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[科普中国]-注射用二巯丁二钠

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注射用二巯丁二钠,适应症为本品用于治疗锑、汞、砷、铅、铜等金属中毒及肝豆状核变性。

成份二巯丁二钠,其化学名称为:2,3-二巯基丁二酸二钠盐三水合物。

分子式:C4H4Na2O4S2·3H2O

分子量:280.23

性状本品为白色或微黄色粉末;有类似蒜的特臭;易吸水潮解,水溶液不稳定。

适应症本品用于治疗锑、汞、砷、铅、铜等金属中毒及肝豆状核变性。

规格粉针剂:0.5g,1g。

用法用量成人常用量1g,临用配置成10%溶液,立即缓慢静脉注射,10~15分钟注射完毕。

不良反应约有50%患者在静脉注射本品过程中出现轻度头昏、头痛、四肢无力、口臭、恶心、腹痛、少数患者有皮疹,皮疹呈红色丘疹,有瘙痒,以面、额、胸前处为多见。其他不良有咽喉干燥、胸闷、胃纳减退等。个别患者有血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶暂时增高。本品对肾脏无损害。不良反应大多与静脉注射速度有关,停用本药后可自行消失。

禁忌严重肝功能障碍者禁用。

注意事项1.本品应用过程中对血浆蛋白、红细胞、白细胞、血小板、血糖、钾、钠、氯化物、非蛋白氮、肌酐、尿酸、二氧化碳结合力、胆固醇、钙、磷、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、肌酐磷酸激酶、铜蓝蛋白以及心电图均无影响。少数患者应用本品后有短暂的血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)]和门冬氨酸氨基转移酶增高[AST9(SGOT)]增高,因此对有肝脏疾病者应慎用。
2.在应用本品前和用药过程中,每1~2周检查肝功能。
3.本品为无色或略带微红色粉末状结晶,变色不能应用。
4.临用时用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液配成10%溶液,即刻作静脉注射。10~15分钟注射完毕。
5.本品水溶液极不稳定,久放可减少药效和出现毒性。故不可作静脉滴注。
6.
(1)对急性锑剂中毒引起的心率失常,本品首次剂量为2g,用5%葡萄糖注射液20ml溶解后,静脉缓缓注射。以后每小时1g,共4~5次。
(2)亚急性金属中毒,每次1g,每日2~3次,共3~5日。
(3)慢性金属中毒,每日1g,共5~7日,停药5~7日;或每日1g,连续3日,停药4日为一疗程,按病情可用2~4疗程。

儿童用药急性中毒:首次30~40mg/kg,以注射用水配成5~10%的溶液,于15分钟静注,之后每次20mg/kg,1次/小时,连用4~5次。
慢性中毒:每次静注20mg/kg,每周用3日停4日,可连用1个月,稀释方法同上。

药物相互作用应用本品治疗重金属中毒过程中,尿中锌和铜排泄量稍有增高,但无临床意义,毋需补充锌和铜元素。

药理毒理与二巯丙醇相似,在碳链上带有两个巯基(-SH),能与机体组织蛋白质和酶的巯基竞争结合金属离子,并能夺取已与酶结合的金属离子,从而保护和恢复酶的活性,本品与金属离子结合形成的复合物主要由尿排出。

药代动力学雄性小鼠肌肉注射用35S标记的本品,血药浓度5分钟即达高峰,分布以肾为最高,依次为肺、肝、心、肠、脾等。尿中排泄以最初1小时为最快,以后逐渐减少,粪中亦有少量排泄。静脉给药本品血中t1/2β仅4分钟。尿中排泄巯基在初始30分钟为40%,4小时约80%。应用本品治疗铅中毒患者最初8小时尿中铅量占总量91.2%。本品能提高体内金属尿排泄量,解毒效果较好,如解锑毒为二巯基丙醇的10倍,对汞、铅等中毒亦较好。

贮藏密闭,在凉暗处保存。1