磷酸可待因注射液,适应症为1.镇痛 用于中度以上的疼痛。2.镇静 用于局麻或全麻时。3.镇咳 用于剧烈、阵发性、痉挛性干咳。
成份磷酸可待因
化学名 17-甲基-3-甲氧基-4,5α-环氧-7,8-二去氢吗啡喃-6α-醇磷酸盐倍半水合物
分子式 C18H21NO3·H3PO4·1H20
性状本品为无色的澄明液体。
适应症1.镇痛 用于中度以上的疼痛。
2.镇静 用于局麻或全麻时。
3.镇咳 用于剧烈、阵发性、痉挛性干咳。
规格(1)1ml:15mg
(2)1ml:30mg
用法用量皮下注射:
成人常用量,一次15~30mg,一日30~90mg。
不良反应1.较多见的不良反应有:
(1)心理变态或幻想;
(2)呼吸微弱、缓慢或不规则;
(3)心率或快或慢、异常。
2.少见的不良反应:
(1)惊厥、耳鸣、震颤或不能自控的肌肉收缩等;
(2)荨麻疹;瘙痒、皮疹或脸肿等过敏反应;
(3)精神抑郁和肌肉强直等。
3.长期应用可引起依赖性。常用量引起依赖性的倾向较其他吗啡类药为弱。典型的症状为:鸡皮疙瘩、食欲减退、腹泻、牙痛、恶心呕吐、流涕、寒颤、打喷嚏、打呵欠、睡眠障碍、胃痉挛、多汗、衰弱无力、心率增速、情绪激动或原因不明的发热。
禁忌对本品过敏的患者禁用。
注意事项下列情况应慎用:
1.支气管哮喘;
2.急腹症,在诊断未明确时,可能因掩盖真象造成误诊;
3.胆结石,可引起胆管痉挛;
4.原因不明的腹泻,可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而误诊;
5.颅脑外伤或颅内病变,本品可引起瞳孔变小,模糊临床体征;
6.前列腺肥大病因本品易引起尿潴留而加重病情;
7.重复给药可产生耐药性,久用有成瘾性。
孕妇及哺乳期妇女用药1.本品可透过胎盘,使胎儿成瘾,引起新生儿的戒断症状如过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻、呕吐等。分娩期应用本品可引起新生儿呼吸抑制。
2.可自乳汁排出,哺乳期妇女慎用。
儿童用药新生儿、婴儿慎用。
药物相互作用1.本品与抗胆碱药合用时,可加重便秘或尿潴留的不良反应。
2.与美沙酮或其他吗啡类药合用时,可加重中枢性呼吸抑制作用。
3.与肌肉松弛药合用时,呼吸抑制更为显著。
4.与中枢抑制药合用时,有相加作用。
药物过量1.逾量服用本品时,可很快出现由可待因所致的严重副反应,如昏迷,呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小、两侧对称,或呈针尖样大,血压下降、发绀,尿少,体温下降,皮肤湿冷,肌无力,由于严重缺氧致休克、循环衰竭、瞳孔散大、死亡。
2.中毒解救 服药过量可洗胃或催吐以排除胃中药物。给予拮抗剂N-乙酰半胱氨酸,不宜给活性炭,以防止影响拮抗剂的吸收,保持呼吸道通畅,必要时人工呼吸,静脉注射纳洛酮拮抗可待因中毒。
药代动力学肌注和皮下注射镇痛起效时间为10~30分钟,镇痛最大作用时间肌注为30~60分钟。本品易于透过血-脑脊液屏障,又能透过胎盘。血浆蛋白结合率一般在25%左右。t1/2约为2.5~4小时。主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合,约15%经脱甲基变为吗啡,作用持续时间,镇痛为4小时,镇咳为4~6小时。经肾排泄,主要为葡糖醛酸结合物。
贮藏遮光,密闭保存。
哺乳期分级可待因: L3,半衰期2.9h 在早产儿或体弱的婴儿应观察有无镇静及呼吸暂停1