[科普中国]-双氢速甾醇

双氢速甾醇的作用同维生素D3。口服吸收快，3～6小时达高峰，t1/2约3～6小时，经7小时后尿钙浓度增加，单次口服剂量可持续药理活性3～5日。应用于甲状旁腺功能低下症及血液透析患者的肾性营养不良。

简单介绍中文名称:双氢速甾醇
CAS:67-96-9
英文名称:dihydrotachysterol crystalline
INECS:200-672-7
分子式:C28H46O
分子量:398.66

中文别名:双氢速甾醇晶体; 多沙唑嗪杂质F; 二氢速留醇; 二氢速固醇; 二氢速甾醇
英文别名**:**9,10-SECOERGOST; 5,7,22-TRIEN-3BETA-OL; 9,10-SECOERGOSTA-5,7,22-TRIEN-3B-OL; DICHYSTROLUM; DIHYDROTACHYSTEROL; CALCAMINE; AT-10; ANTITANIL 7,22-trien-3-ol,(3-beta,5e,7e,10-alpha,22e)-10-secoergosta-5; 7,22-trien-3-ol,(3beta,5e,7e,10alpha,22e)-10-secoergosta-5; anti-tetanysubstance10; dht(sub2); dht2; dihydral; dihydro-tachystero; dihydrotachysterol(sub2); dygratyl; Dihydrotachysterol-21

编号系统CAS号：67-96-9

MDL号：MFCD00867069

EINECS号：200-672-7

RTECS号：WW06000001

分子结构数据1、 摩尔折射率：130.22

2、 摩尔体积：397.2

3、 等张比容（90.2K）：1017.6

4、 表面张力（dyne/cm）：43.0

5、 极化率：51.621

药效学本药是人体内维生素D3最重要的代谢活性产物之一，正常情况下，双氢速甾醇由它的前体25-羟胆固化醇在肾脏合成。人体每日生理合成的双氢速甾醇约为0.5-1.0ug。在骨形成活跃时期（例如生长或妊娠期），其合成量也略有增加。双氢速甾醇能促进肠道对钙的吸收，并且调节骨质的钙化。对于严重肾功能衰竭，特别是长期接受血液透析治疗的患者，内源性双氢速甾醇的合成明显减少甚至完全停止。双氢速甾醇的缺乏对于肾性骨营养不良症的形成起着关键的作用。1

药理学口服本药即可恢复肠道对钙的正常吸收，纠正低血钙，缓解肌肉骨骼肌疼痛。而且有助于恢复或降低过高的血清碱性磷酸酶和甲状腺素水平。对于手术后甲状旁腺功能低下，特发性甲状旁腺功能低下和假性甲状旁腺功能低下，服用本药可以缓解低血钙及其临床症状。

至于维生素D依赖性佝偻病，其血清双氢速甾醇水平极低或为零，由肾脏合成的内源性双氢速甾醇不足，需要本药作替代治疗。对于抗维生素D型佝偻病，虽然长期疗效尚未肯定，服用本药可能有益，某些患者服用后能缓解低血磷症。对于由新生儿肝炎，胆道闭锁，胱氨酸病，钙和维生素D缺乏引起的佝偻病，本药可提供有效的治疗。

对于绝经后及老年性骨质疏松症，服用本药能增加肠道钙的吸收，提高血清钙浓度，并减少锥体骨折的发病率。2

用法用量成人剂量必须根据血清钙的浓度为标准来调整。肾性骨营养不良症（接受血液透析治疗的患者）最初剂量为0.25ug/日。1次/日，连服2-4周。对于血清钙浓度正常或偏低的患者，0.25ug，每2日1次就足够了。如果服用2-4周后病人的生化指标和临床症状没有明显的改善，可每隔2-4周将用量增高0.25ug/日。在这段时间内，应每周测血钙至少2次。因为服用本药后，肠道对钙的吸收能力增加，所以有些患者可以维持低剂量的钙剂补充而保证正常的钙吸收。对于易发生高血钙症的患者，只需补充小剂量的钙剂或不需补充钙。

