[科普中国]-注射用达卡巴嗪

注射用达卡巴嗪，适应症为本品用于治疗恶性黑色素瘤，也用于软组织肉瘤恶性淋巴瘤等。

警示语水痘或带状疱疹患者禁用；严重过敏史者禁用；妊娠期妇女禁用。

成份本品主要成份为达卡巴嗪。
化学名称：5-（3，3-二甲基-1-三氮烯）-咪唑-4-甲酰胺枸橼酸盐，简称DTIC或DIC。
化学结构式：

分子式：C6H10N6O ·C6H8O7
分子量：374.31
辅料为枸橼酸。

性状本品为类白色或略带微红色的疏松块状物或粉末。

适应症本品用于治疗恶性黑色素瘤，也用于软组织肉瘤恶性淋巴瘤等。

规格0.1g（按C6H10N6O计）。
0.2g（按C6H10N6O计）。

用法用量静脉注射。
取2.5～6mg/kg或200～400mg/m2，用生理盐水10～15ml，溶解后用5%葡萄糖溶液250～500ml稀释后滴注。30分钟以上滴完，一日1次，连用5～10日为1疗程，一般间歇3～6周重复给药。
单次大剂量：650～1450mg/m2，每4～6周1次。
静脉滴注。
一次200mg/m2，一日1次，连用5日，每3～4周重复给药。
动脉灌注。
位于四肢的恶性黑色素瘤，可用同样剂量动脉注射。

不良反应1.消化道反应：如食欲不振、恶心呕吐、腹泻等，2～8小时后可减轻或消失。
2.骨髓抑制：可致白细胞和血小板下降、贫血，以大剂量时更为明显。一般在用药2～3周出现血象下降，第4～5周可恢复正常。
3.少数病人可出现“流感”样症状，如全身不适、发热、肌肉疼痛，可发生于给药后7日，持续1～3周。也可有面部麻木、脱发。
4.局部反应：注射部位可有血管刺激反应。
5.偶见肝肾功能损害。

禁忌1.水痘或带状疱疹患者禁用。
2.严重过敏史者禁用。
3.妊娠期妇女禁用。

注意事项1. 肝肾功能损害、感染患者慎用本品。
2．因本品对光和热极不稳定、遇光或热易变红，在水中不稳定，放置后溶液变浅红色。需临时配制，溶解后立即注射。并尽量避光。
3．对诊断的干扰：使用本品时可引起血清尿素氮、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶暂时性升高。
4. 用药期间禁止活性病毒疫苗接种。
5. 静脉滴注速度不宜太快。
6．防止药物外漏，避免对局部组织刺激。
7．用药期间应定期检查血清尿素氮、肌酐、尿酸、血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶。

孕妇及哺乳期妇女用药1. 有致畸、致突变作用，可能有致癌作用，妊娠期妇女禁用本品。
2. 哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。

儿童用药未进行该项实验且无可靠参考文献。

老年用药未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用本品与其他对骨髓有抑制的药物或放射联合应用时，应减少本品的剂量。

药理毒理1. 药理
本品是一种嘌呤类生物合成的前体，能干扰嘌呤的生物合成；进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物，具有直接细胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成，也影响DNA的合成。也有人认为是一种烷化剂。
2. 毒理
实验结果表明：本品对小白鼠腹腔注射之急性半数致死量（LD50）为815mg /kg±50.9mg /kg。

药代动力学本品由于口服吸收不完全，个体差异很大。DTIC只由静脉内给药。它先在肝中通过N-去甲基作用成为单甲基形式，然后代谢成为氨基咪唑羧基酰胺（Aminoimidazole carboxamide， AIC）和重氮甲烷。活性的碳离子是从重氮甲烷中形成的。本品具有双相的血浆衰降；半衰期（t1/2）为19分钟及5小时。它很快由肾小管分泌而排除。在6小时内大约40%以不改变的形式排出，尿中主要的代谢产物是AIC。

贮藏避光，密封，在2～8℃保存。

包装西林瓶，1瓶/盒，10瓶/盒。（0.1g）
西林瓶，10瓶/盒。（0.2g）

有效期24个月。

执行标准化学药品地标升国标国家药品标准第十册WS-10001-（HD-0946）-2002(0.1g)
国家药品标准YBH31292005(0.2g)1