[科普中国]-高三尖杉酯碱注射液

高三尖杉酯碱注射液，适应症为适用于各型急性非淋巴细胞白血病，对骨髓增生异常综合征（MDS）、慢性粒细胞性白血病及真性红细胞增多症等亦有一定疗效。

成份本品化学名称：高三尖杉酯碱
本品为从粗榧科植物三尖杉Cephalotaxus fortunei Hook.f.或其同属植物提取得到的一种生物碱。
其结构式：

分子式：C29H39NO9
分子量：545.63
本品辅料为:酒石酸、丙二醇。

性状本品为无色的澄明液体。

适应症适用于各型急性非淋巴细胞白血病，对骨髓增生异常综合征（MDS）、慢性粒细胞性白血病及真性红细胞增多症等亦有一定疗效。

规格1ml：1mg

用法用量1.成人常用量：静脉滴注，每日1～4mg（1～4支），加5%葡萄糖注射液250～500ml，缓慢滴入3小时以上，以4～6日为一疗程，间歇1～2周再重复用药。
2.小儿常用量：静脉滴注，每日按体重0.05～0.1mg/kg，以4～6日为一疗程。

不良反应1.骨髓抑制：本品对骨髓各系列的造血细胞均有抑制作用。对粒细胞系列的抑制较重，红细胞系列次之，对巨核细胞系列的抑制较轻。
2.心脏毒性：较常见的心脏毒性有窦性心动过速、房性或室性期外收缩、及心电图出现S-T段变化及T波平坦等心肌缺血表现，极少数患者可出现奔马律，程度不一的房室传导阻滞及束支传导阻滞、心房颤动等。
3.低血压：文献报告当高三尖杉酯碱每次剂量>3.0mg/m2时，部分患者于给药后4小时左右会出现血压降低的现象。
4.消化系统：常见的症状为厌食、恶心、呕吐，少数患者可产生肝功能损害。
5.个别病人可产生脱发、皮疹。偶见一例疑为严重过敏性休克的个案报道。

禁忌1.孕妇及哺乳期妇女禁用
2.严重或频发的心律失常及器质性心血管疾病患者禁用

注意事项1. 白血病时有大量白血病细胞破坏，采用本品时破坏会更增多，血液及尿中尿酸浓度可能增高。
2. 心血管疾病：原有心律失常及各类器质性心血管疾病患者应慎用或不用本品。对严重或频发的心律失常及器质性心血管疾病患者则不宜选用本品。
3下列情况也应慎用：骨髓功能显著抑制或血象呈严重粒细胞减少或血小板减少，肝功能或肾功能损害，有痛风或尿酸盐肾结石病史患者。
4.用药期间应密切观察下列各项：
（1）周围血象，每周应检查白细胞计数及分类、血小板、血红蛋白量l～2次，如血细胞在短期内有急骤下降现象者，则应每日观察血象；
（2）肝肾功能；
（3）心脏体征及心电图检查。

孕妇及哺乳期妇女用药为避免胎儿死亡及先天畸形的发生，孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药尚未进行该项实验且无可靠参考文献。

老年用药由于老年患者对化疗耐受性较差，因而选用本品时亦需加强支持疗法，并严密观察各种不良反应。

药物相互作用1.本品与其他可能抑制骨髓功能的抗癌药物或放射疗法合并应用时应调节本品的剂量与疗程。
2.蒽环类抗生素有心肌毒性作用，老年患者及已反复采用阿霉素或柔红霉素等蒽环类抗生素治疗的患者使用高三尖杉酯碱应慎用或不用，以免增加心脏毒性。

药物过量尚未进行该项实验且无可靠参考文献。

药理毒理本品是从三尖杉属植物提出有抗癌作用的生物酯碱，能抑制真核细胞蛋白质的合成，使多聚核糖体解聚，干扰蛋白核体糖功能。本品对细胞内DNA的合成亦有抑制作用。有体外实验显示，本品对G1、G2期细胞杀伤作用最强，而对S期细胞作用较小。本品与阿糖胞苷、巯嘌呤等无交叉耐药性。

药代动力学经肌内注射或口服吸收慢而不完全，主要用于静脉注射。静脉注射后骨髓内的浓度最高，肾、肝、肺、脾、心及胃、肠次之，肌肉及脑组织最低。在静脉注射2小时后，本品在各组织的浓度迅速下降，而在骨髓的浓度下降较慢。T1/2为3～50分钟。在体内的代谢较为活跃，主要代谢在肝内进行，但其代谢物尚不明确。经肾脏及胆道排泄，少量经粪便排泄，在排出物中原形药占1/3。给药后24小时内的排出量约占给药总量的50%，其中42.2%经尿排出，6.3%经粪便排出。

贮藏遮光，密闭，在阴凉处保存。

包装安瓿，10支/盒

有效期36个月

执行标准《中国药典》2010年版二部1