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[科普中国]-骆驼蓬碱

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骆驼蓬碱,化学药物名,化学式C13H12N2O,分子量:188.226密度:1.4±0.1 g/cm3,沸点:373.8±52.0 °C at 760 mmHg,熔点:182ºC。1

基本信息骆驼蓬碱

英文名:Harmine

别名:7-Methoxy-1-methyl-9H-beta-carbolin; 7-Methoxy-1-methyl-9H-beta-carboline; 7-Méthoxy-1-méthyl-9H-bêta-carboline; 9H-Pyrido(3,4-b)indole, 7-methoxy-1-methyl-; 9H-pyrido[3,4-b]indole, 7-methoxy-1-methyl-; Harmine derivative

中文同义词:7-甲氧基-1-甲基-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚;去氢骆驼蓬碱(哈尔明碱);肉叶芸香碱;肉叶云香碱,哈尔碱;骆驼蓬碱,去氢骆驼蓬碱,哈尔明碱;哈尔明(去氢骆驼蓬碱);去氢骆驼蓬碱(肉叶云香碱,哈尔碱);肉叶云香碱

分子式:C13H12N2O

分子量:212.25

β-咔啉类生物碱。用甲醇重结晶获细长的棱柱体结晶。mp 261℃(分解)。可升华。微溶于水、乙醇、氯仿、乙醚。

存在于植物骆驼蓬的种子中。2

编号系统CAS号:442-51-3

MDL号:MFCD00004958

EINECS号:207-131-4

RTECS号:UV0175000

BRN号:178813

PubChem号:2

物性数据一、物性数据

性状:不可用

密度(g/mL,25/4℃):不可用

相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):不可用

熔点(ºC):262-264

沸点(ºC,常压):不可用

沸点(ºC,5.2kPa):不可用

折射率:不可用

闪点(ºC):不可用

比旋光度(º):不可用

自燃点或引燃温度(ºC):不可用

蒸气压(kPa,25ºC):不可用

饱和蒸气压(kPa,60ºC):不可用

燃烧热(KJ/mol):不可用

临界温度(ºC):不可用

临界压力(KPa):不可用

油水(辛醇/水)分配系数的对数值:不可用

爆炸上限(%,V/V):不可用

爆炸下限(%,V/V):不可用

溶解性:不可用2

毒理学数据二、毒理学数据:

急性毒性:皮下-小鼠 LD50: 200 毫克/公斤; 皮下-小鼠 LD50: 243 毫克/公斤。2

生态学数据三、生态学数据:

1、其它有害作用:该物质对环境可能有危害,对水体应给予特别注意。2

分子结构数据1、摩尔折射率:59.28

2、摩尔体积(m3/mol):145.4

3、等张比容(90.2K):406.3

4、表面张力(dyne/cm):60.8

5、极化率(10-24cm3):23.502

计算化学数据1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:2

4.可旋转化学键数量:1

5.互变异构体数量:2

6.拓扑分子极性表面积37.9

7.重原子数量:16

8.表面电荷:0

9.复杂度:258

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:12

特点作用具有致幻作用,可用作兴奋剂。

盐酸盐二水合物:C13H12N2O·HCl·2H2O。结晶。mp 262℃(分解)。无水物mp 321℃。易溶于热水,水溶液给出蓝色荧光。3

用途抗肿瘤剂,抑制细胞增殖,阻断乳腺和前列腺癌细胞,用于导管胰腺癌的示踪剂,DNA结合性质,瘤形成治疗,抗氧化剂,抑郁症治疗,抗惊厥药,帕金森综合征治疗,抗艾滋病药,抗低氧药, 药物,依赖性障碍的治疗,精神和神经疾病,抗生素,抗疟药。4

再生医学新突破美国西奈山伊坎医学院的研究人员,筛选了超过100,000种潜在的药物,发现只有一种药物——骆驼蓬碱(harmine),可驱动产生胰岛素的人类β细胞进行增殖,相关研究结果发表在三月九日的《自然医学》(Nature Medicine)。

美国西奈山伊坎医学院的研究人员,在JDRF(1型糖尿病研究基金组织)和国立卫生研究院的资助支持下,筛选了超过100,000种潜在的药物,发现只有一种药物——骆驼蓬碱(harmine),可驱动产生胰岛素的人类β细胞进行增殖,相关研究结果发表在三月九日的《自然医学》(Nature Medicine)。

糖尿病是由于胰腺中的β细胞分泌过少的的胰岛素造成的,胰岛素是使血糖水平保持在正常范围内的激素。这种疾病影响着全球3.8亿人,并导致重大的并发症:心脏病、中风、肾衰竭、失明和截肢。

西奈山伊坎医学院的这项新研究发现,在培养物中,骆驼蓬碱可驱动成人β细胞持续分裂和增殖,多年来该领域一直都未完成这一壮举。此外,骆驼蓬碱处理可使β细胞的数量增至三倍,在模拟人类糖尿病的三组转基因小鼠中能够更好的控制血糖。

本文资深作者、伊坎医学院糖尿病、肥胖和代谢研究所主任Andrew Stewart博士说:“我们的结果提供了大量的证据表明,骆驼蓬碱类药物可使人体胰岛β细胞进行增殖,对糖尿病治疗有重要意义。虽然我们仍然有很多工作要做,来提高骆驼蓬碱和相关化合物的特异性和效价,我们相信这些结果是未来更有效治疗糖尿病的关键一步。”3

本词条内容贡献者为:

唐浩宇 - 教授 - 湘潭大学