[科普中国]-滴眼用利福平

滴眼用利福平，适应症为用于沙眼、结膜炎、角膜炎等。

成份本品主要成份为利福平。其化学结构为：3-[(4-甲基-1-哌嗪基)亚氨基]甲基-利福霉素
其化学结构式为：

分子式：C43H58N4O12
分子量：822.95

性状本品为暗红色至橙红色的片，缓冲液为无色澄明的液体。

适应症用于沙眼、结膜炎、角膜炎等。

规格每片含利福平5mg，缓冲液10ml。
每片含利福平10mg，缓冲液10ml。

用法用量滴眼。
一次1-2滴, 一日4-6次。将药片放入缓冲液中，振摇，使完全溶解后使用。

不良反应畏寒、呼吸困难、头昏、发热、头痛、泪液呈橘红色或红棕色等。此外尚可引起皮肤发红或皮疹（过敏反应）、瘙痒等症状。

禁忌1、对本品过敏者禁用。
2、严重肝功能不全患者禁用。
3、胆道阻塞患者禁用。

注意事项1、对诊断的干扰：可引起直接抗球蛋白试验（Coombs试验）阳性；干扰血清叶酸浓度和维生素B12浓度测定结果；可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果，因使用利福平后可使尿液呈橘红色或红棕色。使用利福平可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高。
2、酒精中毒，肝功能损害者慎用。一般肝病患者慎用。
3、利福平可能引起白细胞和血小板减少，并导致齿龈出血和感染，伤口愈合延迟等。此时应避免拔牙手术，并注意口腔卫生，刷牙及剔牙均需慎重，直至血象恢复正常。

孕妇及哺乳期妇女用药1、利福平可穿过胎盘，虽然在人类未证实对胎儿的有害作用，孕妇用药应充分权衡利弊。本品与其他药物联合应用对胎儿的影响未阐明。
2、利福平可由乳汁排泄，虽然在人类未证实有问题，但哺乳其妇女用药需权衡利弊。

儿童用药由于未进行本品在5岁以下小儿中应用的研究，故5岁以下小儿应慎用。

老年用药老年患者由于肝功能下降宜慎用。

药物相互作用1、使用本品时每日饮酒可导致本品肝毒性反应发生率增加。
2、肾上腺皮质激素、抗凝药、氨茶碱、茶碱、氯霉素、氯贝丁酯、环孢素、维拉帕米、妥卡尼、普罗帕酮、甲氧苄啶、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降糖药、促皮质素、氮苯砜、洋地黄毒苷、丙吡胺、奎尼丁与本品合用时，由于本品可诱导肝微粒体酶活性，可使上述药物的药效减低。因此除地高辛和氨苯砜外在用本品前和疗程中上述药物需调整剂量。本品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶原时间，据以调整剂量。
3、利福平可降低口服避孕药作用，患者应用本品时，应改用其他避孕方法。
4、利福平可诱导肝微粒体酶，增加抗肿瘤药达卡巴嗪、环磷酰胺的代谢，烷化代谢物的形成，促使白细胞降低，因此需调整剂量。
5、本品与异烟肼及咪喹类药合用可使肝毒性反应增加。
6、本品与地西泮（安定）合用可增加后者的清除，使其血药浓度减低，故需调整剂量。
7、本品与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应。
8、利福平可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解。因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。利福平可增加美沙酮，美西律在肝脏中的代谢，引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低。故合用时后二者需调整剂量。利福平可增加苯妥英钠在肝脏中的代谢，故二者合用时应测定苯妥英钠血药浓度并调整用量。

药物过量逾量引起的症状：精神迟钝；眼周或面部水肿，全身瘙痒；红人综合征（皮肤粘膜呈红色或橙色）。

药理毒理药理：利福平为半合成广谱杀菌剂，与依赖于DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程。
毒理：未进行该项试验且无可靠参考文献。

药代动力学利福平为脂溶性抗生素，易于进入敏感前细胞能杀死敏感菌。眼部给药吸收后可弥散至大部分体液和组织中，本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶作用而迅速去乙酰化，成为具有抗菌活性的代谢物，然后经水解形成无活性的代谢物由尿排除。本品主要经胆汁和肠道排除，亦可经乳汁排出，利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。

贮藏密封，在凉暗（避光，并不超过20℃）干燥处保存。

包装溶液片：药品包装用铝箔/聚氯乙烯固体药用硬片， 5mg/片/板
溶液片：药品包装用铝箔/聚氯乙烯固体药用硬片， 10mg/片/板
缓冲液：聚丙烯药用滴眼剂瓶，10ml/支

有效期暂定24个月

执行标准《中国药典》2010年版二部1