[科普中国]-血管舒缓素

血管舒缓素，处方类药物，注射剂或片剂。主要用于脑动脉硬化症、闭塞性动脉内膜炎、闭塞性血管炎、四肢慢性溃疡、肢端动脉痉挛症、手足发绀、老年性四肢冷感、中央视网膜炎、眼底出血等。由于易被消化酶破坏，口服作用时间短，效力不及注射。性状：

注射剂，片剂。

[药理作用]胰激肽释放酶（简称TPK）是一种蛋白水解酶，由18种氨基酸和4种糖所组成。其药理作用如下：①在体内降解激肽原而释放出激肽，后者直接作用于小血管和毛细血管使其扩张。在扩张血管的同时增加血管网交点，改善血管的通透性和血液流量。TPK主要作用于大脑和四肢末梢血管，特别对大脑血管选择性较高。②降低肾血管阻力，增加肾血流量，抑制血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ，减少肾素和醛固酮的生成，抑制钠的再吸收，利尿，有利于防治高血压。③通过缓解激肽和组氨酸多肽对Ⅻa的负反馈，抑制钙离子和凝血时间，促使血管内皮细胞产生PGI2，抑制血小板聚集，以防止凝血。另外，激活纤溶酶原成为纤溶酶，提高纤溶活性，使血浆中纤维蛋白含量下降，防止血栓形成。④促进肾髓质前列腺素的分泌及骨髓和胸腺细胞的有丝分裂，促进男性生殖细胞增生和修复。此外，小剂量TPK对心脏有正性肌力作用，大剂量TPK则产生负性肌力作用。

药动学本品口服后经肠道吸收，达峰时间为4h，半减期为7h左右。24h后肝肾脏器内浓度最高，最后由肾脏排出。

适应症：用于脑动脉硬化症、闭塞性动脉内膜炎、闭塞性血管炎、四肢慢性溃疡、肢端动脉痉挛症、手足发绀、老年性四肢冷感、中央视网膜炎、眼底出血等。由于易被消化酶破坏，口服作用时间短，效力不及注射。

1.治疗心脑血管疾病：对轻、中度原发性和继发性高血压作用明显。治疗心肌缺血和心肌梗死总有效率在80％以上。改善脑血管循环，降低血液粘度，可治疗脑血栓形成。对老年性痴呆亦有一定的作用。

2.改善微循环：能用于治疗眼底视网膜动脉硬化、供血不足引起的缺血性视网膜乳头病、视神经萎缩和糖尿病性视网膜病，还可用于治疗血栓闭塞性脉管炎、结节性血管病、多发性大动脉炎、慢性下肢溃疡等周围血管病，疗效显著。医学教育网搜集整理

3.治疗糖尿病：对早期糖尿病性肾病效果较好，对尿白蛋白的逆转疗效非常显著。

4.对男性不育有一定的疗效。TPK能促进前列腺素的合成，扩张精索静脉，增加精子发生过程中的供氧，增加精子活性和生成数量，改善精囊的新陈代谢。另外据报道，TPK对治疗斑秃有效，机制尚不清楚。

临床研究【功效主治】 用于脑动脉硬化症、闭塞性动脉内膜炎、闭塞性血管炎、四肢慢性溃疡、肢端动脉痉挛症、手足发绀、老年性四肢冷感、中央视网膜炎、眼底出血等．由于易被消化酶破坏，口服作用时间短，效力不及注射．

【药理作用】 有血管舒张作用，能降低血压，扩张末梢血管及冠状动脉， 胰激肽释放酶(简称TPK)是一种蛋白水解酶，由18种氨基酸和4种糖所组成。其药理作用如下：①在体内降解激肽原而释放出激肽，后者直接作用于小血管和毛细血管使其扩张。在扩张血管的同时增加血管网交点，改善血管的通透性和血液流量。TPK主要作用于大脑和四肢末梢血管，特别对大脑血管选择性较高。②降低肾血管阻力，增加肾血流量，抑制血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ，减少肾素和醛固酮的生成，抑制钠的再吸收，利尿，有利于防治高血压。③通过缓解激肽和组氨酸多肽对Ⅻa的负反馈，抑制钙离子和凝血时间，促使血管内皮细胞产生PGI2，抑制血小板聚集，以防止凝血。另外，激活纤溶酶原成为纤溶酶，提高纤溶活性，使血浆中纤维蛋白含量下降，防止血栓形成。④促进肾髓质前列腺素的分泌及骨髓和胸腺细胞的有丝分裂，促进男性生殖细胞增生和修复。此外，小剂量TPK对心脏有zheng性肌力作用，大剂量TPK则产生负性肌力作用。

【不良反应】 本品口服安全，目前临床使用过程中尚未见不良反应。

【禁忌症】 肿瘤病人,颅内压增高,心力衰竭者忌用.

用法及用量：1.注射：临用时溶解（每１.５ｍｌ１０单位）后进行肌注或皮注１次量１０～２０单位，每日１～２次。轻症每日１０单位，以３周为１疗程。眼科亦可作眼结膜下注射，每次５单位。2.口服：每次１片（含１０单位），空腹时服。

不良反应和注意：有些病人应用后可出现疼痛反应。

规格：注射用血管舒缓素：每支１０单位。片剂：每片１０单位。

生产厂家：

是否医保用药：医保

是否非处方药：处方

其它：1.凡肿瘤、颅内压增高、心力衰竭病人忌用。2.本品对热、酸、碱、氧化剂均不稳定。