[科普中国]-血根碱

血根碱(Sanguinarine)，分子式的[C20H14N04]+，相对分子质量的332，主要存在于白屈菜的全草、紫堇的块根、博落回的全草、血水草的地上部分。

简介【名称】血根碱

【英文名】Sanguinarine

【分子式】 C20H14NO4

【分子量】332.33

【CAS号】2447-54-3.

【检测方式】高效液相色谱法HPLC≥98%

【规格】20mg 50mg 100mg 500mg 1g (可根据客户需求包装)

【性状】 本品为淡黄色针状结晶

【作用与用途】本品用于含量测定。

【提取来源】

本品为罂粟科植物博落回的带根全草。

【药理性质】

熔点：Mp 277-280℃，溶于甲醇、乙醇溶液中。

【用法】

色谱条件：乙腈 0.1%磷酸溶液=35：65：流动相为272nm（仅供参考）。

【贮藏方法】

2-8°C，避光保存。

【注意事项】 本品应在低温下保存，长时间在暴露在空气中，含量会有所降低。1

毒理学数据试验1

试验方法：口服
摄入剂量：1660毫克/千克
测试对象：啮齿动物-鼠
毒性类型：急性
毒性作用：详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值；

试验2
试验方法：吸入
摄入剂量：2200 gm/m3
测试对象：啮齿动物-鼠
毒性类型：急性
毒性作用：详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值；
试验3
试验方法：腹腔
摄入剂量：18毫克/千克
测试对象：啮齿动物-鼠
毒性类型：急性
毒性作用：详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值。1

生态学数据通常对水是不危害的，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。2

计算化学数据1.疏水参数计算参考值（XlogP）:4.4

2.氢键供体数量:0

3.氢键受体数量:4

4.可旋转化学键数量:0

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积40.8

7.重原子数量:25

8.表面电荷:1

9.复杂度:530

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:12

提取工艺王欣等(2005)运用超声波辅助提取技术，通过L9(34)正交试验考察了乙醇浓度(A)、液周比(B)和超声时间(C)3个因素对博落回生物碱提取的影响，同时还研究了DIOI大孔树脂对粗提液中生物碱的吸附和分离效果。结果表明最佳提取工艺为A3BIC3，即用9倍量的90%的乙醇超声提取45min。DIOI大孔树脂能从博落回的pH2～3的盐酸提取液中以游离碱形式全部吸附其生物碱，分别采用50%乙醇和丙酮洗脱能有效地将极性和弱极性生物碱分离开来。 王祥云等(2003)探讨了博落回中总生物碱的提取方法：用酸水浸提，提取液通过阳离子交换树脂柱，将吸附了生物碱的阳离子树脂洗至中性，放入索氏提取器中，酸化后用混合有机溶剂提取。方法的可行性用小檗碱进行验证，提取所得的总生物碱用HPLC-MS进行分析。结果与文献中常用的碱性条件下的索氏提取法相比，在酸性条件下用混合有机溶剂进行提取所得的生物碱成分较多，所以此方法不仅适用博落回中总生物碱的提取，也可用于其他药用植物总生物碱的提取。

毛鹏等(2004)分别以氯仿、甲醇和工业乙醇为溶剂，对博落回全草中的生物碱进行超声萃取，然后采用3种不同的萃取工艺对各粗提取物中的生物碱进行初步分离。通过对各粗提物和萃取物的提取率与生物碱的比较分析，确定博落回总碱的最佳提取和分离工艺，其最佳工艺为工业乙醇超声提取。浸膏溶于正丁醇/水(1：1)的混合溶液，并用正丁醇萃取，然后将正丁醇浸膏溶于氯仿/水(1：1)混合溶液，调pH至10～11，再用氯仿萃取脂溶性总碱。此后，将水相调pH至中性再用正丁醇萃取水溶性总碱，总生物碱提取率可达3．1%。2

药理性1抗菌作用 血根碱对一些细菌引起的鱼类疾病具有防治作用。抑菌活性研究表明，血根碱对6株水产病原菌都有不同程度的抑制作用，其中对嗜水气单胞菌嗜水亚种的活性最强，其MIC和MBC分别为12．5mg/L和25mg/L。对哈维弧菌、鳗弧菌、杀鲑气单胞菌史氏亚种的活性最弱，其MIC和MBC分别为50mg/L和lOOmg/L。郁建平等(2006)研究表明，盐酸血根碱对木霉、青霉、根霉、黄曲霉、黑曲霉、米曲霉、毛霉、酵母均具有很强的抗菌作用，且盐酸血根碱对8种真菌的最低抑菌浓度都很低，其中青霉、毛霉的最低抗菌浓度为80g/mL，木霉、根霉、黄曲霉、黑曲霉、米曲霉和酵母最低抗菌浓度均小于40ug/mL，作为植物源天然抗菌剂，其抗菌谱宽，效果十分明显。

中草药博落回(Macleaya cordata(Willd)R．B[Bocconia cordata])有解毒、消肿、杀虫的功用。近代药理研究表明，对治疗多种炎症有效。而血根碱作为博落回主要有效成分，在博落回发挥功效中起着重要作用。体外抑菌试验和兽医临床试验表明，博落回注射液对大肠杆菌最低抑菌浓度(MIc)为7．81ug/mL，治疗仔猪黄痢和白痢的总有效率达80%，并具有用量小、成本低等优点。博落回注射液具有抗菌消炎的作用，对仔猪黄白痢有较好的治疗效果，已载入农业部96版《兽药质量标准》中”…。饶茂阳等(2001)选用博落回或十大功劳、三棵针、草珊瑚、穿心莲、苦参等纯中草药为原料精制而成的禽痢净口服液，通过试验表明：其对常见的禽霍乱、鸡白痢、伤寒下痢等禽病有良好的治疗与预防效果，对追踪调查的2493只本地杂交鸡、鸭治愈率分别为93．9%、93．3%及94．7%，平均治愈率为93．9%mj。

