[科普中国]-壬苯醇醚

壬苯醇醚为非离子型表面活性剂，是目前使用最普遍的一种外用杀精子药。主要作用是通过降低精子脂膜表面张力、改变精子渗透压而杀死精子或导致精子不能游动，从而使精子不能进入宫颈口，无法使卵受精，达到避孕的目的。

基本信息

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药品类别：促性激素类药

安全信息

RTECS号 MD0906000

上下游产品信息

下游产品 壬基酚聚氧乙烯醚1

药物分析方法名称： 壬苯醇醚原料药－壬苯醇醚－高效液相色谱法

应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定壬苯醇醚原料药中壬苯醇醚的含量。

本方法适用于壬苯醇醚原料药。

方法原理： 供试品经流动相溶解并定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长280nm处检测壬苯醇醚的峰面积，计算出其含量。

试剂： 甲醇

仪器设备：

仪器

高效液相色谱仪

色谱柱

十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按壬苯醇醚峰计算应不低于1000。

紫外吸收检测器

色谱条件

流动相：甲醇 水=88 12

检测波长：280nm

柱温：室温

试样制备：

对照品溶液的制备

精密称取壬苯醇醚对照品约0.1g，置50mL量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，即为对照品溶液。

供试品溶液的制备

精密称取供试品约0.1g，置50mL量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长280nm处测定壬苯醇醚的峰面积，计算出其含量。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，一部，p.51。

壬苯醇醚-动力学壬苯醇醚避孕薄膜放入阴道深处后溶解成凝胶体、（约5分钟），作用保持2小时。栓剂经10分钟生效，作用维持2-10小时。含药海绵放置后即可生效，作用维持至少24小时；它作为一种子宫颈口的机械性屏障，当精液与海绵接触即被吸收，同时海绵释放杀精剂，故避孕效果较好。

壬苯醇醚-用法用量子宫

（1）薄膜：女用时，于房事前3～5分钟，将药膜1张揉成松软小团推入阴道深处，使之溶解成凝胶体。每次性交须用新的药膜。男用时，将药膜1张折成双折，贴在阴茎头上，推人女方阴道深处，约5分钟后进行房事。（2）海绵剂：使用时用清洁水浸湿，挤去过量水，深置阴道中，房事后留放6小时，但不超过30小时，也不能重复使用。（3）栓剂：房事前1小时放人阴道中，1次75mg或100mg。

壬苯醇醚-不良反应不良反应少，主要为局部刺激反应，阴道有烧灼感和分泌物增多。体外和临床试验表明本品能降低性交途径传播的感染，如淋球菌和衣原体，但能增高念珠菌的感染和易使大肠杆菌移居而出现细菌尿。房事后6～8小时内不要冲洗阴道。置阴凉干燥处保存。

壬苯醇醚-药物制剂精子进入卵细胞

壬苯醇醚-9：为非离子型表面活性剂，使精子不能进入宫颈口，无法使卵受精，达到避孕的目的。为非离子型表面活性剂，能降低精子脂质外膜的表面张力，改变其正常渗透压，从而使精子活动力下降或因破裂而死亡。避孕效果与使用方法是否正确有关。阴道给药后能被阴道粘膜吸收，吸收后分布广泛，经尿和粪排出体外。

动力学：本品避孕薄膜放入阴道深处后溶解成凝胶体、（约5分钟），作用保持2小时。

用法用量：（1）薄膜：女用时，于房事前3～5分钟，将药膜1张揉成松软小团推入阴道深处，使之溶解成凝胶体。每次性交须用新的药膜。男用时，将药膜1张折成双折，贴在阴茎头上，推人女方阴道深处，约5分钟后进行房事。（2）海绵剂：使用时用清洁水浸湿，挤去过量水，深置阴道中，房事后留放6小时，但不超过30小时，也不能重复使用。（3）栓剂：房事前1小时放人阴道中，1次75mg或100mg。

不良反应：不良反应少，主要为局部刺激反应，阴道有烧灼感和分泌物增多。体外和临床试验表明本品能降低性交途径传播的感染。

壬苯醇醚-膜剂制品胰岛素

壬苯醇醚膜：商品名：乐乐迷。成分：本品每张含主要成分壬苯醇醚50毫克，辅料为聚乙烯醇、甘油和防腐剂（尼泊金乙酯）。

药理作用：本品系非离子型表面活性剂，通过降低精子的脂膜表面张力，改变精子渗透压而杀死精子或使它们不能游动，难于穿透宫颈口而无法使卵受精，达到避孕效果。适应症：女性外用短效避孕。

