磷酸肌酸是在肌肉或其他兴奋性组织(如脑和神经)中的一种高能磷酸化合物,是高能磷酸基的暂时贮存形式。磷酸肌酸水解时,每摩尔化合物释放10.3千卡的自由能,比ATP释放的能量(每摩尔7.3千卡)多些。磷酸肌酸能在肌酸激酶的催化下,将其磷酸基转移到ADP分子中。当一些ATP用于肌肉收缩,就会产生ADP。这时,通过肌酸激酶的作用,磷酸肌酸很快供给ADP以磷酸基,从而恢复正常的ATP高水平。由于肌肉细胞的磷酸肌酸含量是其ATP含量的3~4倍,前者可贮存供短期活动用的、足够的磷酸基。在活动后的恢复期中,积累的肌酸又可被ATP磷酸化,重新生成磷酸肌酸,这是同一个酶催化的逆反应。因为细胞中没有其他合成和分解磷酸肌酸的代谢途径,此化合物很适合完成这种暂时贮存的功能。在许多无脊椎动物中,磷酸精氨酸代替磷酸肌酸为能的贮存形式。可用人的短跑为例说明磷酸肌酸的功能。肌肉中磷酸肌酸的含量为17微摩尔/克,全速短跑可消耗磷酸肌酸13微摩尔/克,故它仅可作为最初4秒钟的能量来源,但它可提供时间来调节糖酵解酶的活性,使肌肉通过酵解得到能量。1
化合物基本性质中文名称:磷酸肌酸
中文别名:N-[亚氨基(膦氨基)甲基]-N-甲基甘氨酸;磷肌酸;2
英文名称:Creatine phosphate;
英文别名:N-phosphocreatine;N-Phosphorocreatine;Neoton;phosphagen;phosphocreatine;Creatine phosphoric acid;n-phosphocreatine; N-Methyl-N-phosphonocarbamimidoyl-glycin;N-Phosphono-kreatin;PhosphoCreatineSodiumC4H8N3Na2O5P;N-methyl-N-phosphonocarbamimidoyl-glycine;2
分子式:C4H10N3O5P2
分子量:211.113002
精确质量:211.03600
PSA:143.760002
编号系统CAS号:67-07-2
MDL号:暂无
EINECS号:200-643-9
RTECS号:暂无
BRN号:暂无
PubChem号:3
毒理学数据暂无
生态学数据暂无
分子结构数据1、 摩尔折射率:40.83
2、 摩尔体积(cm3/mol):115.2
3、 等张比容(90.2K):362.9
4、 表面张力(dyne/cm):98.3
5、 极化率(10-24cm3):16.183
物化性质密度:1.83 g/cm2
熔点:>300°C(lit.)2
沸点:520.3ºC at 760 mmHg2
闪点:268.5ºC2
折射率:1.6262
水溶解性:几乎不溶2
安全信息海关编码:29420000002
WGK Germany:32
危险类别码:R36/37/382
安全说明:S26; S36; S37/392
RTECS号:MF82600002
危险品标志:Xi2
合成路线
药品简介药理作用磷酸肌酸的主要活性成分是磷酸肌酸,磷酸肌酸担当着补充腺苷三磷酸的能量储备的作用。外源性的磷酸肌酸能够维持细胞的高能磷酸的水平。1
药代动力学肌内注射,达峰时间为20~40min,静脉给药,达峰时间为30~120min。体内血浆清除率为每分钟1.627L,分布容积为50.3L。1
适应证1.更好地恢复自发窦性心律。
2.降低心肺复苏后心律失常和房室阻滞的发生。1
3.降低直流电除颤的强度及所需的总脉冲次数。1
4.减少使用正性肌力药的剂量。1
5.减少心肌酶的释放。
禁忌证1.对肌酸或对磷酸肌酸活性成分过敏者。1
2.肾功能不全者。1
注意事项1.磷酸肌酸每克溶于6ml注射用水,且每克静脉注射的时间不得少于2min,否则可能导致轻度低血压。1
2.若患者患有糖尿病,不能用5%葡萄糖注射剂稀释磷酸肌酸,可用注射用水或生理盐水稀释。1
不良反应静脉推注护心通每1g要超过2min,否则可能引致发生轻度低血压。1
用法用量快速静脉输注1~2g,用生理盐水或5%葡萄糖液稀释,每天总量5~10g。1
与其它药物的相互作用1.咖啡因可影响肌酸的补充,抑制磷酸肌酸的再合成。1
2.由于肌酸代谢成肌酐,因此能干扰肌酐分泌的药物,如西咪替丁,可与肌酐竞争肾小管的分泌,从而增加磷酸肌酸发生不良反应的危险。1
3.肌酸代谢成肌酐,并通过肾脏排泄,因此脱水和损害肾功能的药物可能增加肌酸的不良反应。1
4.非甾体类抗炎药可减少肾脏血液灌注,从而影响肾功能。因此二者若合用,可能增加肌酸的不良反应。1
5.丙磺舒是一种肾小管转运阻滞药,与肌酸合用可增强肌酸的不良反应。1
6.甲氧苄苄啶可引起血肌酐升高,因此可增加肌酸的不良反应。1
专家点评磷酸肌酸为心肌保护剂。临床用于治疗横纹肌活性不足,作为心脏疾病辅助治疗药物,但不能代替心脏的动力学治疗。还可加入心脏停搏液中,作为对心脏手术的保护手段之一。国外资料还可作为营养补充药物,治疗代谢性疾病。
本词条内容贡献者为:
唐浩宇 - 教授 - 湘潭大学