[科普中国]-葡萄糖酸锑钠注射液

葡萄糖酸锑钠注射液，适应症为用于治疗黑热病。

成份本品的主要成分是：葡萄糖酸锑钠

性状本品为无色或微显淡黄色的澄明液体。

适应症用于治疗黑热病。

规格6ml(内含五价锑0.6g，约相当于葡萄糖酸锑钠1.9g)。

用法用量肌内或静脉注射
成人
一次6ml(含五价锑0.6g)，一日1次，连用6～10日；或总剂量按体重90～130mg/kg(以50kg为限)，等分6～10次，每日1次。
（1）对敏感性较差的虫株感染，可重复1～2个疗程，间隔10～14日。
（2）对全身情况较差者，可每周注射2次，疗程3周或更长。
（3）对新近曾接受锑剂治疗者，可减少剂量。
儿童
按五价锑量计，小儿总剂量按体重150～200mg/kg，分为6次，每日1次。

不良反应1．与三价锑相仿，但较少而轻，一般病人多能耐受。有时出现恶心、呕吐、咳嗽、腹痛、腹泻现象，偶见白细胞减少。
2．特殊反应包括肌注局部痛、肌痛和关节僵直。后期出现心电图改变(如T波低平或倒置、Q-T时间延长等)，为可逆性，但可能为严重心律失常的前奏。肝、肾功能异常者应加强监测。
3．罕见休克和突然死亡。

禁忌肺炎、肺结核及严重心、肝、肾疾患者禁用。

注意事项1．肝功能不全者慎用，并加强监测。
2．治疗过程中有出血倾向，体温突然上升或粒细胞减少、呼吸加速、剧烈咳嗽、浮肿、腹水时，应暂停注射。
3．过期药物有变成三价锑的可能，不宜使用。

孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。

药物相互作用尚不明确。

药理毒理本品为五价锑化合物。对组织中培养生长的前鞭毛体(promastigote)无作用，但对体内寄生的[无前鞭毛体(promastigote)]则有良效，提示五价锑必须还原成三价锑才能发挥作用。其作用机制为通过抑制虫体的磷酸果糖激酶，干扰能量供应，使其失去吸附力，在肝内被白细胞、网状内皮细胞吞噬杀灭，此外还能抑制雌虫生殖系统，使卵巢、黄体退变而停止产卵。药物通过选择性细胞内胞饮摄入，进入巨噬细胞的吞噬体，其中存在的利什曼原虫即被消灭。

药代动力学本品口服吸收差。肌注吸收良好，不与红细胞结合，其血浆浓度则远较三价锑化合物为高，但维持时间较短，较快由肾脏排出，80%的药物于6小时内由尿中排出，静脉注射相同量药物后95%以上由尿中排出，表明该药物在体内无明显代谢及蓄积现象。但如肾功能受损，则可妨碍锑的排泄，可致中毒。小量在肝内还原成三价锑。约12%蓄积于血管外腔隙，给药5日后在该处即呈饱和状态，并由此锑剂缓慢释放。

贮藏遮光，密闭保存。1