用量用法：阴道内给药。于房事前10分钟，取药膜一张，对折二次或揉成松软小团，以食指（或中指）将其推入阴道深处，10分钟后可行房事。最大用量每次不超过2张。

注意事项：1、对本品过敏者，或可疑生殖道恶性肿瘤者，以及有不规则阴道出血者禁用。2、取用药膜时，应注意药膜与包装纸的区别，切勿错用。3、药膜必须置于阴道深处，待溶解后（约需10分钟）方可进行房事。

乐乐迷

4、房事后6小时方可冲洗。5、拆开包装后，剩余药品应密闭保存，防止吸湿和污染变质。6、本品性状发生改变时禁止使用。7、请将此药品放在儿童不能接触的地方。

药物相互作用：如正在使用其它药品，尤其是口服避孕药时，在使用本品前请咨询医生或药师。

不良反应：偶见过敏反应，可使女性外阴或阴道，甚至男性阴茎发生较严重的刺激症状，如局部瘙痒，疼痛。少数患者局部有轻度刺激症状，阴道分泌物增多。

壬苯醇醚-壬苯醇醚阴道用缓释凝胶剂壬苯醇醚

子剂传递系统多为速释产品，有效时间短，剂量高，易泄露。该文以延长药物在阴道中的滞留时间，增加避孕用药的顺应性，减少不良反应为目的，研制了壬苯醇醚阴道用缓释凝胶剂。采用HPLC法建立了壬苯醇醚阴道用缓释凝胶剂中药物的含量、释放度和灌流冲洗粘附量测定方法。针对处方中辅料的影响，考虑到含量、释放度、体外灌流冲洗量的测定需要，确定了样品预处理方案及释放度测定膜。 雌性大鼠阴道内分别给国外样品、自制PCP-CP974P凝胶剂、Poloxamer溶胶剂及CP971P-Poloxamer凝胶剂，采用统计矩理论对阴道药物冲洗量进行处理，四组样品阴道内冲洗液药物浓度一时间曲线下面积分别为1380。468、1512。17、7278。3和4316。6l(μg/ml)·h，平均滞留时间分别为4。67、3。20、15。42和6。54h。可见，与国外凝胶相比，自制样品具有显著的阴道内粘附滞留性能。大鼠阴道给药后，眼眶取血，检测到血中药物有限，表明药物阴道吸收量少。

壬苯醇醚-壬苯醇醚抗中性粒细胞胞浆抗体血管

目的：介绍治疗甲亢常用药丙基硫氧嘧啶（PTU）所致抗中性粒细胞胞浆抗体（ANCA）相关小血管炎临床诊治情况。方法：通过查阅国内外有关资料，对近年来ANCA检测方法、PTU所致ANCA相关小血管炎临床表现进行综述。结果：归纳出PTU所致ANCA相关小血管炎的发生机制。结论：怀疑PTU所致ANCA相关小血管炎时，应及时停用PTU并采取对应的治疗和预后措施。

抗中性粒细胞胞浆抗体（antineutrophilcytoplasmicautoantibodies，ANCA）相关小血管炎是一种多系统损害的全身免疫性疾病，主要是指韦格纳肉芽肿，显微镜下微型多血管炎及原发性局灶性肾小球肾炎，在西方国家其发病率较高，仅次于类风湿性关节炎。除原发性ANCA相关小血管炎外，药物所致也屡有发生，有肼苯哒嗪、青霉胺、别嘌呤醇、丙基硫氧嘧啶等，其中丙基硫氧嘧啶是较常见的药物之一。认为ANCA在小血管炎的发病机制中起重要作用，同时在小血管炎的诊断，指导治疗，判断复发上具有重要意义。在药物引起的血管炎中往往伴有ANCA滴度10倍以上升高[1]，然而，ANCA阳性并不一定伴随血管炎的发生，也可见于其它风湿免疫性疾病以及严重的感染如心内膜炎、HIV感染等[2]。

