[科普中国]-对乙酰氨基酚颗粒

对乙酰氨基酚的化学名为N -(4 -羟基苯基)乙酰胺(N-(4 -Hy drox ypheny l)ace tamide)，商品名为扑热息痛，属于乙酰苯胺类解热镇痛药。

简介中文名称：对乙酰氨基酚

中文别名：对乙酰氨基酚，N-(4-羟基苯基)乙酰胺，对羟基乙酰苯胺，4'-羟基乙酰苯胺，4-乙酰氨基酚，对乙酰氨基苯酚，扑热息痛

英文名称：paracetamol

英文别名：APAP;Panex;NAPAP;Exdol;N-(4-Hydroxyphenyl)acetamide;1

物理性质

CAS号：103-90-2

分子式：C8H9NO2

分子量：151.16300

精确质量：151.06300

PSA：49.33000

LogP：1.42360

密度：1,293 g/cm3

熔点：168-172°C(lit.)

水溶解性：14 g/L (20 ºC)

化学性质

从乙醇中得棱柱体结晶。能溶于乙醇、丙酮和热水，难溶于水，不溶于石油醚及苯。无气味，味苦。饱和水溶液pH值5.5-6.5。

对乙酰氨基酚的化学名为N -(4 -羟基苯基)乙酰胺(N-(4 -Hy drox ypheny l)ace tamide)，商品名为扑热息痛，属于乙酰苯胺类解热镇痛药。1878年由Morse首次合成，1893年由VonMering首先用于临床。在美国1955年就成为非处方药，我国于20世纪50年代末期开始生产。其外观为白色结晶或结晶性粉末，熔点168～172℃，无臭，味微苦，在热水或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，几乎不溶于冷水和石油醚。在45℃以下稳定，但如果暴露在潮湿的空气中会水解成对氨基酚，然后进一步发生氧化，颜色逐渐变成粉红色、棕色，最后成黑色，因此应在阴冷干燥处密闭保存。

生产方法对氨基酚乙酰化而得。方法1：将对氨基酚加入稀乙酸中，再加入冰醋酸，升温至150℃反应7h，加入乙酐，再反应2h，检查终点，合格后冷却至25℃以下，甩滤，水洗至无乙酸味，甩干，得粗品。方法2：将对氨基酚、冰醋酸及含酸50%以上的酸母液一起蒸馏，蒸出稀酸的速度为每小时馏出总量的十分之一，待内温升至130℃以上，取样检查对氨基酚残留量低于2.5%，加入稀酸（含量50%以上），冷却结晶。甩滤，先用少量稀酸洗涤，再用大量水洗至滤液接近无色，得粗品。方法1的收率为90%，方法2的收率为90-95%。精制方法：将水加热至近沸时投入粗品。升温至全溶，加入用水浸泡过的活性炭，用稀乙酸调节至pH=4.2-4.6，沸腾10min。压滤，滤液加少量重亚硫酸钠。冷却至20℃以下，析出结晶。甩滤，水洗，干燥得原料药扑热息痛成品。其他的生产方法还有：（1）在冰醋酸中用锌还原对硝基苯酚，同时乙酰化得到对乙酰氨基酚；（2）将对羟基苯乙酮生成的腙，置于硫酸酸性溶液中，加入亚硝酸钠，转位生成对乙酰氨基酚。2

用途主要用于感冒引起的发热、头痛及缓解轻、中度疼痛等，如关节痛、肌肉痛、神经痛、偏头痛、痛经、癌性痛和手术后镇痛等。也可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的患者：如水痘、血友病及其他出血性疾病患者(包括应用抗凝治疗的患者)，以及轻型消化性溃疡及胃炎患者等。

对乙酰氨基酚通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，起解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似，通过抑制中枢神经系统前列腺素的合成以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛作用，作用较阿司匹林弱,与阿司匹林相比，具有刺激性小，极少有过敏反应等优点，解热镇痛效果与非那西丁相仿，由于许多国家限制或禁止使用非那西丁，使对乙酰氨基酚的应用量增加。

临床上主要用于感冒引起的发热、头痛及缓解轻、中度疼痛等，如关节痛、肌肉痛、神经痛、偏头痛、痛经、癌性痛和手术后镇痛等；也可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的患者：如水痘、血友病及其他出血性疾病患者(包括应用抗凝治疗的患者)，以及轻型消化性溃疡及胃炎患者等；此外，它还可用于药物扑炎痛的合成，以及作为有机合成中间体、照相用化学药品和过氧化氢的稳定剂等。

不良反应1.过敏反应：本品在治疗量时副作用较少而轻。偶见皮疹、荨麻疹等过敏反应。个别病例可发生高铁血红蛋白症。

2.肝肾损害：长期大量服用时可引起肝肾损害和血小板减少症，甚至出现黄疸、少尿、急性重型肝炎，导致昏迷而死亡。大剂量给药还可能引起恶心、呕吐、胃痛、胃痉挛、腹泻、厌食、多汗等。

3.因3岁以下儿童肝、肾功能发育尚未成熟，解毒排泄功能较差，应尽量避免使用。另外，肝肾功能不全的患者和孕妇均应慎用。长期用药者应定期检查血象及肝肾功能等。

注意事项1.按解热镇痛药护理总则护理。

2.应嘱病人，用药期间应注意：① 勿饮酒，饮酒可加重本品的肝毒性;② 多饮水，降低药物在肾小管中的浓度，减少“镇痛药肾病”的发生;③ 服用咀嚼片时，应嚼碎服用;④ 不得擅自同时服用其他NSAIDS或含NSAIDS的复方制剂，以免增加肾毒性。

3.本品中毒时应尽快给予口服拮抗药乙酰半胱氨酸(痰易净)，不得口服活性炭，因后者可影响拮抗药的吸收;乙酰半胱氨酸起始量为140 mg/kg，以后每4 h给70 mg/kg，共17次，服用方法是将乙酰半胱氨酸配置成5%溶液或加入3倍量饮料中摇匀服用，以避免其恶臭味及刺激性。对于用药后1 h内发生呕吐者，应补给1次，必要时可鼻饲或直肠给药。病情严重时，可将药物溶于5%葡萄糖注射液200 ml中静滴。拮抗药宜尽早应用，12 h内给药疗效满意，超过24 h给药疗效较差。治疗中，最好进行血药浓度监测，并给予其他疗法，如血液透析或血液滤过。

本词条内容贡献者为:

张荣 - 教授 - 河北医科大学