[科普中国]-大蒜素

大蒜素(大蒜新素、garlicin)为三硫代烯丙醚类化合物，天然存在于百合科植物大蒜的鳞茎中。对多种革兰氏阳性和阴性菌均有抗菌作用，对杆菌(痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、百日咳杆菌)、真菌(白色念珠菌、隐球菌、烟曲霉菌)、病毒(巨细胞病毒)、阿米巴原虫、阴道滴虫、蛲虫等均有抑制杀灭作用，尤其对大肠杆菌、痢疾杆菌等肠道细菌作用强。临床研究发现，本品对骨髓移植者并发巨细胞病毒感染有明显防治作用。尚有降低血胆固醇、甘油三酯和脂蛋白以及抗血小板凝集、抗肿瘤作用。实验表明本品可防治肝纤维化，是抗氧化剂。12

概述大蒜素（Allicin）是从葱科葱属植物大蒜（AlliuM SativuM）的鳞茎（大蒜头）中提取的一种有机硫化合物，也存在于洋葱和其他葱科植物中。学名二烯丙基硫代亚磺酸酯。农业上用作杀虫、杀菌剂，也用于饲料、食品、医药上。2大蒜素具有广泛的药理活性，抗菌谱广，对革兰氏阳性菌，革兰氏阴性菌，真菌都具有较好的抑制作用。抗癌活性强，大蒜素对肝癌、胃癌、结肠癌、肺癌、前列腺癌、乳腺癌、白血病等多种肿瘤均有明显抑制作用。2

理化性质大蒜素，为淡黄色粉末或淡黄色油状液体，一般有较浓的气味。沸点80-85℃（0.2kPa），相对密度1.112（20/4℃），折光率1.561。溶于乙醇、氯仿或乙醚。水中溶解度2.5%(质量)(10℃)，其水溶液pH值为6.5，静置时有油状物沉淀物形成。与乙醇，乙醚及苯可互溶。对热碱不稳定，对酸稳定。由大蒜氨酸在大蒜酶作用下转化产生。存在于百合科植物大蒜的鳞茎中，也存在于葱的鳞茎中，具有强烈的大蒜臭，味辣。2

主要功能概述农业上用作杀虫、杀菌剂，也用于饲料、食品、医药上。作为饲料添加剂具有如下功能：3

（1）增加肉仔鸡、甲鱼的风味。在鸡或甲鱼的饲料中加入大蒜素，可使鸡肉、甲鱼的香味变得更浓。4

（2）提高动物成活率。大蒜有解、杀菌、防病、治病的作用，在鸡、鸽子等动物中饲料中添加0.1%的大蒜素，可提高成活率5%～15%。3

（3）增加食欲。大蒜素有增加胃液分泌和胃肠蠕动，刺激食欲及促进消化的作用，在饲料中添加0.1%的大蒜素制剂，可增强饲料的适口性。诱食增食。散发独特的大蒜香味，使动物产生食欲感，使之迅速摄食；同时摄取后可增强胃液分泌和胃肠蠕动，促进消化，从而促进动物生长，显著提高饲料报酬。3

（4）改善饲料的适口性 许多养殖户为了降低饲料成本，在配合饲料中经常使用一些适口性较差的饲料或添加一些促生长剂类药物，而引起养殖动物采食量下降或拒食，造成动物生长缓慢、瘦弱。通过添加大蒜素可明显改善饲料的适口性，提高采食量。大蒜素通过大蒜的气味吸引动物，使之产生食欲，从而提高采食量。绝大多数动物、特别是鱼类非常喜欢大蒜素的气味。3

（5）提高生产性能 大蒜素不仅能增加动物的采食量，而且能防治多种疾病，提高免疫机能，改善动物体内各系统组织功能，促进胃肠的蠕动和各种消化酶的分泌，提高畜牧鱼类对饲料的消化利用，从而使生产性能提高，降低饲料成本。大蒜素在酶的作用下可变成大蒜瓣素，以粪尿的形式排出，能够阻止养殖中的害虫繁殖和生长，改善圈舍和池塘环境。3

（6）抗菌作用：大蒜素可抑制痢疾杆菌、伤寒杆菌繁殖，对葡萄球菌、肺炎球菌等有明显的抑制灭杀作用。临床上口服大蒜素可治疗动物肠炎、下痢、食欲不振等。对大肠杆菌、沙门氏菌、金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、肺炎球菌，链球菌等有害菌有明显抑制和杀灭作用，对有益菌如干酪乳杆菌则无抑制作用。3

