[科普中国]-注射用盐酸普鲁卡因

注射用盐酸普鲁卡因，适应症为短效局部麻醉药。用于浸润麻醉、阻滞麻醉、蛛网膜下腔麻醉、硬膜外麻醉和封闭疗法等。亦可用于静脉复合麻醉。

成份盐酸普鲁卡因

分子式：C13H20N2O2·HCl

分子量：272.77

性状本品为灭菌的白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦有麻舌感。

适应症短效局部麻醉药。用于浸润麻醉、阻滞麻醉、蛛网膜下腔麻醉、硬膜外麻醉和封闭疗法等。亦可用于静脉复合麻醉。

规格(1)0.15g
(2)1g

用法用量局部注射，临用前用灭菌注射用水或其它适宜的溶媒溶解后，按用途分别如下：
（1）浸润麻醉和封闭疗法：注射范围较大的一般用0.25%～0.5%溶液，注射范围较小的用1%溶液，若需加肾上腺素，每毫升药液中一般加入肾上腺素0.002～0.004mg，或加入1：200000～300000肾上腺素，总量不得超超过0.5mg，普鲁卡因的每次用量不加肾上腺素的不得超过0.5g，加肾上腺素的不得超过1.0g。
（2）阻滞麻醉：1%～2%溶液，不加肾上腺素的每次用量不得过0.5g，加肾上腺素的不得超过1.0g。(指、趾的阻滞麻醉不得加肾上腺素！)
（3）脊椎麻醉：5%溶液，一般每次注射2～3ml(150mg)。
（4）硬膜外麻醉：2%溶液，一般每次注射20～25ml。
（5）成人处方限量：一次量不得超过1.0g。
（6）静脉复合麻醉：盐酸普鲁卡因5g，加5%葡萄糖注射液500ml，静滴。

不良反应本品可有高敏反应和过敏反应，个别病人可出现高铁血红蛋白症；剂量过大，吸收速度过快或误入血管可致中毒反应。

禁忌对本品过敏者禁用。

注意事项1．除有特殊原因外，一般不必加肾上腺素，如确要加入，应在临用时即加，且高血压患者应谨慎。
2．注射器械不可用碱性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒，注射部位应避免接触碘，否则会引起普鲁卡因沉淀。

孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。

药物相互作用1．本品可加强肌松药的作用。
2．与其它局部麻醉药合用时应减量。
3．本品可削减磺胺类药物的药效，不宜同时应用磺胺类药物。
4．本品可增强洋地黄类药物的作用，合用可导致其毒性反应。
5．本品忌与下列药品配伍：碳酸氢钠、巴比妥类、氨茶碱、硫酸镁、肝素钠、硝普钠、甘露醇、甲基硫酸新斯的明、氢化考的松、地塞米松等。

药物过量过量中毒的症状如头昏、目眩，继之寒战、震颤、恐慌、多言，最后可致惊厥和昏迷，为了防止过量中毒，一次最大剂量不要超过1.0g。

药理毒理本品为酯类局部麻醉药，能暂时阻断神经纤维的传导而具有麻醉作用，本品对皮肤、粘膜穿透力弱，不适于表面麻醉。本品弥散性和通透性差，其盐酸盐的结合形式在组织中被解离后释放出游离碱而发挥局部麻醉作用。本品对中枢神经系统常量抑制，过量兴奋。首先引起镇静、头昏，痛阈提高，继而引起眩晕、定向障碍、共济失调，中枢抑制继续加深，出现知觉迟钝、意识模糊，进而进入昏迷状态。剂量继续加大，可出现肌肉震颤、烦燥不安和惊厥等中枢兴奋的中毒症状。本品小剂量有兴奋交感神经的作用，使心率加快、血压上升，剂量加大，由于心肌抑制，外周血管扩张、神经节轻度阻断而血压下降，心率增快。本品抑制突触前膜乙酰胆碱释放，产生一定的神经肌肉阻断，可增强非去极化肌松药的作用，并直接抑制平滑肌，可解除平滑肌痉挛。

药代动力学本品进入体内吸收迅速，很快分布，维持药效约30～60分钟。大部分与血浆蛋白结合，并蓄积在骨骼肌、红细胞等组织内，当血浆浓度降低时再分布到全身。在血循环中大部分迅速被血浆中假性胆碱酯酶水解，生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，前者80%以原形和结合型，后者仅有30%经肾脏排出，其余经肝酯酶水解，进一步降解后随尿排出。本品易通过血-脑屏障和胎盘。

贮藏遮光，密闭保存。1