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[科普中国]-盐酸肼屈嗪片

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盐酸肼屈嗪片,适应症为1.高血压。2.心力衰竭。

成份本品主要成份为盐酸肼屈嗪。

化学名:1-肼基-2,3-二氮杂萘的盐酸盐

分子式:C8H8N4·HCl

分子量:196.64

性状本品为白色或几乎白色片或糖衣片。

适应症1.高血压。
2.心力衰竭。

规格(1)10mg
(2)25mg
(3)50mg

用法用量成人常用量,口服,每次10mg,每日4次,饭后服用。2~4天后,加至25mg每日4次,共一周;第二周后增至每次50mg,每日4次。最大剂量不超过每日300mg。
儿童常用量,口服,按体重750mg/kg或按体表面积25mg/m2,每日2~4次,1~4周内渐增至最大量,7.5mg/kg或每日300mg。

不良反应1.常见:头痛、恶心、呕吐、腹泻、心悸、心动过速等。
2.少见:便秘、低血压、脸潮红、流泪、鼻塞。
3.罕见:免疫变态反应所致,长期大量应用(400毫克/日以上),可引起皮疹、瘙痒、胸痛、淋巴结肿大、周围神经炎、水肿、红斑性狼疮综合征。

禁忌有主动脉瘤、脑中风、严重肾功能障碍患者应视为禁忌症。

注意事项对中度原发性高血压,肼屈嗪合并应用利尿药和β-受体阻滞剂则可以获得良好疗效。但本药不宜单独应用,老年患者应用此药时须特别注意。合并冠心病患者因可致心肌缺血,亦宜慎用。动物研究中发现本品大剂量有致肿瘤作用。已有的研究未发现本品的致突变作用。用药期间随访检查抗核抗体、血常规,必要时查红斑狼疮。长期给药可产生血容量增大、液体潴留,反射性交感兴奋而心率加快、心排血量增加,使本品的降压作用减弱。缓慢增加剂量或合用β-受体阻滞剂可使副作用减少。停用本品须缓慢减量,以免血压突然升高。食物可增加起生物利用度,故宜在餐后服用。

孕妇及哺乳期妇女用药本品可通过胎盘,但缺少在人体的研究。是否排入乳汁尚不清楚,故不推荐用于乳母。

儿童用药在儿童中的安全性研究不够,但临床使用未受限制。

老年用药老年人对本品的降压作用较敏感,并易有肾功能减低,故宜减少剂量。

药物相互作用1.与非甾体类抗炎止痛药同用可使降压作用减弱。
2.拟交感胺类与本品同用可使本品的降压作用降低。
3.与二氮嗪或其他降压药同用可使降压作用加强。

药物过量如有过量,应停药,将胃排空,给活性碳。若有休克,应予扩容治疗。

药理毒理本品为烟酸类衍生物。
1.降压:降压作用的确切机制未明。主要扩张小动脉,对静脉作用小,使周围血管阻力降低,心率增快,心每搏量和心排血量增加。长期应用可致肾素分泌增加,醛固酮增加,水钠潴留而降低效果。
2.心力衰竭:本品增加心排出量,降低血管阻力与后负荷。

药代动力学口服吸收良好,达90%,1~2小时达血浆高峰浓度,但生物利用度较低为30%~50%。血浆蛋白的结合率87%。在肝内经乙酰化产生有活性的代谢产物。半衰期为3~7小时,肾功能衰竭时延长,但不必调整剂量。由于本品持久存在于血管壁内,故其降压作用半衰期比血药浓度半衰期为长。口服后45分钟起作用,持续3~8小时。经肾排出,2%~4%为原形。1