郁建生(2007)等研究发现，利用博落回提取的有效成分研制出博落回注射液，临床试验表明，对猪丹毒、仔猪下痢、肠炎、禽霍乱、禽下痢等均有良好的治疗效果。3

2杀虫作用

王高学等(2007)发现血根碱在质量浓度为0．6mg/L以上时能彻底杀灭鱼类指环虫，在质量浓度为O．4～0．6mg/L之间时对金鱼指环虫具有一定的杀灭作用，在质量浓度低于0．4mg/L时可以认为化合物没有杀虫活性。孙光忠等(2003)试验证明，1%血根碱可湿性粉剂对苹果二斑叶螨有良好的灭杀效果，使用浓度在2500倍时，防治效果与生产上推广使用的20%哒螨灵可湿性粉剂2500倍液相当。冯岗等(2008)试验中还发现二氢血根碱对粘虫3龄幼虫具有较高的毒杀作用，故推测二氢血根碱可能是小果博落回的主要杀虫活性成分之一。袁涛忠等试验结果表明，博落回对蝇蛆有杀灭作用。用酸性乙醇提取法制得的博落回对受试绒尾蝇蛆3龄蛆的半数致死浓度LC为148．75g/L，95%的可信区间为122．19g/L～180．94g/L L~sJ。巩忠福等(2002)通过体外杀虫试验观察了博落回等19种植物甲醇粗提物对兔痒螨的杀灭活性。结果表明，含原植物50%的博落回、百部、橘皮、白鲜皮、苦楝皮、苦参、打破碗碗花等7种植物甲醇粗提物的水悬液均可在4h内杀灭兔痒螨成虫，其中博落回和百部可在2h内杀灭痒螨，其活性不低于2mg/L的阿维菌素水溶液。

3改善肝功能、增强免疫力

博落回具有较好的免疫增强作用，对T淋巴细胞和B淋巴细胞功能均有刺激作用。对多种药物所致的急性肝损伤，博落回显示良好的改善肝脏功能的作用，可显著降低血清乳酸脱氨酶(LDH)水平，降低动物死亡率，提高血清白蛋白/球蛋白(A/G)的比值，有效保护肝细胞膜，抑制肝脏纤维化。

4抗肿瘤作用

血根碱存在于多种植物提取物当中，由于它广泛的药理作用，被中医和北美的传统医学使用已经有几个世纪。血根碱通常作为中药用于治疗各种疾病，其中包括癌症。Duke(1985)研究发现，血根碱对于胰腺癌有治疗作用。试验证明，血根碱能显著抑制胰腺癌细胞AsPC—l和BxPC-3的生长、发育，及其菌落的形成能力。Haseeb Ahsan(2007)也证实，血根碱可以通过调节Bcl-2蛋白的途径达到诱导人胰腺癌细胞AsPC一1和BxPC-3的凋亡℃hang等(2007)研究表明，经过24h的暴露，和对照组相比，添加2pM和3pM血根碱组表现出了对于KB癌细胞的毒性作用，MTT分别降低至83%和52%；血根碱还能抑制KB癌细胞的菌落形成和生长能力。另外，添加2pM和3uM血根碱组明显表现出诱导KB细胞凋亡的作用。K1735-M2细胞为黑色素瘤细胞，被认为是转移性黑色素瘤的一个好的模型。Teresa L等(2008)发现，血根碱可以杀死K1735-M2细胞和阻碍其增殖。Holy J等(2006)证明血根碱通过裂解MCF-7细胞周期蛋白的核质运输的途径来抑制乳腺癌。黄馨慧等(2001)试验发现，血根碱能抑制sMM C-7721人肝癌细胞增殖，对肝癌细胞具有明显的杀伤作用。Lee B等(2008)试验表明，血根碱对于血管平滑肌有调节作用。吴茂旺等(2008)发现博落回对大鼠心肌内Ca2_、Mg2+一ATPase与SDH的活性有影响作用，并能诱导心肌细胞凋亡，而博落回中的血根碱则能够影响Ca2+的流动，蛋白激酶与Ca2+均参与细胞凋亡的信号传导，调节细胞凋亡。另外，血根碱还有抑制胆碱酯酶活性，加强心脏活动、刺激唾液分泌，并具有利尿、外周抗肾上腺素解交感作用。32

血根碱在农药的应用血根碱为罂粟科植物博落回的提取物博落回生物总碱中的主要有效成分之一，制剂为1%血根碱可湿性粉剂（5%博落回生物总碱可湿性粉剂）。该药对十字花科蔬菜菜青虫、菜豆蚜虫、苹果黄蚜和二斑叶螨、梨树梨木虱有一定的防效。防治十字花科蔬菜菜青虫和菜豆蚜虫使用剂量为1%可湿性粉剂667平方米30—50克，以菜青虫在低龄幼虫期喷药防治效果最佳；防治苹果树蚜虫和二斑叶螨、梨树梨木虱用1%可湿性粉剂，稀释倍数为1500—2500倍，一般在叶螨、梨木虱低龄若虫期均匀喷雾防效最佳。该药的速效性一般，通常药后3天防效才明显有所上升，持效期7天左右，对作物安全。3

本词条内容贡献者为:

李廉 - 副教授 - 中国矿业大学