盐酸丙卡巴肼肠溶片,适应症为本品为恶性淋巴瘤标准方案MOPP及COPP的主要药物之一,对SCLC、恶性黑色素瘤、多发骨髓瘤、脑瘤(原发或继发)等亦有一定疗效。
成份盐酸丙卡巴肼
化学名:N-(1-甲基乙基)-4-[(2-甲基肼基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐
分子式:C12H19N3O·HCl
分子量:257.76
性状本品为肠溶糖衣片,除去糖衣后显白色。
适应症本品为恶性淋巴瘤标准方案MOPP及COPP的主要药物之一,对SCLC、恶性黑色素瘤、多发骨髓瘤、脑瘤(原发或继发)等亦有一定疗效。
规格每片为(1)25mg;(2)50mg
用法用量口服。成人一次50mg,一日3次,亦可临睡前顿服,以减轻胃肠道反应,连用两周,四周重复。若白细胞低于3.0×109/L,血小板低于80~100×109/L应停药。血象恢复后剂量减为每日50~100mg。
不良反应1.骨髓抑制为剂量限制性毒性,可致白细胞及血小板减少,出现较迟,一般发生于用药后4~6周,2~3周后可恢复。
2.恶心、呕吐、食欲不振常见,偶有口腔炎、口干、腹泻、便秘、眩晕、嗜睡、精神错乱、脑电图异常等,肝损害、皮炎、皮肤色素沉着、脱发、外周神经炎等偶见。
注意事项定期监测肝肾功能。肝肾功能不全、糖尿病(本品能加强降血糖药的作用)、严重感染、近期经过放疗或抗癌药治疗者应减量。
孕妇及哺乳期妇女用药有致畸作用,孕妇尤其妊娠初期三个月内禁用,哺乳期妇女用药不确定。
儿童用药小儿每日按体重3~5mg/kg或按体表面积100mg/m2,分次口服,服药1~2周,停药两周。对儿童及青少年长期大剂量用药可有潜在的致癌、致畸性,故临床上可使用其他药物如VP-16替代。
老年用药可酌情减量。
药物相互作用不宜与丙咪嗪、胍乙啶、利血平等并用,以免增加其降压作用;本品有增加巴比妥、麻醉剂如硫喷妥钠及抗组胺类药的作用;与箭毒并用,增加肌肉松弛作用,可致呼吸困难;可增强降血糖药作用,故用本品时应尽量避免与其并用。
药理毒理为肼的衍生物,本身无抗癌作用,体内代谢物具烷化作用,属非典型烷化剂,本品经肝微粒体酶的氧化作用放出甲基正离子(CN3+)与DNA结合使之解聚,并使DNA前体物胸腺苷酸及鸟嘌呤甲基化,进而抑制RNA及蛋白质合成,干扰肿瘤细胞增殖,在细胞周期中阻碍S期细胞进入G2期。
药代动力学口服吸收快而完全,易透过血脑屏障,以肝肾组织中浓度最高,血浆t1/2β为7~10分钟,主要从尿中排泄。
贮藏遮光,密封,室温保存。1