[科普中国]-磷酸伯氨喹片

磷酸伯氨喹片，适应症为主要用于根治间日疟和控制疟疾传播。

成份磷酸伯氨喹。

性状本品为糖衣片，除去糖衣后显橙红色。

适应症主要用于根治间日疟和控制疟疾传播。

规格13.2mg(相当于伯氯喹7.5mg)。

用法用量1. 成人常用量 口服，按伯氨喹计。根治间日疟每日3片，连服7日。用于杀灭恶性疟配子体时，每日2片，连服3日。
2. 小儿常用量 口服，按伯氨喹计，根治间日疟每日按体重0.39mg/kg，连服14日。用于杀灭恶性疟配子体时，剂量相同，连服3日。

不良反应1．本品不良反应较其他抗疟药为高。当每日用量超过30mg(基质)时，易发生疲倦、头晕、恶心、呕吐、腹痛等不良反应；少数人可出现药物热，粒细胞缺乏等，停药后即可恢复。
2．葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用本品可发生急性溶血型贫血，这种溶血反映仅限于衰老的红细胞，并能自行停止发展，一般不严重。一旦发生应停药，作适当的对症治疗。当葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏时，会引起高铁血红蛋白过多症，出现紫绀、胸闷等症状，应用亚甲蓝1～2mg/kg作静脉注射，能迅速改善症状。

禁忌葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、系统性红斑狼疮及类风湿性关节患者禁用。

注意事项1．仔细询问有无蚕豆病及其他溶血性贫血的病史及家族史、有无葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏及烟酰胺腺嘌呤二核苷酸还原酶(NADH)缺乏等病史。
2．肝、肾、血液系统疾患、急性细菌和病毒感染及糖尿病患者慎用。
3．应定期检查红细胞计数及血红蛋白量。
4．哺乳期妇女慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药孕妇禁用。

药物相互作用1．本品作用于间日疟原虫的红外期，与作用于红内期的氯喹合用，可根治间日疟。
2．米帕林(阿的平)及氯胍可抑制伯氨喹的代谢，故伯氨喹与此二药同用后，其血药浓度大大提高，维持时间也延长，毒性增加，但疗效未见增加。
3．不宜与其他具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的药物合用。

药理毒理本品可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株，尤以间日疟为著，也可杀灭各种疟原虫的配子体，对恶性疟的作用尤强，使之不能在蚊体内发育，以阻断传播。本品对红内期虫体的作用很弱。伯氨喹的抗疟机制还不完全清楚，可能与干扰DNA的合成有关，将疟原虫红外期虫体与组织细胞一起置伯氨喹溶液中培养8小时，电镜观察可见，伯氨喹可使疟原虫线粒体形态发生改变，表现为线粒体肿胀，并出现胞浆空泡。该药能抑制线粒体的氧化作用，使疟原虫摄氧量显著减少。伯氨喹在体内经过代谢，转变为具有较强氧化性能的喹啉醌衍生物，能将红细胞内的还原型谷胱甘肽(GSH)转变为氧化型谷胱甘肽(GSSH)，当后者还原时，需要消耗还原型辅酶Ⅱ(NADPH)。由于疟原虫红外期在肝实质细胞内发育本已消耗辅酶Ⅱ(NADP)，而伯氨喹的作用又干扰辅酶Ⅱ的还原过程，使辅酶Ⅱ减少，严重地破坏疟原虫的糖代谢及氧化过程。

药代动力学口服后在肠内吸收快而完全，生物利用度(F)约96%，口服45mg(基质)，在1小时内血浆中浓度达峰值(Cmax)，约250mg/L。主要分布在肝组织内，其次为肺、脑和心等组织。t1/2为5.8小时(3.7～7.4小时)，大部分在体内代谢，仅1%由尿中排出，一般于24小时内完成。因血中浓度维持不久，故需反复多次服药才能收效。

贮藏遮光，密封保存。1