[科普中国]-依替巴肽注射液-

依替巴肽注射液，用于急性冠状动脉综合症患者的治疗(不稳定型心绞痛/非ST段抬高性心肌梗死)，包括即将接受药物治疗的患者以及接受经皮冠脉介入治疗(PCI)的患者。接受PCI治疗的患者，包括接受冠状动脉内支架置入术的患者。

成份本品主要成分为依替巴肽。
化学结构式：

适应症用于急性冠状动脉综合症患者的治疗(不稳定型心绞痛/非ST段抬高性心肌梗死)，包括即将接受药物治疗的患者以及接受经皮冠脉介入治疗(PCI)的患者。接受PCI治疗的患者，包括接受冠状动脉内支架置入术的患者。

用法用量依替巴肽的安全性和有效性已在与肝素和阿司匹林联用的临床研究中建立。临床研究中对依替巴肽使用了不同的给药方案。1.急性冠状动脉综合症对于患有急性冠状动脉综合症且肾功能正常的患者，本品的推荐成人剂量为：诊断后尽快进行180μg/kg的静脉推注，继以2.0μg/kg/min的持续静脉滴注至72小时，除非患者出院或开始进行冠脉搭桥手术(CABG)。如果患者在接受依替巴肽期间即将进行经皮冠状动脉介入治疗(PCI)，则静脉输注需持续到患者出院，或持续到治疗后18-24小时，两种情况中先发生者，使治疗达到96小时。对于患有急性冠状动脉综合症，且估计肌酐清除率(用Cockroft-Gault公式)2.0mg/dL的患者，其推荐成人剂量为：诊断后尽快进行180μg/kg的静脉推注，随后立即继以1.0μg/kg/min的持续静脉滴注。2.经皮冠状动脉介入治疗(PCI)对肾功能正常患者，依替巴肽的推荐成人剂量为在PCI即将开始之前静脉推注180μg/kg，继以2.0μg/kg/min的持续滴注，并在第一次推注后10min给予180μg/kg的第二次推注。静脉输注需持续到患者出院，或治疗后18-24小时，两种情况中先发生者。输注时间建议至少12小时。对于估计肌酐清除率(用Cockroft-Gault公式)2.0mg/dL的患者，其推荐成人剂量为在PCI即将开始之前静脉推注180μg/kg，立即继以1.0μg/kg/min的持续滴注，并在第一次推注后10min给予180μg/kg的第二次推注。对于接受冠状动脉旁路移植手术的患者，在手术前应停止依替巴肽的输注。

不良反应临床常见不良反应为出血、严重出血包括颅内出血以及其他引起血红蛋白降低超过5g/dL的出血事件;轻微出血包括自发的肉眼血尿，吐血，其他可以观测到的血红蛋白A降低超过3g/dL，以及其他血红蛋白降低超过4g/dL但是少于5g/dL的出血事件。
大部分严重出血事件发生于血管插管部位。
体重偏轻的患者引发出血的危险性会增加。
其他不良反应有：颅内出血和中风，血小板减少，变应性反应，低血压。

禁忌有出血素质历史，或前30天内出现过活动性异常出血。
患有严重高血压(收缩压>200mmHgor舒张压>110mmHg)，在抗高血压治疗中未得到有效控制的。
前6周内接受过大型外科手术。
前30天内出现过中风或曾有出血性卒中的历史。
目前正在服用或即将服用其他羟嗪类GPIIb/IIIa抑制剂。
肾透析依赖性患者。

注意事项出血是在依替巴肽治疗过程中最常见的并发症。
大部分与依替巴肽相关的严重出血位于心导管插入术的动脉入口或胃肠道以及生殖泌尿道。
对接受经皮冠脉介入治疗的患者需要进行特殊关注以减少出血危险。
如果压迫不能止血，依替巴肽的输注以及合用的肝素必须立即停止。
接受经皮冠脉介入治疗(PCI)患者，进行依替巴肽治疗时动脉套管放置部位出血率会增加。
在PCI以后，依替巴肽的输注应持续到出院或18-24小时。
不建议在PCI后使用肝素。
在依替巴肽输注时最好及早除去套管。
在除去套管前，建议持续给予肝素3-4小时，以达到aPTT。

药物相互作用依诺肝素按1.0mg/kg皮下注射，每12小时1次，给药四次，并不改变依替巴肽的药代动力学或健康成人的血小板凝集水平。
K4反KRT分R法可以与本品共用静脉输注管的药物有阿替普酶，阿托品，多巴酚丁胺，肝素，利多卡因，哌替啶，美托洛尔，咪达唑仑，吗啡，硝酸甘油或维拉帕米。
不能与本品共用静脉输注管的药物有呋塞米。
ACF7896药WC由于依替巴肽抑制血小板凝集，在与其他影响止血功能药物合用时需谨慎，这些药物包括溶栓剂、口服抗凝血药、非甾体抗炎药以及双嘧达莫。
为免产生累计药理作用，避免与其他血小板受体GPIIb/IIIa抑制剂联合用药。
关于接受血栓溶解剂的患者使用依替巴肽的数据十分有限，不能够得到关于本药与血栓溶解剂联用引发出血危险的评价。
对已经接受依替巴肽的患者接受全身溶栓治疗时应谨慎。

药理毒理依替巴肽通过阻止纤维蛋白原，von Willebrand因子和其他粘附因子配体结合到血小板GPIIb/IIIa受体而可逆性抑制血小板聚集。静脉给药后，依替巴肽呈浓度和剂量依赖性抑制体外血小板聚集，停止输注依替巴肽后，血小板聚集抑制变为可逆，认为是由于依替巴肽从血小板中分离所致。1