[科普中国]-阿普唑仑

阿普唑仑，①用于治疗焦虑症、抑郁症、失眠。可作为抗惊恐药。②能缓解急性酒精戒断症状。③对药源性顽固性呃逆有较好的治疗作用。化学名称

1-甲基-6-苯基-8-氯-4H-〔1，2,4-三唑[4，3-α] [1,4]〕-苯并二氮杂䓬

分子结构式

分子式C17H18C1N4

分子量308

理化性质为白色或类白色结晶性粉末。在氯仿中易溶，在甲醇、乙醇、丙酮中可溶,在水或乙醚中几乎不溶。熔点228℃。

药理学本品为新的BDZ类药物，具有同地西泮相似的药理作用，有抗焦虑、抗抑郁、镇静、催眠、抗惊厥及肌肉松弛等作用。其抗焦虑作用比地西泮强10倍,作用机制可能与脑内β-肾上腺素受体有关。本品口服吸收迅速而完全，1〜2小时即可达血药峰浓度，血浆半衰期为12〜18小时，2〜3天血药浓度达稳态。血浆蛋白结合率约为80%。吸收后分布于全身，并可透过胎盘屏障，乳汁中亦有药物。经肝脏CYP3A酶系代谢为活性物质α-羟三唑安定,但浓度太低无临床意义。最后自肾脏排出体外，体内蓄积量极少，停药后清除快。

适应症①用于治疗焦虑症、抑郁症、失眠。可作为抗惊恐药。②能缓解急性酒精戒断症状。③对药源性顽固性呃逆有较好的治疗作用。

用法和用量由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应与地西泮相似，但较轻微。少数患者有倦乏、头晕、口干、恶心、便秘、视力模糊、精神不集中等。久用后停药有戒断症状,应避免长期使用。

禁忌症①对BDZ类药物过敏者、青光眼、睡眠呼吸暂停综合征、严重呼吸功能不全、严重肝功能不全者禁用。②妊娠及哺乳期妇女禁用。

注意事项①久用后停药有戒断症状，应避免长期使用。应逐渐停药，不可突停或减量过快。②18岁以下儿童应慎用。③服用本品者不宜驾驶车辆或操作机器。

药物相互作用参见地西泮及其他BDZ类药物。①与中枢神经系统抑制药、乙醇合用，中枢抑制作用被增强。②与肝药酶CYP3A抑制剂(如氟西汀、丙氧酚、口服避孕药)合用,可显著提高本品的血药浓度。③本品与丙米嗪、地昔帕明合用,可使后两者的血药浓度升高。④与西咪替丁合用,抑制本品的排泄。

制剂片剂：0.4mg

药典介绍【鉴别】（1)取本品约5mg，加盐酸溶液（9→1000)2ml溶解后，分为两份：一份加硅钨酸试液1滴，即生成白色沉淀；另一份加碘化铋钾试液1滴，即生成橙红色沉淀。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集215图）一致。【检查】 氯化物 取本品0.50g，加水50ml，振摇10分钟，滤过，取滤液25ml，依法检査（附录W A )，与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%)。有关物质 取本品，加二甲基甲酰胺溶解并定量稀释制成每lml中约含l0mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取适量，用二甲基甲酰胺定量稀释制成每lml中含25µg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录V D)试验，用苯基硅烷键合硅胶为填充剂；以醋酸铵缓冲液（pH4.2) (取醋酸铵7.7g， 加水1000ml振摇使溶解，用冰醋酸调节PH值至4.2)-甲醇(44：56)为流动相A，醋酸铵缓冲液（pH4.2)-甲醇（5：95) 为流动相B；按下表进行梯度洗脱；检测波长为254nm。取阿普唑仑对照品与三唑仑对照品适量，用二甲基甲酰胺溶解并稀释制成每lml中均约含20µg的混合溶液，作为系统适用性试验溶液，量取10µl注入液相色谱仪，记录色谱图，使阿普唑仑峰的保留时间约为10—11分钟，三唑仑峰与阿普唑仑峰的分离度应符合要求，理论板数按阿普哇仑峰计箅不低于2000。取对照溶液10µl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50 %，再精密量取供试品溶液与对照溶液各10µl注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰峰面积的和不得大于对照溶液主成分峰峰面积的4倍（1.0%)供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.2倍的色谱峰可忽略不计。干燥失重 取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L )炽灼残渣 不得过0.3 % (附录Ⅷ N)。【含量测定】取本品约0.12g，精密称定，加醋酐10ml，振摇溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.lmol/L滴定至溶液显黄绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液（0.lmol/L )相当于15.44mg的C17H13ClN4。【类别】催眠镇静药。【贮藏】遮光，密封保存。

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