[科普中国]-蒿甲醚胶囊

蒿甲醚胶囊，适应症为适用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟的治疗和凶险型恶性疟的抢救。

成份本品主要成份为蒿甲醚胶囊。

性状本品为胶囊剂，内容物为白色粉末。

适应症适用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟的治疗和凶险型恶性疟的抢救。

规格(1)40mg (2)100mg

用法用量口服给药：
每日1次，每次80～100mg，连用7天，首剂加倍。

不良反应本药的不良反应轻微，个别患者有血清门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶活性轻度升高，网织红细胞数可有一过性减少。

禁忌对本品过敏者禁用。

注意事项严重呕吐者慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药妊娠妇女慎用。

药物过量不明确。

药理毒理药理学
蒿甲醚为青蒿素的衍生物，对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。
毒理学
小鼠口服蒿甲醚的LD50为895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50为597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后，除网织红细胞数减少外，无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性，表现为胚胎吸收。

药代动力学蒿甲醚胶囊口服后易吸收，30分钟后血药浓度达峰值。体内分布广泛，以脑中最多，肝、肾次之。体内的蒿甲醚通过脱甲基，缓慢和不完全地代谢为双氢青蒿素。其半衰期为9.8小时。主要通过粪便排泄，其次为尿液排泄。

贮藏遮光，密封，在阴凉处保存。1