[科普中国]-磷酸组胺注射液

磷酸组胺注射液，适应症为主要用于胃液分泌功能的检查，以鉴别恶性贫血的绝对胃酸缺乏和胃癌的相对缺乏，也可用于麻风病的辅助诊断。

药品名称【通用名称】磷酸组胺注射液

【英文名称】Histamine Phosphate Injection

【汉语拼音】Lin Suan Zu An Zhu She Ye

所属类别化药及生物制品>>抗变态反应药物>>其他抗变态反应药

化药及生物制品>>诊断用药物>>其他诊断用药物

成份本品主要成分及其化学名称为：磷酸组胺，1H－咪唑－4－乙胺磷酸盐。

分子式：C5H9N32H3PO4

分子量：307.14

性状本品为无色的澄明液体；遇光易变质。

规格(1)1ml：1mg；
(2)1ml：0.5mg；
(3)5ml：0.2mg。

用法用量本品为诊断用药

1. 空腹时皮内注射，一次0.25～0.5mg。每隔10分钟抽1次胃液化验。
2. 用1：1000的磷酸组胺作皮内注射，一次0.25～0.5mg，观察有无完整的三联反应，用于麻风病的辅助诊断。

不良反应过量注射后可能出现面色潮红、心率加快、血压下降、支气管收缩、呼吸困难、头痛、视觉障碍、呕吐和腹泻等副作用，还可能出现过敏性休克。

禁忌禁用于孕妇。支气管哮喘及有过敏史的患者。

孕妇及哺乳期妇女用药孕妇禁用。哺乳期妇女用药尚不明确。

药物相互作用尚不明确。

药理毒理组胺的药理和毒理作用有：
1．对心血管系统的作用：兴奋心脏，使收缩力增强，心率加快。兴奋分布于血管壁上的H1和H2受体，使小动脉扩张，并使通透性增高，引起组织水肿或荨麻疹，甚至血压下降、休克等。
2．对平滑肌的作用：兴奋肠道H1受体，引起肠平滑肌收缩，造成腹痛腹泻。豚鼠回肠平滑肌对组胺特别敏感，其标本可作生物鉴定组胺用。组胺也可兴奋支气管哮喘患者的支气管平滑肌，但对正常人的作用不明显，该反应为正常人的100～1000倍。组胺对胃、生殖和泌尿道平滑肌的作用一般不显著，但孕妇发生变态反应时，也可因组胺诱导的子宫平滑肌收缩而流产。
3．对分泌组织的作用：组胺对胃酸和胃蛋白酶分泌有较强促进作用。皮下注射25μg即会增加胃酸分泌而不产生其他效应。这可用于真性胃酸缺乏的判别，以帮助恶性贫血及胃癌的诊断。组胺的此效应靠胃壁细胞膜上H2受体介导，也与腺苷酸环化酶活性升高，cAMP浓度增加以及细胞内Ca2+浓度增加有关。乙酰胆碱、五肽胃泌素等促进胃酸分泌作用，但最大效应可为H2受体阻断剂所阻滞(不能全部消除)，但它们不使cAMP升高。一般浓度组胺对其它腺体组织活动影响不明显，高浓度时则可刺激肾上腺髓质释放儿茶酚胺类。
4．对神经末梢的作用：组胺是神经末梢的强刺激剂，特别是痛和痒的感觉。这是荨麻疹瘙痒的重要原因。
5．对三联反应(Tripleresponse)的作用：皮内注射10μg组胺，首先在注射局部因毛细血管扩张，出现红斑，继之由于毛细血管壁通透性增加，在红斑部位上形成丘疹，最后通过轴突反射使全部邻近小动脉扩张，在其四周出现红晕，同时伴有痛、痒感。麻风病人因局部皮肤神经病损，此反应常不典型，故可用以帮助诊断麻风。
组胺作用于H2受体，升高cAMP，影响炎症和免疫反应。组胺可限制其本身从嗜碱性白细胞和肥大细胞的释放，抑制嗜碱性白细胞和中性白细胞的化学游走，减少中性粒细胞分泌酶和氧化物。抑制淋巴因子产生和T细胞增值。

药代动力学本品若口服给药，很快在胃中失活。皮下、肌内或静脉注射给药，产生作用快速、短暂。组胺在体内通常与肝素和蛋白质结合，以复合物形式贮存于肥大细胞和嗜碱性白细胞的颗粒中，因而含肥大细胞和嗜碱性白细胞多的组织贮存的组胺也多。结合型组胺无活性，但许多刺激可触发组胺的释放，从而产生作用。其一般过程为：各种理化刺激，包括药物和抗原抗体反应在内，作用于肥大细胞膜，引起Ca2+内流，膜磷脂酶激活，细胞结构蛋白收缩，颗粒膜与细胞膜融合，经细胞外排将组胺、肝素和蛋白水解酶释出，5-羟色胺和慢反应物质也同时被释出。这是一受环核苷酸调节的需能过程，花生四烯酸的代谢物对其可能也有调节作用。因此，cAMP和能使cAMP升高的药物(如儿茶酚胺类和茶碱)能抑制组胺的释放。组胺在体内主要经甲基化和氧化被代谢，由尿中排出的原形仅2%～3%。

贮藏遮光，密闭保存。1