戊酸雌二醇注射液,适应症为1.补充雌激素不足,治疗女性性腺功能不良、闭经、更年期综合症等。2.用于晚期前列腺癌的治疗。3.与孕激素类药合用,能抑制排卵,可作避孕药。
成分主要成分为:戊酸雌二醇。化学名为:3-羟基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17β-醇17-戊酸酯。
分子式:C23H32O3
分子量:356.51
性状本品为淡黄色的澄明油状液体。
适应症1.补充雌激素不足,治疗女性性腺功能不良、闭经、更年期综合症等。
2.用于晚期前列腺癌的治疗。
3.与孕激素类药合用,能抑制排卵,可作避孕药。
规格(1)1ml:5mg (2)1ml:10mg
用法用量肌内注射。
- 补充雌激素不足,5mg,每4周一次;
- 前列腺癌,30mg ,1~2周一次,按需调整用量。
不良反应可有血栓症、皮肤过敏、诱发精神障碍复发、高血压、钠潴留、阴道不规则流血、乳房胀痛、头痛、注射部位红肿、疼痛等。
禁忌已知或怀疑与雌激素有关的肿瘤(乳腺癌、性器官癌、较大子宫肌瘤等)患者、血栓性静脉炎、肺栓塞患者、子宫内膜异位症患者、未确诊的阴道不规则流血患者禁用。
注意事项1.肝损伤、肾病、心脏病患者、子宫肌瘤、癫痫、糖尿病患者慎用。
2.对诊断的影响:美替拉酮试验反应减低,BSP试验提示滞留,血清结合蛋白碘试验T4摄取减低,去甲肾上腺素导致的血小板凝聚力可增加。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳期妇女禁用。
儿童用药青春期前儿童禁用。
药物相互作用1.与抗凝药同用时,雌激素可降低抗凝效应,必须同时用,应调整抗凝药用量。
2.与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用,可减低雌激素的效应,这是由于诱导了肝微粒体酶,增快了雌激素的代谢所致。
3.与三环类抗抑郁药同时使用,大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应,同时降低其应有的效应。
4.与抗高血压药同时用,可减低抗高血压的作用。
5.降低他莫昔芬的治疗效果。
6.增加钙剂的吸收。
药理毒理本品为天然雌二醇的戊酸盐,具有雌激素的药理作用,能促进和调节女性生殖器管和副性征的正常发育,参与卵巢轴功能的调节。
药代动力学本品在注射局部吸收缓慢,一次注射可维持数周。在血浆中与性激素结合球蛋白特异性结合,也可与血浆白蛋白非特异性结合。在血浆中以硫酸酯形式存在。雌二醇剂量的50%~80%在给药后4~6天从尿排出。
贮藏遮光,密闭保存。1