甲状腺

丙基硫氧嘧啶（propylthiouracil,PTU）是硫脲类抗甲状腺药，是治疗甲状腺机能亢进最常用的药物之一。虽公认其副作用远小于他巴唑、甲基硫氧嘧啶等抗甲状腺药物，但仍有一定发生率1%～5%[3]。不良反应与剂量有关，严重不良反应有ANCA相关小血管炎(药物性狼疮)、粒细胞缺乏症、中毒性肝炎等[3]。 1953年Morrow等[4]报道PTU可引起药物性狼疮，1993年DolmanKM等[5]报道PTU可引起ANCA相关小血管炎，而后国内外陆续有类似报道。认为PTU引起的狼疮样综合征其实就是PTU引起的ANCA相关小血管炎，是一种药物诱导的多克隆自身免疫反应。此外，不断有报道提示PTU可诱导产生ANCA，并可导致自身免疫性血管炎，后者虽发生率低，但若不予以重视将导致严重后果。

甲状腺素

1.ANCA及其检测：ANCA相关小血管炎的特异性血清学诊断指标是ANCA。ANCA是一种以中性粒细胞为靶抗原的自身抗体。虽然可作为靶抗原的中性粒细胞胞浆成分甚多，但普遍认为最有临床意义的还是其嗜天青颗粒中的蛋白酶3(proteinase3,PR3)和髓过氧化物酶(Myeloperoxidase,MPO)。我国自20世纪90年代初开始对ANCA检测，最早的ANCA检测方法为间接免疫荧光法(IIF)，应用酒精固定的中性粒细胞可产生两种荧光形态：一是胞浆型(c?ANCA)，其主要靶抗原为PR3，PR3ANCA与韦格纳肉芽肿密切相关；二是环核型(p?ANCA)，其主要靶抗原为髓过氧化物酶(Myeloperoxidase,MPO)，MPOANCA与显微镜下微型多血管炎和原发性局灶坏死性肾小球肾炎密切相关[6]。以后又有酶联免疫吸附法(ELISA)，根据应用的抗原不同，又分为总抗原ELISA和抗原特异性ELISA，蛋白酶3和髓过氧化物酶是两个最为重要的ANCA特异性抗原。白细胞

现有7种已知的ANCA靶抗原：PR3，MPO，人白细胞弹力蛋白酶(HLE)、乳铁蛋白(LF)、组蛋白酶G(CG)、杀菌/通透性增高蛋白(BPI)和天青杀素(AZU)。徐旭东等[7]报道对4例患者进行7种抗原的检测，发现患者血清识别多种ANCA靶抗原，多数滴度较高，进一步证实PTU引起的ANCA阳性小血管炎，是药物引起的多克隆自身免疫反应。对于怀疑ANCA相关小血管炎的患者，可首先应用间接免疫荧光法和/或总抗原ELISA法进行筛选，阳性者则应进一步用ELISA法检测抗蛋白酶3和抗髓过氧化物酶等自身抗体，如间接免疫荧光法检测ANCA为阳性，而PR3ELISA和MPOELISA均为阴性，则应用ELISA方法，检测其它已知ANCA的特异性抗原。研究结果显示，单独使用间接免疫荧光法对原发性小血管炎的诊断特异性为76%，如间接免疫荧光法加抗原特异性ELISA，则可使诊断的特异性提高至98%。

IIF法与MPO和PR3-ELISA联合应用是较为理想的检测方案，IIF法与总抗原ELISA联合应用也具有较好的敏感性和特异性，价格便宜，适于现阶段在我国推广应用。

编号系统**CAS号：**26027-38-3

**MDL号：**MFCD00134080

RTECS号：MD0906000：2

物性数据性状：未确定

密度（g/mL,25/4℃）：1.00

相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

熔点（ºC）：未确定

沸点（ºC,常压）：未确定

沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

折射率：未确定

闪点（ºC）：未确定

比旋光度（º）：未确定

自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

蒸气压（kpa,20ºC）：未确定

饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

燃烧热（KJ/mol）：未确定

临界温度（ºC）：未确定

临界压力（KPa）：未确定

油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

爆炸上限（%,V/V）：未确定

爆炸下限（%,V/V）：未确定

溶解性：未确定2

分子结构数据摩尔折射率：74.91

摩尔体积（m3/mol）：261.8

等张比容（90.2K）：619.0

表面张力（dyne/cm）：31.2

极化率（10-24cm3）：29.692

计算化学数据疏水参数计算参考值（XlogP）：5.5

氢键供体数量：1

氢键受体数量：2

可旋转化学键数量：11

拓扑分子极性表面积（TPSA）：29.5

重原子数：19

表面电荷：0

复杂度：186

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：0

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：12

贮存方法0-6℃2

壬苯醇醚-参考资料《中国医学药典》

《医师药典》

本词条内容贡献者为:

郭会彩 - 教授 - 河北医科大学