[科普中国]-二盐酸奎宁注射液

二盐酸奎宁注射液，适应症为用于治疗脑型疟疾和其他严重的恶性疟。

成份本品为二盐酸奎宁的灭菌水溶液。

分子式：C20H24N2O2·2HCl

分子量：397.34

性状本品为无色或微黄色的澄明液体。

适应症用于治疗脑型疟疾和其他严重的恶性疟。

规格(1)1ml：0.25g (2)1ml：0.5g (3

用法用量1.成人用量 按体重5～10mg/kg(最高量500mg)，加入氯化钠注射液500ml中静脉滴注，4小时滴完，12小时后重复1次，病情好转后改口服。
2.小儿用量 剂量同成人，按体重5～10mg/kg(最高量500mg)。

不良反应1．本品每日用量超过1g或连用较久，常致金鸡纳反应，此与水杨酸反应大致相似，有耳鸣、头痛、恶心、呕吐，视力听力减退等症状，严重者产生暂时性耳聋，停药后常可恢复；
2．24小时内剂量大于4g时，可直接损害神经组织并收缩视网膜血管，出现视野缩小、复视、弱视等；
3．大剂量中毒时，除上述反应加重外，还可抑制心肌、扩张外周血管而致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦燥、谵妄等，多死于呼吸麻痹；
4．少数病人对奎宁高度敏感，小量即可引起严重金鸡纳反应；
5．少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血(黑尿热)致死；
6．奎宁还可以引起皮疹、瘙痒、哮喘等；
7．静脉滴注应密切观察血压变化。

禁忌孕妇禁用。

注意事项1．对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者和妇女月经期均应慎用。
2．对诊断的干扰 奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。
3．静脉推注易致休克，所以严禁静脉推注。

孕妇及哺乳期妇女用药孕妇禁用，奎宁有催产作用，本品可通过胎盘引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天损伤。哺乳期妇女慎用。

药物相互作用1．制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收。
2．抗凝药与奎宁合用后，抗凝作用可增强。
3．肌肉松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等与奎宁合同，可能会引起呼吸抑制。
4．奎尼丁与奎宁合用，金鸡纳反应可增加。
5．尿液碱化剂如碳酸氢钠等，可增加肾小管对奎宁的重吸收，导致奎宁血药浓度与毒性的增加。
6．与维生素K合用可增加奎宁的吸收。
7．与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺(trimethofenzamide)、氨基苷类抗生素合用可导致耳鸣、眩晕；
8．与硝苯地平(硝苯啶)合用，游离的奎宁浓度增加。

药物过量奎宁致死量约8g。

药理毒理奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的DNA结合，形成复合物，抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，作用较氯喹为弱。另外，奎宁能降低疟原虫氧耗量，抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。
奎宁也引起疟色素凝集，但发展缓慢，很少形成大团块，并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察，可见原虫的核和外膜肿胀，并有小空泡，血细胞颗粒在小空泡内聚合，此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定浓度的奎宁可导致被寄生红细胞早熟破裂，从而阻止裂殖体成熟。
本品对红外期无效，长疗程可根治恶性疟，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。

贮藏遮光，密闭保存。1