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[科普中国]-苯巴比妥钠注射液

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苯巴比妥钠注射液,适应症为治疗癫痫,对全身性及部分性发作均有效,一般在苯妥英钠、酰胺咪嗪、丙戊酸钠无效时选用。也可用于其他疾病引起的惊厥及麻醉前给药。

成份本品主要成份为:苯巴比妥钠。
化学名称:5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮-钠盐。
化学结构式:

分子式:C12H11N2NaO3
分子量:254.22
辅料为:丙二醇。

性状本品为无色澄明液体。

适应症治疗癫痫,对全身性及部分性发作均有效,一般在苯妥英钠、酰胺咪嗪、丙戊酸钠无效时选用。也可用于其他疾病引起的惊厥及麻醉前给药。

规格1ml:0.1g

用法用量肌内注射 抗惊厥与癫痫持续状态,成人一次100~200mg,必要时可4~6小时重复1次。麻醉前给药 术前0.5~1小时肌内注射100~200mg。

不良反应常有倦睡、眩晕、头痛、乏力、精神不振等延续效应。偶见皮疹、剥脱性皮炎、中毒性肝炎、黄疸等。也可见巨幼红细胞贫血,关节疼痛,骨软化。久用可产生耐受性与依赖性,突然停药可引起戒断症状,应逐渐减量停药。

禁忌肝、肾功能不全、呼吸功能障碍、卟啉病患者、对本品过敏者。

注意事项用药期间避免驾驶车辆、操作机械和高空作业,以免发生意外。

孕妇及哺乳期妇女用药慎用。

儿童用药肌内注射:抗惊厥,按体重一次3~5 mg/kg。

老年用药慎用。

药物相互作用1.本品与乙醇、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制药等合用时,中枢抑制作用增强。
2.本品与口服抗凝药合用时,可降低后者的效应。
3.本品与口服避孕药或雌激素合用,可降低避孕药的可靠性。
4.本品与皮质激素、洋地黄类、土霉素或三环类抗抑郁药合用时,可降低这些药的效应。
5.本品与苯妥英钠合用,苯妥英钠的代谢加快,效应降低。
6.本品与卡马西平和琥珀酰胺类药合用时亦可使这二类药物的清除半衰期缩短而血药浓度降低。
7.本品与奎尼丁合用时,可增加奎尼丁的代谢而减弱其作用。

药物过量中毒症状:
1.中枢神经系统。轻度中毒时,有头胀、眩晕、头痛、语言迟钝、动作不协调、嗜睡、感觉障碍、瞳孔缩小等。重度中毒可有一段兴奋期,病人可发生狂躁、谵妄、幻觉、惊厥、瞳孔散大(有时缩小)、肌肉松弛,角膜、咽、腱反射消失,昏迷逐渐加深。
2.呼吸系统。轻度中毒时,一般呼吸正常或稍缓慢。重度中毒时,呼吸减慢、变浅不规则,或呈潮式呼吸,严重时可引起呼吸衰竭。
3.循环系统。皮肤发绀、湿冷、脉搏快而微弱,少尿或无尿。血压下降甚至休克。
4.黄疸及肝功能损害。
处理:
1.急性中毒者人工呼吸、给氧等支持治疗。
2.服药5~6小时内的中毒者立即洗胃。一般可用1:5000高锰酸钾溶液,将胃内药物尽量洗出;洗胃后可留置硫酸钠溶液于胃内(成人20~30g),以促进药物排泄。
3.应用利尿剂,加速毒物排泄,一般用20%甘露醇注射液或25%山梨醇注射液200ml静脉注射或快速滴注,3~4小时后可重复使用。但须注意水、电解质平衡。
4.5%碳酸氢钠注射液静脉滴注以碱化尿液,加速排泄。

药理毒理本品对中枢神经系统有广泛抑制作用,随用量增加而产生镇静、催眠和抗惊厥效应,大剂量时产生麻醉作用,作用机制现认为主要与阻断脑干网状结构上行激活系统有关。本品还具有抗癫痫效应,其机制在于抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,还可能与其增强中枢抑制性递质丁氨酸的功能有关。

药代动力学注射后0.5~1小时起效,2~18小时血药浓度达峰值,分布于体内组织和体液中,脑组织内浓度高,其次为骨骼肌内,进入脑组织的速度较慢,能通过胎盘,血液中本品的40%与血浆蛋白结合。半衰期(t1/2)成人为48~144小时,小儿为40~70小时,肝、肾功能不全时半衰期(t1/2)延长。约65%在肝脏代谢,转化为羟基苯巴比妥,大部分与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合,而后经肾随尿排出;27%~50%以原形从尿中排出,部分在肾小管重吸收,使其作用时间延长。

贮藏密闭保存。

包装安瓿 1ml×10支。

有效期18个月

执行标准中华人民共和国卫生部药品标准二部第五册1