[科普中国]-磷酸咯萘啶肠溶片

磷酸咯萘啶肠溶片，适应症为本品用于治疗脑型、凶险型及耐氯喹虫株所致的恶性疟，也用于治疗间日疟。

成份磷酸咯萘啶。

性状本品为薄膜肠溶衣片，除去肠溶衣后显黄色。

适应症本品用于治疗脑型、凶险型及耐氯喹虫株所致的恶性疟，也用于治疗间日疟。

用法用量1. 成人常用量 口服，第1日服2次，一次3片(0.3g)，间隔4～6小时；第2、3日每日1次，一次3片(0.3g)。
2. 小儿常用量 口服日总剂量按体重24mg/kg，分3次服。

不良反应口服后部分病人出现胃部不适、稀便，偶有恶心、呕吐、头晕、头痛等，反应均轻微，停药后即消失。少数病例有窦性心动过缓，个别可出现心律失常。

注意事项1．严重心、肝、肾脏病患者慎用。
2．用药后尿会呈红色。

孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。

药物相互作用1．与邻二甲氧嘧啶、乙胺嘧啶合用有增效作用，可减少复燃及防止、延缓耐药性的产生。
2．与伯氨喹合用，有较好的根治间日疟作用，根治率达98%。

药理毒理本品为苯并萘啶的衍生物，对人间日疟原虫和恶性疟原虫的裂殖体均有杀灭作用。咯萘啶对伯氏疟原虫红内期超微结构的影响首先见于复合膜肿胀，呈多层螺纹膜变。食物泡融合，色素凝集，这些变化呈进行性加重；随后线粒体、内质网、核膜肿胀、核糖体致密，染色质聚集。药物作用后4小时，滋养体结构瓦解。裂殖体受影响稍迟，亦出现线粒体肿胀及色素凝集。咯萘啶可能通过破坏复合膜的结构与功能及食物泡的代谢活力而起迅速杀虫作用。

药代动力学口服后1.4小时血药浓度达高峰。口服生物利用度约为40%，t1/2为2～3日，吸收后以肝内含量最高，从尿中排泄1%～2%。

贮藏遮光，密封保存。1