如患者同时使用巴土酸盐或抗癫痫药，则必须提高本药的剂量。绝经后及老年性骨质疏松症推荐剂量为0.25ug/次，2次/日。最大剂量可至0.5ug，2次/日。在用药后第1、第3、第6个月监测血钙及血肌酐。正常者可每隔6个月监测。调整剂量期间，需每周监测血钙。甲状旁腺功能低减和佝偻病最初剂量是0.25ug，每日清晨服用。如果生化指标和临床症状没有明显改善，可以每膈2-4周提高药物用量。

对甲状旁腺功能低下合并吸收不良的患者，可以增加本药的用量。一般治疗要点：治疗初期应采用最小剂量。增加用量前必须对血钙浓度进行严密的监测。应评估患者每日钙的摄入量，必要时调整钙的摄入量。当本药的最佳剂量被确定后，需要每月检测血钙浓度。

一旦发现血钙超出正常1mg/100mL（正常平均值为9-11mg/100mL），就必须大量减少本药用量或停药，直至血钙水平恢复正常。停用钙剂也有助于迅速地恢复血钙水平。有时需考虑是否降低饮食钙的摄入量。出现高血钙时，必须每日检测血钙和血磷的浓度。当血钙浓度恢复正常后，可继续服用本药，但剂量应比以前每天减少0.25ug。2

适应症绝经后及老年性骨质疏松症，肾性骨营养不良症（慢性肾功能衰竭，特别是进行血液透析或腹膜透析的患者），手术后甲状旁腺功能低下，特发性甲状旁腺功能低下，假性甲状旁腺功能低下，维生素D依赖性佝偻病，低血磷性抗维生素D型佝偻病。

只要用量不超过个体生理需求量，就不会出现副作用。其副作用类似于维生素D3过量的症状，即高血钙症综合征或钙中毒。2

动力学通过给正常人服用H3标记和未标记的双氢速甾醇显示，口服本药能被人体迅速吸收，3-6hr血浆浓度达到峰值，服用7hr后尿排钙明显增高，虽然本药的半衰期为3-3.5hr，通过给予每日2次，0.5或1ug的药物后，所达到的尿排钙稳定水平，停药后仍未恢复至治疗前的情况。

但停药或减量后几天内，血钙浓度就可恢复正常，比使用维生素D3或其衍生物的下血钙恢复更快。口服吸收快，3-6小时达高峰，t1/2约3～6小时，经7小时后尿钙浓度增加，单次口服剂量可持续药理活性3～6日。2

治疗举例简介慢性肾功能不全早期即可发生继发性甲状旁腺功能亢进症（SHPT），导致肾性骨营养不良，造成

高转化型肾性骨病。引起SHPT的两个主要因素是低钙血症和双氢速甾醇[1，25（OH）2D3]的缺乏，补充1，25（OH）2D3（罗钙全）是目前主要的治疗手段，但不同水平iPTH对骨代谢的影响及所造成的病理改变不一致，因而在治疗上应有所区别。我院采用不同剂量的罗钙全对34例SHPT患者进行了20周的对照性观察治疗，现将观察结果报告如下。2

资料本组所选择病例有以下标准：（1）年龄20～70岁；（2）慢性肾衰竭长期血液透析治疗；（3）继发甲旁亢，血中全段iPTH水平>200pg/ml；（4）血钙70，则首先考虑改用1.25mmol/L[Ca2+]透析液。若无效则考虑剂量减半。

1.3观察指标：于治疗前2周内测定空腹血iPTH、血钙、血AKP、血磷各项指标，治疗开始后每月查iPTH1次。治疗开始第4～8周，每2周查血钙、血AKP、血磷1次,以后每4周测1次。途中部分患者因高钙血症或其他原因退出观察，故治疗后第4周、12周、20周的观察数目有变化。

1.4统计学方法：治疗前后对比用配对t检验，P