[科普中国]-卡马西平

卡马西平（Carbamazepine）本品抗惊厥机制尚不清楚，可能与其能够增加钠通道灭活效能，限制突触后神经元和阻断突触前Na+通道，从而限制突触前、后的神经元动作电位的发放，阻断兴奋性神经递质的释放，使神经细胞兴奋性降低，达到抗惊厥的作用有关。抗外周神经痛的作用机制可能与Ca2+通道调节有关。

适应证1.治疗癫痫是单纯及复杂部分性发作的首选药，对复杂部分性发作疗效优于其他抗癫痫药。对典型或不典型失神发作、肌痉挛发作无效。

2.抗外周神经痛包括三叉神经痛、舌咽神经痛、多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛及疱疹后神经痛。亦可作为三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。对三叉神经痛、舌咽神经痛疗效较苯妥英钠好，用药后24小时即可奏效。

3.治疗神经源性尿崩症可能是由于促进抗利尿激素的分泌所致。

4.预防或治疗躁狂抑郁症，临床使用证明本药对躁狂症及抑郁症均有明显治疗作用，也能减轻或消除精神分裂症患者躁狂、妄想症状。

5.抗心律失常作用，能对抗由地高辛中毒所致的心律失常。能使其完全或基本恢复正常心律。临床试用证明，对室性或室上性早搏均有效，可使症状消除，尤其是伴有慢性心功能不全者疗效更好。

临床应用1、用于抗惊厥：开始0.1g/次，2～3次/日；第二日后每日增加0.1g，直到出现疗效为止；维持量根据疗效调整至最低有效量，分次服用；最高量不超过2g/日。

2、镇痛：开始0.1g/次，2次/日；第二日后每隔一日增加0.1～0.2g，直到疼痛缓解，维持量0.4～0.8g/日，分次服用；最高量不超过1.2g/日。

3、尿崩症：单用时0.3～0.6g/日，如与其他抗利尿药合用，0.2～0.4g/日，分3次服用。

4、抗躁狂或抗精神病：开始0.2～0.4g/日，根据情况可增至最大量1.6g/日，分3～4次服用。

5、小儿用量：抗惊厥，每日10～20mg/kg；一般由小剂量开始逐渐加量至出现疗效。

不良反应常见的不良反应为视力模糊、复视、眼球震颤等中枢神经系统反应，以及头晕、乏力、恶心、呕吐等；多发生在用药后1～2周。少见皮疹、荨麻疹、瘙痒、儿童行为障碍、肝功能异常、胆汁淤积、肝细胞性黄疸及甲状腺功能减退症等；罕见粒细胞减少和骨髓抑制、心律失常、过敏性肝炎、肝衰竭、急性肾衰竭及全身多器官发生超敏反应等。美国FDA曾发布了卡马西平在某些患者中可能发生严重皮肤病变的报道，如S-J综合征和中毒性表皮坏死松解症。

注意事项1.慎用于青光眼、心血管严重疾患、糖尿病、对三环类抗抑郁药不能耐受的患者及酒精中毒、尿潴留、肾病患者和老年人。

2.对诊断的干扰：可使氨基转移酶、血清胆红素、碱性磷酸酶、尿素氮、尿糖等测试值升高；血钙浓度降低，甲状腺功能试验值降低。

3.用药期间注意随访检查（尤其第一个月内）：血象、尿常规、血尿素氮、肝功能、甲状腺功能及监测卡马西平血药浓度。

4.由于本品的自我诱导作用，于治疗一阶段后，可能需要增加剂量才能维持原来的血药浓度和发作控制水平。

用药禁忌心、肝、肾功能不全，房室传导阻滞、血象严重异常、有骨髓抑制史者以及妊娠期和哺乳期妇女禁用。

药物相互作用1.与对乙酰氨基酚合用，可引起肝脏中毒。

2.与香豆素类、雌激素、环孢素、洋地黄类、左甲状腺素、奎尼丁合用，本品可诱导肝代谢酶，使上述药物代谢加快，血浓度降低，半衰期缩短，药物作用减弱。

3.与苯巴比妥、苯妥英、扑米酮合用，卡马西平血药浓度降低。

4.红霉素、醋竹桃霉素、西咪替丁、异烟肼以及右丙氧芬可抑制卡马西平的代谢，引起后者血药浓度的升高。

5.与碳酸酐酶抑制药合用，骨质疏松的危险增加。

6.与单胺氧化酶抑制剂、丙戊酸合用，可加重嗜睡。

7.与锂盐、抗精神病药合用，易引起中枢神经系统中毒症状。

8.与氯磺丙脲、氯贝丁酯、去氨加压素、垂体后叶素合用，可加强抗利尿作用。

9.合用时可降低多西环素的浓度。

说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。