阿托伐他汀钙(Atorvastatin calcium)为他汀类血脂调节药。可使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。蛋白结合率为98%,大部分以代谢物的形式经胆汁排出。
适应证用于在饮食控制的基础上治疗原发性高胆固醇血症(杂合子家族性或非家族性)和混合性高脂血症。用于在饮食控制的基础上治疗原发性高胆固醇血症(杂合子家族性或非家族性)和混合性高脂血症。
临床应用口服:开始1毫克/次,1次/日,最大量80毫克/日。
不良反应本药耐受性良好,不良反应通常较轻微和短暂。临床试验中仅有不到2%的患者因与本药有关的不良反应而中断治疗。
1.最常见的不良反应为消化不良、胃肠胀气、恶心、腹痛、腹泻、便秘、头痛、肌痛、乏力和失眠,少于2%的患者可出现胃肠炎、口干、畏食、腿痉挛、肌炎、肌无力、发热、光过敏反应、嗜睡、健忘、多梦、性欲下降、直立性低血压、心悸。
2.可出现血清CPK水平升高。2.5%的患者血清CPK水平升高超过正常上限的3倍,0.4%的患者升高超过正常上限的10倍;0.1%的患者伴有肌痛、触痛或肌无力。
3.可出现血清氨基转移酶水平升高,通常发生在治疗的头3个月,常为轻微和一过性的,不需要中断治疗。具有临床意义的血清氨基转移酶水平升高(超过正常上限3倍)的发生率为0.8%。此不良反应的发生与剂量相关且为可逆性。
4.尚有以下罕见的不良事件报道:肌病、横纹肌溶解、感觉异常、周围性神经病、胰腺炎、肝炎、胆汁淤积性黄疸、呕吐、脱发、瘙痒、皮疹、阳痿、高血糖症、低血糖症、胸痛、头晕、血小板减少症和过敏反应(包括血管神经性水肿)。
5.本药对大鼠无致癌作用。在有和无代谢激活条件下进行的4项体内试验及1项体外试验均证实本药无致基因突变和致染色体畸变作用。在动物试验中,本药未对动物的生育能力产生任何影响,也无致畸性。
注意事项活动性肝病和原因不明的转氨酶升高者禁用;肾功能不全者无需调整剂量;若CK升高或疑诊为肌病,应停药。孕妇及哺乳妇女禁用。
用药禁忌妊娠及哺乳期妇女禁用;对本品过敏者及持续肝功能异常者禁用。
说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。