[科普中国]-注射用丙氨瑞林

注射用丙氨瑞林，适应症为用于治疗子宫内膜异位症。

成份主要成分及化学名称： L-焦谷氨酰-L组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-D-丙氨
酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰-乙胺
结构式：

分子式：C56H78N16O12
分子量：1167.34

性状本品为白色冻干疏松块状物或粉末。

适应症用于治疗子宫内膜异位症。

规格0.15μg

用法用量皮下或肌肉注射，月经来潮的第1～2天开始治疗，150μg/次，每天一次，或遵医嘱。制剂在临用前用2ml灭菌生理盐水溶解。对子宫内膜异位症3～6月为一个疗程。

不良反应可出现因低雌激素状态引起的症状，如潮热、盗汗、阴道干燥或情绪改变，个别患者出现皮疹，停药后即可消失。

禁忌孕妇、哺乳期妇女及原因不明阴道出血者禁用；对GnRH或类似物过敏者禁用。

注意事项除因子宫内膜异位症引起的不孕症患者可采用突然停药外，其余患者均需采用逐步撤药的方法； 用药期间如出现淋漓出血，可咨询医生调整剂量至200μg一疗程，一般不超过6个月，以防发生骨质丢失。

药理毒理本品为人工合成的促性腺激素释放激素(GnRH)的九肽类似物，用药初期可刺激垂体释放促黄体生成素(LH)和促卵泡素(FSH)，引起卵巢源性甾体激素短暂升高；重复用药可抑制垂体释放LH和FSH，使血中的雌二醇水平下降，达到药物去卵巢的作用，这种抑制作用可用于治疗子宫内膜异位症等激素依赖性疾病。

药代动力学动物实验表明：本品在大鼠肌肉注射后吸收迅速，20min左右血药浓度达到峰值，血药浓度下降符合二房室模型，肌注给药时t1/2α约为0.2h，t1/2β约为1.8h。静脉给药时t1/2α为0.08h，t1/2β约为1.2h。其生物利用度可达80%左右。与血浆蛋白结合率为27%～35%，组织分布中以肾脏最高，其次是肝脏、性腺和垂体，药物可从胆汁分泌，24h内在体内完全代谢分解，并全部从尿和粪中排出，其中80%由尿中排出。

贮藏遮光，密闭保存。1