甲硫酸新斯的明注射液,适应症为抗胆碱酯酶药。手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用,用于重症肌无力,手术后功能性肠胀气及尿潴留等。
成份本品主要成分为 甲硫酸新斯的明
化学名称:N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵甲基硫酸盐。
化学结构式:
分子式:C13H22N2O6S
分子量:334.39
辅料:注射用水
性状本品为无色的澄明液体。
适应症抗胆碱酯酶药。手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用,用于重症肌无力,手术后功能性肠胀气及尿潴留等。
规格1ml;0.5mg
用法用量常用量,皮下或肌内注射一次0。25-1mg,一日1-3次。
极量,皮下或肌内注射一次1mg,一日5mg。(应明确是否能否静脉注射,并应说明静脉拮抗肌松的剂量)
不良反应本品可致药疹,大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等,严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏。
禁忌(1)对过敏体质者禁用。(2)癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻或泌尿道梗阻及哮喘病人忌用。(3)心律失常、窦性心动过缓、血压下降 、迷走神经张力升高禁用。
注意事项(1)过量, 常规给予阿托品对抗之。
(2)甲亢和帕金森症等慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。
儿童用药尚不明确
老年用药尚不明确。
药物相互作用(1)本品不宜与去极化型肌松药合用。
(2)某些能干扰肌肉传递的药物如奎尼丁,能使本品作用减弱,不宜合用。
药物过量过量时可导致胆碱能危象,甚至心脏停搏。
药理毒理本品通过抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用,此外能直接激动骨骼肌运动终板上烟碱样受体(N2受体)。其作用特点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道平滑肌能促进胃收缩和增加胃酸分泌,并促进小、大肠,尤其是结肠的蠕动,从而防止肠道弛缓、促进肠内容物向下推进。本品对骨骼肌兴奋作用较强,但对中枢作用较弱。
药代动力学本品注射后消除迅速,肌注给药后平均半衰期0.89-1.2小时。 在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短,但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肾功能衰竭病人其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆碱酯酶水解,亦可在肝脏中代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%,15%以3-羟基苯-3-甲基铵的代谢物排出体外。 本品血清蛋白结合率为15%-25%,但进入中枢神经系统的药量很少。
贮藏遮光,密闭保存。
包装低硼硅玻璃安瓶,10支/盒。
有效期24个月
执行标准《中国药典》2010年版二部1