[科普中国]-磷酸哌喹片

磷酸哌喹片，适应症为用于疟疾的治疗，也可作症状抑制性预防用。尤其是用于耐氯喹虫株所致的恶性疟的治疗与预防。亦可用于治疗矽肺。

成份本品主要成份磷酸哌喹
化学名1,3-双[4-(7-氯-喹啉-4基)哌嗪-1-基]丙烷四磷酸盐四水合物

分子式C29H32Cl2N6·4H3PO4·4H2O

分子量999.56

性状本品为糖衣片，除去糖衣后显白色或淡黄色。

适应症用于疟疾的治疗，也可作症状抑制性预防用。尤其是用于耐氯喹虫株所致的恶性疟的治疗与预防。亦可用于治疗矽肺。

规格(1)0.2g
(2)0.25g
(3)0.5g

用法用量成人常用量 口服。剂量按哌喹计。

1. 抑制性预防疟疾。每月服0.6g，1月1次，临睡前服，可连服4～6个月，但不宜超过6个月。
2. 治疗疟疾。本品对耐氯喹虫株所致的恶性疟有根治作用，但作用缓慢，宜在奎宁、青蒿素、咯萘啶控制症状后继用本品。首次0.6g，第2、3日分别服0.6g及0.3g，总量1.2～2.5g。
3. 矽肺的防治。预防，每次服0.5g，10～15日1次，1月量1～1.5g；治疗.每次0.3～0.75g，每周1次，1月量2g，半年为一疗程。间歇1月后，进行第二疗程，总疗程3～5年。

不良反应可引起头昏，嗜睡，乏力，胃部不适，面部和唇周麻木，对心血管系统的毒性明显小于氯喹。

禁忌严重急性肝、肾及心脏疾患禁用。

注意事项肝功能不全者慎用。本品多积聚于肝脏，若给药量多，间隔时间短则易引起肝脏不可逆病变。

孕妇及哺乳期妇女用药孕妇慎用。

药物相互作用尚不明确。

药理毒理哌喹影响伯氏疟原虫红内期裂殖体的超微结构，主要能使滋养体食物泡膜和线粒体肿胀。疟色素形态变异，多呈长梭形。线粒体及食泡腔内出现螺纹膜。这些变化呈进行性加重。其作用方式可能通过影响膜上有关酶系而改变膜的功能。线粒体肿胀等变化导致其生理功能的破坏。线粒体数量增多及其腔出现较多层膜小体，则可能是结构遭到损伤后的一种代偿反应。

药代动力学经胃肠道吸收，24小时内的吸收率为80%～90%，吸收后分布于肝、肾、肺、脾等组织内，给药后8小时内，在肝内的药量可达给药总剂量的1/4左右。该药在体内缓慢消失，t1/2为9.4天。药物随胆汁排出，存在肝肠循环的代谢途径，这可能是药物在体内积蓄时间较长的重要因素。

贮藏遮光，密封保存。1