[科普中国]-盐酸利多卡因葡萄糖注射液

盐酸利多卡因葡萄糖注射液，适应症为本品抗心律失常可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心率失常。在心肺复苏时，可用于改善电除颤的效果。本品对室上性心率失常通常无效。

成份盐酸利多卡因

性状本品为无色的澄明液体。

适应症本品抗心律失常可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心率失常。在心肺复苏时，可用于改善电除颤的效果。本品对室上性心率失常通常无效。

用法用量(以下内容应根据产品规格折算用量)1．常用量。
(1)静脉注射1～1.5mg/kg体重(一般用50～100mg)作首次负荷量静注2～3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次，但1小时之内的总量不得超过300mg。
(2)静脉滴注，一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml药液滴注或用输液泵给药.在用负荷量后可继续以每分钟1～4mg速度静滴维持，或以每分钟0.015～0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍者应减少用量，以每分钟 0.5～1mg静滴，即可用本品0.1%溶液静脉滴注，每小时不超过100mg。
2．极量。静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重(或300mg)最大维持量为每分钟4mg。

不良反应1．过敏反应，可发生红斑皮疹及血管神经性水肿等，应停药。
2．本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应；眼球震颤是利多卡因毒性的早期信号。
3．可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心脏停搏、心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。

禁忌1．下列情况应禁用：
(1)对有药物过敏史及特异质反应者；
(2)严重心脏阻滞，包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，双束支阻滞；
(3)严重窦房节功能障碍；
(4)原有室内传导阻滞者。
2．肝肾功能障碍、肝血流量减低 、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。原有室内传导阻滞者禁用或慎用。
3．本品含糖，糖尿病患者禁用。

注意事项1．肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。
2．对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道；
3．本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停；
4．其体内代谢较普鲁卡因慢，连续静脉滴注其速度应递减，因有蓄积作用，易引起中毒而发生惊厥；
5．某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度；
6．用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。

孕妇及哺乳期妇女用药本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症，故应禁用。

儿童用药新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时：1.8小时)，故应慎用。

老年用药老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量。

药物相互作用1．与西咪替丁以及β受体阻断剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
2．巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏。
3．与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度。
4．异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。
5．与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。

药物过量超量可引起惊厥和心脏骤停。

药理毒理本品为膜稳定剂，对浦肯野纤维细胞膜具有抑制Na[sup]+[/sup]内流而降低心肌自律性，促进心肌细胞内K[sup]+[/sup]外流而引起超极化，消除折返激动，抑制心室应激性，提高室颤阈值，但对心房及窦房结作用很轻、降低心肌的自律性；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、而具有抗室性心率失常作用，但对房室传导和心肌的收缩无明显影响；本品的抑制房室旁路传导的作用，对经旁路折返的室上性心动过速可能有效。血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。

药代动力学本品注射后迅速吸收，很快分布于心、脑、肾及血液丰富的组织，然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg，心力衰竭时分布容积减低。能透过血-脑屏障和胎盘。血浆蛋白结合率约66%，吸烟者结合率比不吸烟者高。t1/2β(清除半衰期)约100分钟。静脉注射后约经45～90秒即起效，持续10～20分钟。治疗血药浓度为1.5～5μg/ml，中毒血药浓度5μg/ml以上，持续静脉滴注3～4小时达稳态血药浓度，急性心肌梗死者需8～10小时。本品大部分经肝脏代谢，由微粒体的混合功能氧化酶脱烃基，降解为单乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺，具有药理活性和毒性。利多卡因由肾脏排泄，10%以原形，58%为代谢物， 少量出现在胆汁中。

贮藏密闭保存。1