[科普中国]-注射用氨力农

注射用氨力农，适应症为适用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或效果欠佳的各种原因引起的急、慢性顽固性充血性心力衰竭。

成份本品主要成份为：氨力农，其化学名称为：5-氨基-[3，4'-双吡啶]-6（1H）-酮。
化学结构式：

分子式：C10H9N3O
分子量：187.20

性状本品为淡黄色至淡黄棕色针状结晶或结晶性粉末。

适应症适用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或效果欠佳的各种原因引起的急、慢性顽固性充血性心力衰竭。

规格50mg

用法用量氨力农静脉注射粉针每支加注射用氨力农溶剂1支温热，振摇，完全溶解后，再用适量的生理盐水稀释后使用。负荷量：0.5～1.0mg/㎏，5～10分钟缓慢静脉注射，继续以5～10μg/kg·min静脉滴注，单次剂量最大不超过2.5mg/㎏。每日最大量10mg/㎏。疗程不超过2周。应用期间不增加洋地黄的毒性，不增加心肌耗氧量，未见对缺血性心脏病增加心肌缺血的征象，故不必停用洋地黄、利尿剂及血管扩张剂。

不良反应可有胃肠反应、血小板减少(用药后2～4周)、室性心律失常、低血压及肝肾功能损害。偶可见过敏反应，出现发热、皮疹，偶有胸痛、呕血、肌痛、精神症状、静脉炎及注射局部刺激。长期口服副作用大，甚至导致死亡率增加，口服制剂已不再应用。

禁忌严重低血压。

注意事项氨力农在溶媒中成盐速度较慢，需40～60℃，温热、振摇、待溶解完全后，方可稀释使用。静脉注射用生理盐水稀释成1～3mg/ml。
用药期间应监测心率、心律、血压、必要时调整剂量。
不宜用于严重瓣膜狭窄病变及梗阻性肥厚型心肌病患者。急性心肌梗死或其他急性缺血性心脏病患者慎用。
合用强利尿剂时，可使左室充盈压过度下降，且易引起水、电解质失衡。
对房扑、房颤患者，因可增加房室传导作用导致心室率增快，宜先用洋地黄制剂控制心室率。
肝肾功能损害者慎用。
尚无用于心肌梗死经验，应慎重。
应监测血小板计数和肝肾功能变化。

孕妇及哺乳期妇女用药未进行该项实验且无可靠参考文献。

儿童用药未进行该项实验且无可靠参考文献。

老年用药未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用与丙吡胺同用可导致血压过低。
与常用强心、利尿、扩血管药合用，尚未见不良相互作用。
与硝酸酯类合用有相加效应。
本品加强洋地黄的正性肌力作用，故应用期间不必停用洋地黄。
本品必须先用氨力农注射溶剂溶解，再以生理盐水稀释后使用，不能用含右旋糖酐或葡萄糖的溶液稀释。
与速尿混合立即产生沉淀。

药物过量未进行该项实验且无可靠参考文献。

药理毒理本品为磷酸二酯酶抑制剂，兼有正性肌力作用和血管扩张作用。本品正性肌力作用主要是通过抑制磷酸二酯酶，使心肌细胞内环磷酸腺苷(CAMP)浓度增高，细胞内钙增加，心肌收缩力加强，心排血量增加，与肾上腺素β1受体或心肌细胞Na+、K+-ATP酶无关。 其血管扩张作用可能是直接作用于小动脉所致，从而可降低心脏前、后负荷，降低左心室充盈压，改善左室功能，增加心脏指数，但对平均动脉压和心率无明显影响。本品对伴有传导阻滞的患者较安全。本品口服时不良反应较重，长期用药不但强心疗效不明显，不良反应却增加，故不宜口服。

药代动力学静脉注射2分钟内起效，10分钟作用达高峰，持续60～90分钟。血浆氨力农浓度平均为3.5μg/ml(1.5～7.5μg/ml)，与心脏指数变化百分率成线性相关。血浆分布半衰期约4.6分钟，清除半衰期为2～5小时(平均3.6小时)，蛋白结合率较低，为10%～20%。10%～40%通过肾脏以原药排泄，其余部分主要在肝脏中乙酰化，以数种代谢物形式排泄。

贮藏遮光，密闭保存。

包装玻璃瓶包装，5支/盒。

有效期36个月。

执行标准《中国药典》2005年版二部1