[科普中国]-注射用亚胺醌

注射用亚胺醌，适应症为AZQ对原发性脑瘤有一定疗效，并可减少急性白血病病人脑脊液中恶性细胞数，亦可作为放疗增敏剂与放疗合用。

药品名称【通用名称】注射用亚胺醌

【英文名称】Solazigune for Injection

【汉语拼音】Zhu She Yong Ya An Kun

所属类别化药及生物制品>>治疗肿瘤的药物>>抗肿瘤药物>>细胞毒性药物

成份亚胺醌

化学名3,6-二(2-甲氧代乙氧基)-2,5-二(吖丙啶基)-对二苯醌

分子式C16H22N2O6

分子量338.36

性状本品为粉红色或棕红色疏松状或块状粉末

适应症AZQ对原发性脑瘤有一定疗效，并可减少急性白血病病人脑脊液中恶性细胞数，亦可作为放疗增敏剂与放疗合用。

规格10mg

用法用量静脉注射，每日10mg，加生理盐水10～20ml。总量200～400mg为一疗程。或40mg/m2，每3周1次。

不良反应为骨髓抑制，产生白细胞及血小板减少症，并可引起恶心、呕吐等胃肠道症状，少数病人可出现肝功能不良。

禁忌肾损害患者及孕妇禁用。

注意事项监测末梢血象、肝肾功能、末梢神经毒及听力表现等变化，必要时减少剂量或停药，并进行相应的治疗，避免采用与本品肾毒性或耳毒性叠加的药物，如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、头孢噻吩、戊炔喃苯胺酸、利尿酸纳等。静滴时需避光。

孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。

老年用药老年患者肾小球滤过率及肾血浆流量减少，药物排泄率减低，故慎用。如肾功正常，可给予全量的70%～90%。

药物相互作用尚不明确。

药物过量药物剂量超过120mg/m[sup]2[/sup]，其毒性增加，尤其是肾毒性、骨髓毒性。

药理毒理亚胺醌(diaziquone，azidinyl－benzoquinone，AZQ)，为乙烯亚胺类化合物。实验证明，它对多种小鼠、大鼠移植性肿瘤有效，AZQ的脂溶性较大，可通透血－脑屏障进入中枢神经系统，它和其他烷化剂一样具烷化及DNA交叉连结作用。如醌核被还原，则可增强其烷化及交叉连结作用。在乏氧细胞中，AZQ在NADPH酶系统还原的速率较在富氧细胞中迅速，因此它和丝裂霉素一样具有生物还原性烷化作用(bioreductive alkylation)。此外，AZQ在体外与星状细胞瘤细胞一起培养，则该细胞的线粒体受损。

药代动力学静脉注射、动脉给药或腔内注射吸收均极迅速。注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢，亦可达胸、腹腔，极少通过血脑屏障。t1/22日以上，若并用利尿剂t1/2可明显缩短。本品主要由肾排泄，通过肾小球过滤或部分由肾小管分泌，用药后96小时内25%～45%由尿排出。腹腔内注射后腔内器官浓度为静脉注药的2.5～8.0倍。

贮藏遮光，严封，在干燥处保存。1