能降低、促进因脑缺血而减低的葡萄糖向乙酰胆碱的生物合成及改善多巴胺的代谢周转（大鼠），抑制脑缺血时的脑内脂肪酸游离（大鼠）等，表明本品有改善脑功能和脑代谢的作用。
（7） 对脑缺血大鼠，可被吸收到神经细胞膜，促进磷脂质的生物合成和改善磷脂质代谢。
2． 对于胰腺炎的作用
（1）能减轻实验性急性胰腺炎狗及大鼠以胰肝组织坏死为主的变性，使生存期延长。此外，本品与蛋白分解抑制剂（甲磺酸加贝脂或者抑肽酶）并用，比单独使用时作用增强。
（2） 从本品在实验性急性胰腺炎大鼠恢复期易在胰腺的膜脂质部分吸收来看，可以推断本品是通过对卵磷脂的生物合成，促进作用参与了胰腺的生体膜修复。
（3） 能够抑制人的胰腺液和急性胰腺炎患者血清中的卵磷脂酶活性，抑制卵磷脂的分解（活体外实验）。1

贮藏室温保存。1

包装玻璃安瓿， 10支/盒。1

有效期四年半。2

应用状况20世纪60年代中期，日本武田药品工业公司首次开发成功胞磷胆碱，以商品名“Nicholin”（尼可林）上市。1988年开始引入中国。现今，胞磷胆碱钠已被中国药典2005版二部收载。迄今为止，国家食品药品监督管理局（SFDA）所批准的胞磷胆碱注射液总共有125家，胞磷胆碱氯化钠注射液20家，胞磷胆碱葡萄糖注射液15家，粉针剂19家；批准的胞磷胆碱口服制剂有两家，分别是齐鲁制药厂的胶囊“思考林”和四川三九梓橦宫药业的片剂“欣可来”。

目前，在中国医院脑保护类用药中，胞磷胆碱是临床用量最大的神经激活剂，2007年国内医院胞磷胆碱水针、粉针和输液注射剂用药总量已达到11268万支。在中枢神经损伤后，胞磷胆碱可参与修复和再生，起神经保护作用；在神经介质的转移和生物电的传导中也起重要作用。该药不但可以治疗颅脑损伤和脑血管意外所引起的神经系统的后遗症，并可用于帕金森综合征和老年性痴呆症的辅助治疗。对急性中风、外科手术后引起的神经损伤、意识障碍、青光眼等有明显的临床治疗效果。2

销售状况据中国药学会统计数据显示，胞磷胆碱在国内重点城市样本医院的销售业绩良好。2004年在医院用药200强中排名第160位，达到3134万元的销售额。 随着产品间的激烈竞争和药品的大幅降价，导致了胞磷胆碱所占市场份额急转直下。如在2005年7月四川省公布的降价目录中，共对43只品种、212个规格的药品进行强制降价，胞磷胆碱是降价幅度最高的品种，250mg、100ml的玻瓶装注射剂原来规定的最高零售价为52元，调整后的最高零售价为7.40 元，比原价下降了85.80%。2006年底国家发改委调价通知中，胞磷胆碱的最高零售价为7.50元。由此，在2007年国内医院用药整体市场中，胞磷胆碱的销售额全面下滑，已从上一年的2.84亿元下降到1.17亿元，降幅达59%。目前，进入样本医院的胞磷胆碱生产厂商已有80多家，其中国产药已主导市场：2007年，样本医院国产胞磷胆碱占据了90.33%的市场，进口药物仅占不到10%。但是，国产品的市场集中度较差，居于首位的齐鲁制药也只占据了近25%的份额，上海旭东海普药业居第2位，占了12.66%，其他众多生产厂商所占的市场份额均不足10%。2

新剂型2008年，在医院用药进行结构性调整后，胞磷胆碱市场发生了变化，在片剂、胶囊和输液剂的推动下，市场已开始复苏，2008年上半年，在16城市样本医院中，齐鲁制药厂的“思考林”胶囊销售已近300万元；四川三九梓橦宫药业的片剂“欣可来”也有大幅增长。预计2008年，胞磷胆碱市场用药金额将比去年增长50%以上。

胞磷胆碱是一只价格较为低廉的普药，在中国临床已有20多年，已得到了医生的认可。随着创新药物开发的步履艰难，许多厂商转而开发胞磷胆碱颗粒剂、肠溶胶囊、肠溶片、咀嚼片和分散片等新剂型，不少产品已进入临床报批中。由于口服药物可保持较稳定的血药浓度，成为当前临床用药的首选。尤其是胞磷胆碱口服剂由于用药方便、安全，可在神经内科门诊应用，故有利于该产品的临床推广。2

本词条内容贡献者为:

唐浩宇 - 教授 - 湘潭大学