[科普中国]-诺氟沙星葡萄糖注射液

诺氟沙星葡萄糖注射液，适应症为适用于敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。

成份诺氟沙星。

性状本品为微黄绿色的澄明液体。

适应症适用于敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。

规格100ml：诺氟沙星0.2g与葡萄糖2g

用法用量成人一次0.2～0.4g，一日2次，以每分钟30～40滴的速度静脉滴注，7～14日为一疗程。

不良反应1．胃肠道反应：较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2．中枢神经系统反应：可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3．过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒、面部潮红、胸闷等，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
4．偶可发生：
(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
(3)静脉炎。
(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。
(5)关节疼痛。
5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

禁忌1．对本品及任何一种其他喹诺酮类药过敏者禁用。
2．孕妇、婴幼儿及18岁以下患者禁用。
3．糖尿病患者禁用。

注意事项1．本品不宜静脉注射，静脉滴注速度不宜过快。
2．由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。
3．本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多进水，保持24小时排尿量在1200ml以上。
4．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。
5．氟喹诺酮类药物可引起中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。
6．缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)的患者服用本品时，极个别可能发生溶血反应。
7．喹诺酮类包括本品可致重症肌无力症状加重，呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括本品时，应特别谨慎。
8．肝功能减退时，如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除，使血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，故均需权衡利弊后应用，并调整剂量。
9．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

孕妇及哺乳期妇女用药本品可透过血胎盘屏障，故孕妇禁用。也可分泌至乳汁中，其浓度接近血药浓度，故哺乳期妇女禁用或应用本品时暂停哺乳。

儿童用药本品可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行，在其他几种未成年动物中也可致关节病发生，故婴幼儿及18岁以下患者禁用。

老年用药老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

药物相互作用1．尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
2．与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类的血药浓度和调整剂量。
3．与环孢素合用，可使其的血药浓度升高，必须监测环孢素血药浓度，并调整剂量。
4．与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。
5．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6．本品与呋喃妥因具拮抗作用，不推荐联合应用。
7．本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。

药物过量急性药物过量时，应仔细观察病情变化，予以对症处理及支持疗法。并须维持适当的补液量。

药理毒理本品为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好的抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星在体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

药代动力学静脉滴注本品0.4g，经0.5小时后达血药峰浓度(Cmax)，约为5μg/ml，随后逐渐降低，1小时后血药浓度约为2μg/ml，4小时后血药浓度约为1.0μg/ml，9小时后血药浓度约为0.05μg/ml。本品迅速分布，分布半衰期(t1/2β)约为0.245±0.93小时，广泛分布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等，但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%～15%。从体内消除较慢，血消除半衰期(t1/2β)约为4.45±1.42小时，肾功能减退时可延长。肾脏(肾小球滤过和肾小管分泌)和肝胆系统为主要排泄途径，26%～32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出，自胆汁和(或)粪便排中的排出量占28%～30%。
尿液pH可影响本品的溶解度，尿液pH7.5时溶解最少。

贮藏遮光，密闭保存。

哺乳期分级诺氟沙星: L3，半衰期3.3h 在喹诺酮类抗生素中，诺氟沙星、左氧氟沙星或者氧氟沙星可能是在喂奶妈妈的优先选择。注意腹泻1