[科普中国]-磷酸丙吡胺片

磷酸丙吡胺片，适应症为用于其他药物无效的危及生命的室性心律失常。

成份本品主要成份磷酸丙吡胺，化学名为α-〔2－〔双-（1-甲基乙基）氨基〕乙基〕－α-苯基-2吡啶乙酰胺磷酸盐。

性状本品为白色片。

适应症用于其他药物无效的危及生命的室性心律失常。

规格0.1g

用法用量普通片，口服成人常用量：首次0.2g，以后0.1～0.15g，每6小时一次。应根据需要及耐受程度调整用量。

不良反应1．心血管
(1)过量可致呼吸暂停、神志丧失、心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常，心电图出现PR间期延长、QRS波增宽及Q-T延长，扭转性室速及室颤；
(2)负性肌力作用是本品最重要的不良反应，可使50%患者心力衰竭复发或加重，无心力衰竭史者发生心力衰竭的机会少于5%，可致低血压，甚至休克；
(3)已有报道静注可产生明显的冠状动脉收缩。
2．抗胆碱作用 是本品最常见的不良反应，有口干、尿储留、尿频、尿急、便秘、视力模糊、青光眼加重等。
3．胃肠 恶心、呕吐、厌食、腹泻。
4．肝脏 肝脏胆汁郁积或肝功能不正常。
5．血液 粒细胞减少。
6．神经系统 失眠、精神抑郁或失常。
7．其他 低血糖、阳萎、水储留、静注时血压升高、过敏性皮疹、光敏性皮炎、潮红及紫癫也偶有发生。

禁忌下列情况应禁用：
1．Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞及双束支传导阻滞(除非已有起搏器)；
2．病态窦房结综合征；
3．心源性休克；
4．青光眼；
5．尿潴留，以前列腺肥大为最常见发病原因；
6．重症肌无力。

注意事项1．首次服300mg后0.5～3小时可达治疗作用，但不良反应也相应增加。
2．心肌病或可能产生心功能不全者不宜用负荷量，并应严密监测血压及心功能情况。
3．剂量应根据疗效及耐受性个体化给药，并逐渐增量；肝、肾功能不全者及体重轻者应适当减量。
4．服用硫酸奎尼丁或盐酸普鲁卡因胺者如需换用本品，应先停服硫酸奎尼丁6～12小时或盐酸普鲁卡因胺3～6小时，且不能使用负荷剂量。
5．血液透析可清除本品，故透析后可能需加一剂药。
6．肾功能受损者应依据肾功能适当减量。
7．对诊断的干扰：
(1)血糖降低(原因不明)；
(2)心电图QRS波增宽，P-R及Q-T间期延长。
8．下列情况应慎用：
(1)对本品过敏者；
(2)I度房室或室内传导阻滞；
(3)肾功能衰竭；
(4)未经治疗控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史；
(5)广泛心肌损害，如心肌病等；
(6)低血压；
(7)肝功能受损者；
(8)低钾血症。
9．用药期间应注意随访检查：
(1)血压；
(2)心电图：QRS增宽超过25%时应停药；
(3)心功能监测；
(4)肝、肾功能；
(5)眼压；
(6)血清钾(治疗前及治疗中定期测定)。

孕妇及哺乳期妇女用药本品可通过胎盘，动物研究未证实有致畸，仅有很轻度的生育力受损。孕妇用药的临床经验也有限，已报道可引起孕妇子宫收缩。研究证明啮齿类动物乳汁中药物浓度较血浆浓度高1～3倍。

儿童用药小儿常用量：尚未确定。需根据血药浓度逐渐增量。口服剂量，1岁以下一般每日按体重10～30mg/kg；1～4岁每日10～20mg/kg；4～12岁每日10～15mg/kg；12～18岁每日6～15mg/kg。分3～4次口服。上述剂量仅供参考。

老年用药老年人及肾功能受损者应依据肾功能适当减量。

药物相互作用1．与其他抗心律失常药合用时，可进一步延长传导时间，抑制心功能。
2．中至大量乙醇与之合用由于协同作用，低血糖及低血压发生机会增多。
3．与华法林合用时，抗凝作用可更明显。
4．与药酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英钠及利福平同用，可诱导本品的代谢，在某些患者中本品可诱导自身的代谢。

药物过量口服丙吡胺过量可引起呼吸暂停、意识丧失、心律失常和自主呼吸消失。严重者可致死。血清丙吡胺达中毒水平时，可出现尖端扭转型室性心动过速或心室颤动，充血性心力衰竭恶化，低血压，不同种类和程度的传导异常，心动过缓，最终导致心脏骤停。心电图可见PR间期延长、QRS波增宽和Q-T间期延长。治疗原则如下：
1．发生心脏停搏或传导阻滞时可静滴异丙肾上腺素或用心室起搏；
2．心脏呈现异常激动时，治疗目的是减轻或终止室性心动过速并防止发展成室颤，不宜用奎尼丁、普鲁卡因胺及胺碘酮等使Q-T间期延长的药物，可用利多卡因或苯妥英钠；对Q-T间期延长伴尖端扭转性心动过速或心室颤动时，可用异丙肾上腺素，补钾补镁，临时起搏，如仍不能终止，应采用电除颤；
3．低血压时可静滴异丙肾上腺素，应同时注意纠正电解质紊乱、酸中毒等；
4．其他治疗措施与一般药物中毒及过敏反应处理原则大致相似，首先应停药，对过量者必要时洗胃、服大量高渗液减少吸收。血液透析也可能有益。

药理毒理本品属Ⅰa类抗心律失常药。其电生理及血液动力学类似奎尼丁，具有抑制快钠离子内流作用，延长动作电位及有效不应期，减低心房和附加束的传导速度，降低心肌传导纤维的自律性，抑制心房及心室肌的兴奋性，减低心肌收缩力。此外有较明显的抗胆碱作用，故可能使窦房结频率及房室交界区传导速度加快，但原有病态窦房结综合征或房室传导障碍者病情仍可加重。动物研究未证实有致畸。

药代动力学口服后吸收良好，可达90%(因剂型而异)。广泛分布于全身，表观分布容积为3.0～5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异，约为35%～95%。t1/2约4～10小时，肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10～18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时可达治疗作用，1～3小时血药浓度达峰值，约持续2～3小时。血药峰值按体重口服5mg/kg时2.5～3.5μg/ml。 口服后80%在12～14小时内排出，静注后大部分在8小时内排出。尿液pH值不影响清除，粪便中排出8%～45%，静注后经粪便排出可高达45%。中毒血药浓度在人体尚未确定，一般认为超过10μg/ml就易出现不良反应。缓释片口服后血药浓度较速释片峰谷波动现象明显减少，血药浓度曲线平稳，一次给药可维持药效12小时。本品可通过胎盘，可通过乳汁分泌。

贮藏密封保存。1