[科普中国]-卡培他滨

卡培他滨（Capecitabine）口服后经肠黏膜迅速吸收，然后在肝脏被羧基酯酶转化为无活性的中间体5'-脱氧-5'氟胞苷，以后经肝脏和肿瘤组织的胞苷脱氨酶的作用转化为5'-脱氧-5'氟尿苷，最后在肿瘤组织内经胸苷磷酸化酶催化为氟尿嘧啶（5-FU）而起作用。

临床研究表明：本品口服后肿瘤组织内5-FU的浓度明显高于血液和肌肉水平。对多种动物肿瘤疗效显著高于5-FU。本品和多种抗肿瘤药物有协同作用。

适应证主要用于晚期乳腺癌、大肠癌，可作为蒽环类和紫杉类治疗失败后的乳腺癌解救治疗。

临床应用卡培他滨的推荐剂量为1250mg/m，每日2次口服（早晚各1次；等于每日总剂量2500mg/m），治疗2周后停药1周，3周为一个疗程。在与多西紫杉醇联合使用时，卡培他滨的推荐剂量为1250mg/m，每日2次，治疗2周后停药1周，与之联用的多西紫杉醇推荐剂量为75mg/m，每3周1次，静脉滴注1小时。根据多西紫杉醇的说明书，在对接受卡培他滨和多西紫杉醇联合化疗的患者使用多西紫杉醇前，应常规应用一些化疗辅助药物。与奥沙利铂联合使用时，在对患者给予奥沙利铂（剂量为130mg/m，静脉输注2小时）后的当天即可开始卡陪他滨的治疗，剂量为1000mg/m，每日2次，治疗2周后停药1周。

不良反应可有腹泻，恶心，呕吐，胃炎。几乎在一半的患者中出现手足综合征，表现为：麻木，感觉迟钝，感觉异常，麻刺感，无痛感和疼痛感，皮肤肿胀和红斑，水疱或严重的疼痛。皮炎和脱发较为常见。常有疲乏、黏膜炎、发热、虚弱、嗜睡，还有头痛、味觉障碍、眩晕、失眠、中性粒细胞减少、贫血、脱水。

注意事项应根据具体情况调整剂量，一旦减量，以后不能再增加剂量，具体调整方法请参考说明书。卡培他滨片剂应在餐后30分钟内用水吞服。

用药禁忌对本品过敏者禁用。严重骨髓抑制者、严重肝肾功能损害者禁用。妊娠及哺乳期妇女禁用。

药物相互作用使用华法林或苯丙香豆素的患者给予本品出现凝血参数的改变和出血。有报道本品可增加苯妥英的血药浓度和毒性症状。由于会导致致命的氟尿嘧啶毒性，本品禁止与索立夫定或其他类似物合用。抗酸药含有氢氧化铝或氢氧化镁引起本品血药浓度小幅度增加。本品与亚叶酸或干扰素-α合用时，最大耐受剂量降低。

说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。