诺氟沙星注射液,适应症为适用于敏感菌所引起的呼吸道、泌尿道、胃肠道感染,如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、急、慢性肾盂肾炎、膀胱炎、伤寒等。
药品名称【通用名称】诺氟沙星注射液
【英文名称】Norfloxacin Injection
【汉语拼音】Nuo Fu Sha Xing Zhu She Ye
所属类别化药及生物制品>>皮肤科用药>>皮肤抗感染药>>皮肤抗细菌药
化药及生物制品>>抗微生物药>>抗细菌药>>喹诺酮类
成份诺氟沙星
化学名1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
分子式C16H18FN3O3
分子量319.24
性状本品为淡黄绿色的澄明液体。
适应症适用于敏感菌所引起的呼吸道、泌尿道、胃肠道感染,如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、急、慢性肾盂肾炎、膀胱炎、伤寒等。
规格(1)2ml:0.1g
(2)2ml:0.2g
(3)10ml:0.2g
(4)20ml:0.4g
用法用量静脉滴注:
(1)成人用0.2g稀释于5%葡萄糖注射液250ml中使用,1.5~2小时滴完,一日2次。
(2)严重病例0.4g稀释于5%葡萄糖注射液500ml中使用,3~4小时滴完,一日2次。急性感染一般7~14天为一疗程,慢性感染14~21天为一疗程,或遵医嘱。
不良反应1.胃肠道反应:可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2.中枢神经系统反应:可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3.过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒、面部潮红、胸闷等,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
4.偶可发生:
(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
(3)静脉炎。
(4)结晶尿,多见于高剂量应用时。
(5)关节疼痛。
5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。
禁忌1.对喹诺酮类药物过敏者及本品过敏者禁用。
2.糖尿症患者禁用。
注意事项1.肝肾功能不全者慎用。
2.不应与茶碱同时使用。
3.不宜做静脉推注,滴注速度不宜过快。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇、哺乳期妇女禁用。
儿童用药本品可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行,在其他几种未成年动物中也可致关节病发生,故婴幼儿及18岁以下患者禁用。
老年用药老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。
药物相互作用1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
2.本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝清除明显减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3.环孢素与本品合用,可使前者的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
4.本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。
5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6.本品与呋喃妥因具拮抗作用,不推荐联合应用。
7.多种维生素,或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少本品的吸收,建议避免合用,不能避免时在本品服药前2小时,或服药后6小时服用。
8.去羟肌苷(didanosine,DDI)可减少本品的口服吸收,因其制剂中含铝及镁,可与氟喹诺酮类螯合,故不宜合用。
9.本品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因清除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
药理毒理本品为氟喹诺酮类抗菌药,具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好的抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、克雷伯氏菌属、变形杆菌属、产气肠杆菌、沙雷氏菌属、枸橼酸菌属等对本品高度敏感,最低抑菌浓度一般低于0.5μg/ml。对铜绿假单胞菌及其它假单孢菌亦有作用,但需要较高的浓度,最低抑菌浓度在4~32μg/ml;由于在尿中浓度超过上述浓度数倍至十多倍,用于治疗铜绿假单胞菌泌尿系统感染仍然有效。在革兰阳性球菌中,对金黄色葡球菌及表皮葡萄球菌较敏感。抑制90%细菌的最低浓度约为1~2μg/ml,对肠球菌和肺炎球菌的抑制90%细菌的最低浓度约为4μg/ml和16μg/ml。
药代动力学诺氟沙星葡萄糖注射液250ml∶0.4g静脉滴注,0.5小时后,血药浓度可达峰值,约为5μg/ml,随后逐渐降低,1小时后,血药浓度约为2μg/ml,4小时后,血药浓度约为1.0μg/ml,9小时后,血药浓度约为0.05μg/ml。本品迅速分布,其分布相半衰期(t1/2α)约为0.245±0.93小时。本品从体内消除较慢,消除相半衰期(t1/2β)约为4.45±1.42小时。本品主要从尿中排出。
贮藏遮光,密闭保存。1