[科普中国]-注射用硫酸长春碱

注射用硫酸长春碱，适应症为主要用于实体瘤的治疗。对恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、绒毛膜癌疗效较好，对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、肾母细胞瘤及单核细胞白血病也有一定疗效。

成份本品主要成份为：硫酸长春碱。

性状本品为白色或类白色的疏松状或无定形固体，有引湿性，遇光或热易变黄。

适应症主要用于实体瘤的治疗。对恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、绒毛膜癌疗效较好，对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、肾母细胞瘤及单核细胞白血病也有一定疗效。

规格10mg

用法用量成人剂量10mg(或6mg/m2，儿童剂量10mg/m2，每周1次，一个疗程总量60～80mg。

不良反应1．血液学毒性：为剂量限制性毒性，骨髓抑制作用强于长春新碱，停药后迅速恢复。
2．消化道反应：食欲下降、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、口腔炎等。
3．周围神经毒性：指（趾）尖麻木、四肢疼痛、肌肉震颤、腱反射消失等。
4．局部刺激：注射血管可出现血栓性静脉炎，漏于血管外可引起局部组织坏死。
5．其他：少数病人可出现体位性低血压、脱发、失眠、头痛等。

注意事项静脉注射，冲入静脉时避免日光直接照射，漏于血管外必须及时处理(参考氮芥外漏的处理)，否则可发生局部组织坏死。

孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。

药物相互作用尚不明确。

药理毒理长春碱为夹竹桃科植物长春花中提取的一种有抗癌活性的生物碱。主要抑制微管蛋白的聚合，而妨碍纺锤体微管的形成，使有丝分裂停止于中期。也可作用于细胞膜，干扰细胞膜对氨基酸的转运，使蛋白质合成受抑制，亦可抑制RNA合成。长春碱抗瘤谱较广，在0.05～0.1mg/kg剂量时对小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小鼠自发性及转移性乳腺癌等均有明显抗肿瘤活性，对移植于地鼠颊囊中的绒癌细胞的生长亦有抑制作用。

药代动力学口服吸收差，需静脉给药。静注长春碱后迅速分布于各组织，很少透过血脑屏障，蛋白结合率75%。血浆药物的清除呈双向型，t1/2α为4.5分钟，t1/2β为190分钟，末梢消除相t1/2γ为24小时左右。在肝内代谢，大部分随胆汁排出，用药后3日内33%随粪便排出，其中主要为代谢物，21%以原型随尿排出。

贮藏遮光，密闭，在冷处保存。1