咪唑立宾(Mizoribine)为咪唑核苷类抗代谢药,可抑制嘌呤合成途径中的次黄苷酸脱氢酶(IMPDH)和单磷酸鸟嘌呤核苷合成酶(cMP),使鸟苷酸合成减少,细胞内RNA和DNA合成减少,阻止增殖的淋巴细胞由G0期进展为S期,抑制抗体的产生及记忆性B淋巴细胞和记忆辅助性T淋巴细胞的产生,延长移植物的存活。
适应证用于抑制肾移植时的排异反应,其效果与硫唑嘌呤相当,而骨髓抑制等不良反应较硫唑嘌呤小。也可用于肝移植和自身免疫性疾病。
临床应用通常将下述剂量作为1日量,分1~3次口服。初始量为咪唑立宾2~3mg/kg体重。维持量为咪唑立宾1~3mg/kg体重。本剂耐药量及有效量随患者有异,为取得最佳治疗效果,需酌情增减剂量或遵医嘱。
不良反应1.主要有腹痛、食欲不振、白细胞减少、红细胞或血小板减少、皮疹、药热等不良反应。
2.有时出现肺炎、脑膜炎、败血症、带状疱疹等感染。
3.肝、肾功能异常,个别严重者可出现急性肾衰竭。
注意事项肾损害者应减量使用。白细胞总数小于3×109/L及孕妇禁用。以下情况慎用:①骨髓功能抑制的患者(有可能加重骨髓功能抑制,出现严重感染症、出血倾向等)。②合并细菌、病毒、真菌等感染症患者(因抑制骨髓功能,有可能加重感染)。③有出血倾向的患者(因抑制骨髓功能,有可能引起出血)。④肝、肾功能不全者。⑤胃肠功能紊乱者。尚未确立对小儿等用药的安全性,应考虑对性腺的影响。尚未确立哺乳期用药的安全性,因此哺乳妇给药时,应停止哺乳。本品主要从肾脏排泄,老龄患者多见肾功能降低,有可能延迟排泄,故应考虑肾功能及年龄、体重,适当减量。
(说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。)