卡马西平缓释片,适应症为1.癫痫:对复杂部分性发作、继发性癫痫最有效,对原发性大发作、单纯部分发作和混合型癫痫也有效。2.缓解三叉神经痛和舌咽神经痛,预防或治疗双向性躁狂抑郁症、中枢性部分性尿崩症。
成份卡马西平。化学名称:5H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰胺。
分子式:C15H12N2O
分子量:236.27.
性状本品为白色片。
适应症1.癫痫:对复杂部分性发作、继发性癫痫最有效,对原发性大发作、单纯部分发作和混合型癫痫也有效。
2.缓解三叉神经痛和舌咽神经痛,预防或治疗双向性躁狂抑郁症、中枢性部分性尿崩症。
规格0.2g/片
用法用量本品需整片吞服。
1.癫痫:成人初始剂量每次0.2g(一片),每天2次;或遵医嘱,酌情增减。
2.三叉神经痛:初始剂量每日0.2~0.4g(1~2片),分1~2次服用;或遵医嘱,酌情增减。
3.躁狂症、尿崩症等用量遵医嘱。
不良反应1.神经系统常见的不良反应:头晕、共济失调、嗜睡和疲劳。
2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒),发生率约 10~15%。
3.较少见的不良反应有变态反应,Stevens-Johnson综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒;儿童行为障碍,严重腹泻,红斑狼疮样综合症(荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力)。
4.罕见的不良反应有腺体病,心率失常或房室传导阻滞(老年人尤其注意),骨髓抑制,中枢神经系统中毒(语言困难、精神不安、耳鸣、幻视),过敏性肝炎,低钙血症,直接影响骨代谢导致骨质疏松,肾脏中毒,周围神经炎,急性尿紫质病,栓塞性脉管炎,过敏性肺炎,急性间歇性卟啉病,可致甲状腺功能减退。
5.偶见粒细胞减少、可逆性血小板减少、再生障碍性贫血、中毒性肝炎。
禁忌心、肝、肾功能不全者,青光眼、对本品或三环类抗抑郁药(如阿米替林、丙咪嗪等)过敏患者忌用,房室传导阻滞者、有骨髓抑制病史或急性间歇性血卟啉症史者禁用。本品不得与单胺氧化酶抑制剂同用。
注意事项1.本品对癫痫小发作无效。
2.本品不是一般镇痛药,仅用于三叉神经痛。
3.用本品期间应定期检查血象、尿常规及肝肾功能,如发生明显骨髓抑制或肝、肾功能异常,应立即减量,但不能突然停用。
4.用药期间不宜驾驶车辆、操纵管理机器和高空作业等。
5.老年患者、乙醇中毒、心脏损害、糖尿病、尿潴留和肾病患者慎用。
6.用药期间应定期进行眼科检查。
7.需监测卡马西平的血药浓度。
孕妇及哺乳期妇女用药本品能通过胎盘,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁,约为血药浓度60%,哺乳期妇女不宜应用。
儿童用药本品可用于各年龄儿童,用法用量请遵医嘱。
老年用药老年患者对本品敏感者多,常可引起认知功能障碍、激越、不安、焦虑、精神错乱、房室传导阻滞或心动过缓,也可引起再障。
药物相互作用1.本药与苯巴比妥、苯妥英钠合用时,后两者能加速本药的代谢,使其血浓度降低。
2.烟酰胺、抗抑郁药、大环内酯类抗生素、异烟肼、西咪替丁等药物均可使本品血浓度升高,可出现毒性反应。
3.抗躁狂药锂盐、抗精神病药硫利达嗪与本药合用时,可致出现神经系统中毒症状。本品也可减弱华法林的抗凝作用。与口服避孕药合用时,可能发生阴道大出血及避孕失败。
4.与对乙酰氨基酚合用,可能增加肝脏中毒的危险,并使后者疗效降低。
5.与碳酸酐酶抑制剂合用,出现骨质疏松症的危险性增加。
6.与氯磺丙脲、氯贝丁酯(安妥明)、去氨加压素、垂体后叶素等合用,可加强抗利尿作用,合用的各药均需减量。
7.本品可降低诺米辛芬的吸收并加快其消除。
药物过量药物过量时会出现惊厥、剧烈眩晕或嗜睡、呼吸不规则或抑制、颤抖、心率异常增快等,此时需催吐或洗胃,给予活性炭或轻泻药。对呼吸抑制,血压降低和休克及惊厥等症状采取相应的急救治疗措施。
药理毒理本品为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症。本品抗惊厥的作用类似苯妥英钠,对突触部位的强直后期强化有抑制作用,并阻止病灶内异常放电的扩散。
药代动力学卡马西平缓释片在人体内吸收较慢,但吸收完全。服药后12小时内达平均血浆峰值浓度,血浆蛋白结合率约为70~80%。在脑脊液、唾液中的原形药物占20~30%,在乳汁中相当于血浆浓度的25~60%。本品单剂量用药消除半衰期为36小时,多剂量用药后消除半衰期为16~24小时。卡马西平主要在肝脏代谢,随尿和粪便排出。本品的主要代谢产物为10,11-环氧化卡马西平,其具有抗惊厥和抗神经痛的作用。
贮藏遮光 ,密闭保存。
包装12片/板,铝塑包装。
有效期3年1