[科普中国]-注射用苯巴比妥钠

注射用苯巴比妥钠，适应症为主要用于治疗抗惊厥、癫痫，是治疗癫痫持续状态的重要药物。可用于麻醉前用药。

成份本品的主要成份：苯巴比妥钠。化学名称为：5-乙基-5-苯基-2，4，6，(1H，3H，5H)-嘧啶三酮一钠盐。
分子式：C12H11N2NaO3
分式量：254.22

性状本品为白色结晶性颗粒或粉末。

适应症主要用于治疗抗惊厥、癫痫，是治疗癫痫持续状态的重要药物。可用于麻醉前用药。

规格（1）50mg （2）100mg （3）200mg

用法用量肌肉注射。成人常用量：催眠，一次50～100mg；麻醉前用药，一次100～200mg；术后应用，一次100～200mg，必要时重复，24小时内总量可达400mg；极量一次250mg，一日500mg。治疗癫痫持续状态时剂量加大，静脉注射一次200～300mg（速度不超过每分钟60mg），必要时6小时重复一次。小儿常用量：镇静或麻醉前应用，一次按体重2mg/kg；抗惊厥或催眠每次按体重3～5mg/kg或按体表面积125mg/m2。

不良反应1．用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作用逐渐变得不明显。
2．可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。
3．长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症。
4．罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。
5．大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。
6．用本品的患者中约1%～3%的人出现皮肤反应，多见者为各种皮疹以及哮喘，严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑(或Stevens-Johnson综合症），中毒性表皮坏死极为罕见。
7．有报道用药者出现肝炎和肝功能异常。
8．长时间使用可发生药物依赖，停药后易发生停药综合症。

禁忌禁用于以下情况：严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。

注意事项1．对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏。
2．作抗癫痫药应用时，可能需10～30天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最大疗效。
3．肝功能不全者，用量应从小量开始。
4．长期用药可产生耐药性。
5．长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性，停药需逐渐减量，以免引起撤药症状。
6．与其他中枢抑制药合用，对中枢产生协同抑制作用，应注意。
7．下列情况慎用：轻微脑功能障碍(MBD)症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员，精细和危险工种作业者。

孕妇及哺乳期妇女用药本药可通过胎盘，妊娠期长期服用，可引起依赖性及致新生儿撤药综合征；可能由于维生素K含量减少引起新生儿出血；妊娠晚期或分娩期应用，由于胎儿肝功能尚未成熟引起新生儿(尤其是早产儿)的呼吸抑制；可能对胎儿产生致畸作用。哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制。

儿童用药可能引起反常的兴奋，应注意。

老年用药对本药的常用量可引起兴奋神经错乱或抑郁，因此用量宜较小。

药物相互作用1、本品为肝药酶诱导剂，提高药酶活性，长期用药不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。如饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时，可相互增强效能。
2、与口服抗凝药合用时，可降低后者的效应，这是由于肝微粒体酶的诱导，加速了抗凝药的代谢，应定期测定凝血酶原时间，从而决定是否调整抗凝药的用量。
3、与口服避孕药或雌激素合用，可降低避孕药的可靠性，因为酶的诱导可使雌激素代谢加快。
4、与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、土霉素或三环抗抑郁药合用时，可降低这些药物的效应，因为肝微粒体酶的诱导，可使这些药物代谢加快。
5、与环磷酰胺合用，理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但临床上的意义尚未明确。
6、与奎尼丁合用时，由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用，应按需调整后者的用量。
7、与钙离子拮抗剂合用，可引起血压下降。
8、与氟哌丁醇合用治疗癫痫，可引起癫痫发作形式改变，需调整用量。
9、与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值，增加抑制作用；与布洛芬类合用，可减少或缩短半衰期而减少作用强度。

药物过量15～20倍的过量药物可能引起昏迷、严重的呼吸和心血管抑制、低血压和休克继而引发肾功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致严重中毒，中毒致死的血药浓度为6～8mg/100ml。解救措施中最重要的是维持呼吸和循环功能，施行有效的人工呼吸，必要时行气管切开，并辅之以有助于维持和改善呼吸和循环的相应药物。可用碳酸氢钠、乳酸钠碱化尿液加速排泄，如肾功能正常可用速尿，严重者可透析。极度过量时，大脑一切电活动消失，脑电图变为一条平线，并不一定代表为临床死亡，若不并发缺氧性损害，尚有挽救的希望。

药理毒理本品为镇静催眠、抗惊厥药，是长效巴比妥类的典型代表。对中枢的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验见苯巴比妥使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸（GABA）的作用。治疗浓度的苯巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用，加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制痫灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌，降低胃张力。通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓度。可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。

药代动力学注射吸收后分布于体内各组织，血浆蛋白结合率约为40%（20%～45%），表观分布容积为0.5～0.9L/kg，脑组织内浓度最高，骨骼肌内药量最大，并能透过胎盘。有效血药浓度约为10～40μg/ml，超过40μg/ml即可出现毒性反应。成人T1/2约为50～144小时，小儿约为40～70小时，肝肾功能不全时T1/2延长。约48%～65%的苯巴比妥在肝脏代谢，转化为羟基苯巴比妥。本品为肝药酶诱导剂，提高药酶活性，不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。大部分与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合，由肾脏排出，有27%～50%以原形从肾脏排出。可透过胎盘和分泌入乳汁。

贮藏遮光，密闭保存。

包装0.1g×50 7ml模制瓶、50瓶装纸盒

有效期二年1