[科普中国]-托西溴苄铵注射液

托西溴苄铵注射液，适应症为静注适用于经常规抗心律失常药及电转复治疗无效的复发性室性心动过速与室颤，可防止或中止其发作。增加电转复室性心动过速或室颤的成功机会。

成份托西溴苄铵。

适应症静注适用于经常规抗心律失常药及电转复治疗无效的复发性室性心动过速与室颤，可防止或中止其发作。增加电转复室性心动过速或室颤的成功机会。

规格0.25g/2ml

用法用量1．成人常用量
①治疗室颤，紧急情况可不必稀释，按体重 5mg/kg快速静脉注射，如室颤仍持续可每 15～30分钟按体重注射 10mg/kg。一日总量按体重不超过30mg/kg。为减少不良反应，最好以 5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释至 40～50ml，静注10～20分钟。
②治疗室性心动过速可用 500mg加 5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液 50ml稀释后静滴10-30分钟以上。
静脉滴注，稀释后以每分钟 0.5～1mg速度滴入或按体重 5～10mg/kg，每6～8小时一次缓慢静滴。
肌内注射，按体重 5～10mg/kg肌注，必要时 1～2小时后重复一次，然后以每6～8小时一次维持治疗。
2．成人处方极量每日按体重 30mg/kg，分次给药。
【给药说明】
(1)不用口服给药，因吸收不完全也不规则。肌注局部有刺激，可产生组织坏死，每次肌注不宜超过 5ml，并应变换注射部位。静注时患者应取卧位。
(2)用药时严密监测血压及心电图。
(3)开始用药时可能产生一过性心律失常加重或出现其他心律失常、血压升高、心绞痛发作等。

不良反应危急情况时用药的不良反应较少。
(1)低血压：由于阻断交感神经节后纤维，约 50～70%患者可产生体位性低血压。产生低血压时可令患者取卧位，必要时可用升压药或补充液体。用药开始可产生一过性血压升高。这些血压改变对冠心病患者有较重要临床意义。
(2)长期服药者可产生腮腺的肿胀及疼痛，短期静脉用药无此不良反应。
(3)静注过快时发生恶心及呕吐。
(4)其他较少见的有：
心动过缓、心律失常、心绞痛发作、腹泻及腹痛、过敏性皮疹、潮红、发热、出汗、鼻充血及轻度结膜炎、头晕、头痛等。
胸闷，恶心，呕吐，心悸，长期使用有腮腺痛或肿大.个别病例高热。
可发生恶心及呕吐、腹泻，特别是静注时。

注意事项(1)老年人随着年龄的增长肾功能也渐减退，本品主要经肾清除，故应依肾功能情况调整剂量。
(2)低血压时应禁用本品。
(3)以下情况应慎用：
①主动脉狭窄、肺动脉高压及其他有心排出量减低的情况，因这些情况不能通过增加心排出量来代偿周围血管阻力的下降。如一定需要用，应严密观察，如发生低血压应及时用升压药；
②肾功能障碍。
对妊娠妇女及儿童的安全性尚未肯定。

孕妇及哺乳期妇女用药妊娠 C 类。

药物相互作用(1)本品可增加洋地黄毒性，用洋地黄者并发致命性心律失常时，应先用其他方法治疗，无效后，且心律失常非洋地黄中毒所致才能用本品。
(2)奎尼丁或普鲁卡因胺与本品合用时有相互拮抗作用，影响各自疗效，故不宜与类似奎尼丁样抗心律失常作用的药合用。但实践证明用利多卡因维持量无效者，静注本品仍能有效地控制严重的室性心律失常。
(3)本品阻止肾上腺素能神经末梢再摄取儿茶酚胺，故对肾上腺素，去甲肾上腺素及多巴胺很敏感，合用可使血压明显升高。
(4)三环类抗抑郁药通过阻滞本品对肾上腺素的抑制作用，可对抗连续用本品产生的血管扩张及血压下降作用。其他降压药或酒精可加强此药的降压作用，并对直接作用的拟交感神经药物的敏感性增大。

药理毒理药效学
本品属于Ⅲ类抗心律失常药。其确切作用机理尚不十分清楚，可能通过直接对细胞膜稳定作用或阻滞交感神经节后纤维作用，一般认为通过前者产生抗心律失常作用的可能性较大。其电生理特点为延长心室肌及心肌传导纤维的动作电位间期及有效不应期，从而消除室内折返性心律失常。对自律性及传导速度无影响。但在肾上腺素阻滞前由于交感神经末梢释放去甲肾上腺素，可产生暂时的自律性心率及心肌收缩力增加和血压升高（同时用升压药时更明显），使部分除极的心肌传导纤维及缺血损伤的心肌轻度增高静息时膜电位及O相除极速率及振幅，故可能加重原有心律失常或产生其他严重心律失常，包括室性心动过速或室颤。本品可扩张周围血管使血压下降。

药代动力学口服吸收虽快但不完全，也不规则。吸收后选择性地集中在交感神经末梢、心脏、肝脏及脾脏。心肌药浓度比血浆高30倍。体内代谢不明显。半衰期约9.8小时(4～17小时)。对室颤作用在肌注后20～60分钟开始起效；对室性心动过速肌注及静注后均为20～120分钟。作用持续时间为6～9小时( 静注后可立即引起儿茶酚胺的释放，1～2小时后儿茶酚胺下降)。治疗血药浓度一般为4～6μg/ml。90%以原药从肾排出(24小时从尿中排出72%原药， 3天内几乎全部排完)。血液透析可清除血浆中药物。1