[科普中国]-蒿甲醚胶丸-

蒿甲醚胶丸，适应症为适用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救。

药品名称【通用名称】蒿甲醚胶丸

【英文名称】Artemether Soft Capules

【汉语拼音】Hao Jia Mi Jiao Wan

所属类别化药及生物制品>>抗寄生虫病药>>抗疟药>>控制症状类

成份成份为蒿甲醚。(3R，5aS，6R，8aS，9R，10S，12R，12aR）-十氢-10-甲氧基-3，6，9-三甲基-3，12-桥氧-12H-吡喃并[4，3-j]-1，2-苯并二塞平。

分子式：C16H26O5

分子量：298.4

性状本品为胶丸，内含黄色油状液体。

适应症适用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救。

规格40mg

用法用量口服，成人第一天首剂及首剂后8小时各服2粒，自第二天起，每日一次，每次2粒，连用7天。5～10周岁者为成人剂量的1/3—1/2,10～15周岁者为成人剂量的2/3—3/4,给药时间及疗程同成人。或遵医嘱。

不良反应本品反应轻微，个别患者有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高，网织红细胞可能有一过性减少。

注意事项本品遇冷如有凝固现象，可微温溶解后使用。

孕妇及哺乳期妇女用药妊娠早期妇女慎用。

药物相互作用尚不明确。

药理毒理药理学
蒿甲醚为青蒿素的衍生物，对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。
毒理学
小鼠口服蒿甲醚的LD50为895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50为597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后，除网织红细胞数减少外，无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性，表现为胚胎吸收。

药代动力学蒿口服后易吸收。体内分布广泛，以脑中最多，肝、肾次之。体内的蒿甲醚通过脱甲基，缓慢和不完全地代谢为双氢青蒿素。其半衰期为13小时。主要通过粪便排泄，其次为尿液排泄。1