[科普中国]-注射用异戊巴比妥钠

注射用异戊巴比妥钠，适应症为主要用于催眠、镇静、抗惊厥(小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子痫、癫持续状态)和麻醉前给药。

成份本品的主要成分为异戊巴比妥钠，其化学名称为：5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6,(1H,3H,5H)-嘧啶三酮一钠盐

化学结构式为：

分子式：C11H17N2NaO3

分子量：248.26

性状本品为白色颗粒或粉末。

适应症主要用于催眠、镇静、抗惊厥(小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子痫、癫持续状态)和麻醉前给药。

规格(1)100mg
(2)250mg

用法用量深部肌肉(不能用于浅表)或静脉注射。
成人常用量：
催眠，100～200mg；
镇静，一次30～50mg，每日2～3次；
抗惊厥(常用于治疗癫癎持续状态)，缓慢静注300～500mg。
成人极量一次250mg，一日500mg。
小儿常用量：
催眠或抗惊厥，肌内注射，每次按体重3～5mg/kg，或按体表面积125mg/m[sup]2[/sup]；
镇静每日6mg/kg，分4次给予。

不良反应1．用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作用逐渐变得不明显。
2．可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。
3．长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症。
4．罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。
5．大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。
6．用本品的患者中约1～3%的人出现皮肤反应，多见者为各种皮疹以及哮喘，严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑(或Stevens～Johnson综合症)，中毒性表皮坏死极为罕见。
7．有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。
8．长时间使用可发生药物依赖，停药后易发生停药综合症。

禁忌禁用于以下情况：严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。

注意事项1．对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏；
2．作抗癫痫药应用时，可能需10～30天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最大疗效；
3．肝功能不全者，用量应从小量开始；
4．不宜长期用药，如连续使用达14天可出现快速耐药性；
5．长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性，停药需逐渐减量，以免引起撤药症状。
6．与其他中枢抑制药合用，对中枢产生协同抑制作用，应注意。
7．下列情况慎用：轻微脑功能障碍(MBD)症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。

孕妇及哺乳期妇女用药本药可通过胎盘，妊娠期长期服用，可引起依赖性及致新生儿撤药综合征；由于维生素K含量减少可能引起新生儿出血；妊娠晚期或分娩期应用，由于胎儿肝功能尚未成熟引起新生儿(尤其是早产儿)的呼吸抑制；用于抗癫痫可能产生胎儿致畸。
哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制。在以上情况下，应尽量避免使用本药。

儿童用药可能引起反常的兴奋，应注意。

老年用药对本药的常用量可引起兴奋神经错乱或抑郁，因此用量宜较小。

药物相互作用1．本品为肝酶诱导剂，提高药酶活性，不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。如饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时，可相互增强效能。与乙酰氨基酚类合用，会增加肝中毒的危险性。
2．与口服抗凝药合用时，可降低后者的疗效，应定期测定凝血酶原时间，从而决定是否调整抗凝药的用量。
3．与口服避孕药，可降低避孕药的可靠性。与雌激素合用降低雌激素作用。
4．与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、土霉素或三环抗抑郁药合用时，可降低这些药物的效应。
5．与环磷酰胺合用，理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但临床上的意义尚未明确。
6．与奎尼丁合用时，由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用，应按需调整后者的用量。
7．与钙离子拮抗剂合用，可引起血压下降。
8．与氟哌丁醇合用治疗癫痫，可引起癫痫发作形式改变，需调整用量。
9．与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值，增加抑制作用；与布洛芬类合用，可减少或缩短半衰期而减少作用强度。

药物过量15～20倍的过量药物可能引起昏迷、严重的呼吸和心血管抑制、低血压和休克继而引发肾功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致严重中毒，中毒致死的血药浓度为6～8mg/100ml。解救措施中最重要的是维持呼吸和循环功能，施行有效的人工呼吸，必要时行气管切开，并辅之以有助于维持和改善呼吸和循环的相应药物。为加速排泄可给甘露醇等渗透压利尿药，如肾功能正常可用速尿。可用碳酸氢钠、乳酸钠碱化尿液加速排泄，严重者可透析。极度过量时，大脑一切电活动消失，脑电图变为一条平线，并不一定代表为临床死亡，若不并发缺氧性损害，尚有挽救的希望。

药理毒理本品为催眠药、抗惊厥药。中等作用时间(3～6小时)，对中枢的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验本类药物使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的异戊巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制痫灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌，降低胃张力。可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。

药代动力学注射后迅速分布于体内各组织及体液中，因本品脂溶性高，易通过血脑屏障，进入脑组织，起效比较快。本品血浆蛋白结合率约为61%。t1/2约为14～40小时。本品在肝脏代谢，约50%转化为羟基异戊巴比妥，主要与葡萄糖醛酸结合后经肾脏排出，极少量(