[科普中国]-蒿甲醚注射液

蒿甲醚注射液，适应症为适用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救。

成份本品主要成份为蒿甲醚。
化学名称：(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-十氢-10-甲氧基-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二噻平。辅料为：花生油。

性状本品为无色或淡黄色澄明油溶液。

适应症适用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救。

规格(1)100mg(1ml)，
(2)200mg(2ml)，
(3)80mg(1ml)

用法用量1.成人常用量，肌内注射，首剂160mg，第2日起每日1次，每次80mg，连用5日。
2.小儿常用量，肌内注射，首剂按体重3.2mg/kg；第2～5日，每次按体重1.6mg/kg，每日1次。

不良反应本品反应轻微，个别患者有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高，网织红细胞可能有一过性减少。

注意事项本品遇冷如有凝固现象，可微温溶解后使用。

孕妇及哺乳期妇女用药妊娠妇女慎用。

药物相互作用尚不明确。

药理毒理药理学
蒿甲醚为青蒿素的衍生物，对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。
毒理学
小鼠口服蒿甲醚的LD50为895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50为597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后，除网织红细胞数减少外，无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性，表现为胚胎吸收。

药代动力学肌内注射后吸收快且完全。肌注10mg/kg后，血药达峰时间为7小时，峰值可达到0.8mg/L左右，t1/2约为13小时。在体内分布甚广，以脑组织最多，肝、肾次之。主要通过肠道排泄，其次为尿排泄。

贮藏避光，密封，在阴凉处保存。1