（7）解毒保健。可显著降低汞、氰化物、亚硝酸盐等有害物的毒性。动物摄取后，皮毛光亮，体质健壮，增强抗病力，提高成活率，具有理想的保健功能。3

（8）防霉驱虫。有效地杀灭各种霉菌、防霉作用显著，抑制蝇蛆的生长，减少养殖场的蚊蝇危害，延长饲料保质期，改善饲养环境。3

（9）改善肉品质。动物摄取后，其肉蛋奶品质显著提高，原有腥臭味降低，其味道变得更加鲜美。3

（10）对鱼、虾、鳖因各种感污引起的烂腮、赤皮、肠炎、出血等疾病的治疗有特效。3

（11）降低胆固醇。降低7a-胆固醇羟化酶的活性，使血清、蛋黄和肝中的胆固醇含量下降。3

（12）无毒、无副作用，无药物残留，无耐药性，是替代抗生素，生产安全无公害产品最佳添加剂，人类健康的保证。3

生物功能对病原微生物的影响

大蒜素具有较强的抗菌消炎作用，对多种球菌、杆菌、真菌、病毒等均有抑制或杀灭作用。大蒜素对多种致病菌如葡萄球菌、脑膜炎、肺炎双球菌、链球菌及白喉、痢疾、大肠杆菌、伤寒、副伤寒、百日咳、结核杆菌和霍乱弧菌等都有明显的抑制或杀灭作用。可治疗急性菌痢、百日咳、婴儿腹泻、大叶性肺炎、肺结核、伤口化脓、沙眼等。大蒜素抗菌的原理是由于大蒜素分子中的氧原子与细菌生长繁殖所必需的半胱氨酸分子中的巯基相结合而抑制了细菌的生长和繁殖。2

大蒜素对多种致病真菌包括白色念珠菌有抑制或杀灭作用。低浓度时主要抑制真菌生长，高浓度时可完全杀死真菌。临床已用于治疗隐球菌脑膜炎、肺部及消化道真菌感染、白色念珠菌毒血症、白色念珠菌引起的小儿消化不良、真菌性角膜炎、新生儿鹅口疮、头癣等。大蒜素的抗真菌机制是：通过对巯基的氧化使蛋白质灭活；对含巯基的化合物如胱氨酸、谷胱氨酸发生竞争性抑制；非竞争性地抑制真菌内某些酶的活性。2

巨细胞病毒(CMV)感染是导致骨髓移植失败和患者死亡的主要原因之一，至今缺乏有效的防止措施。临床研究发现大蒜素对骨髓移植者并发人巨细胞病毒感染有明显的防治作用。隐孢子虫是一种新发现的病原体，可引起婴幼儿腹泻，对隐孢子虫所致腹泻，目前尚无特效药，国内试用大蒜素治疗取得了较好疗效。大蒜素能有效杀伤弓形虫速殖子，可抗弓形虫感染、特别是抗弓形虫病复发的作用较明显。大蒜素的二丙烯基二硫醇溶液对乙肝病毒表面抗原的破坏率达43.5%，证明大蒜素对乙肝病毒表面抗原有一定的破坏作用。大蒜素还具有抗原虫滴虫作用，经临床验证对阿米巴痢疾、滴虫性阴道炎有很好的治疗作用。25

对消化道系统的影响

慢性胃病：大蒜素具有降低胃内亚硝酸盐含量和抑制硝酸盐还原菌的作用。用大蒜素治疗萎缩性胃炎患者，服药1个月后胃液pH值降低，酸度增加，且降低胃液内亚硝酸盐含量。大蒜素用于治疗慢性胃病，对胃区不适、饱胀、隐痛、返酸、嗳气、烧灼及食欲不振等症状者有明显改善，提示大蒜素对慢性胃病有一定治疗作用。2

幽门螺杆菌(HP)相关性消化性溃疡：研究证明，幽门螺杆菌感染是消化性溃疡的主要原因。大蒜素对消化道细菌的抗菌杀菌作用明显。临床应用大蒜素对HP相关性消化性溃疡进行治疗，结果证实大蒜素对治疗HP相关性胃、十二指肠溃疡有效。2

慢性结肠炎：慢性结肠炎所致慢性腹泻是消化系统疾病常见的一种临床表现。王德立等应用米雅BM制剂(主要含酪酸菌)和大蒜素联合治疗慢性结肠炎患者52例，结果显示大蒜素对治疗慢性结肠炎所致腹泻有良好的疗效。

保护肝脏作用：大蒜素对四氯化碳诱发大鼠肝损伤引起的血清岍和脂质过氧化物丙二醛水平的升高有明显的抑制作用，这种作用具有剂量效应关系。认为大蒜素对化学性肝损伤的保护作用机理是大蒜素可抑制脂质过氧化物对膜结构的损伤。大蒜素可剂量依赖性地阻抑小鼠肝组织内GSH耗竭及GST下降，增加肝细胞中谷胱甘肽s一转移酶的活性，增加肝脏的结合解毒功能，从而对肝脏乃至整个机体起保护作用大蒜素可通过提高肝脏环腺苷酸的水平，调节脂质代谢膜转运及细胞增殖，并增加酶的活性，使血脂水解增加，生物合成降低，增加血脂成分的排泄，维持血清、肝、肾的脂蛋自及甘油三酯在正常范围内，从而防治脂肪肝。25

对心脑血管及血液系统的影响

大蒜素对心血管的作用是通过降低血浆总胆固醇、降血压、抑制血小板活性、降低红细胞压积、降低血液粘度等作用来实现的。李格等将大蒜素用于心肌缺血再灌注损伤的防治。毛建兰等发现脑梗塞急性期外周血白细胞滤过指数明显升高，经大蒜素治疗后，在症状改善的同时白细胞滤过指数明显降低，全血流变学指标也有改善。研究表明大蒜素具有活血化瘀、散寒通络之功效，应用大蒜素治疗冠心病心绞痛、周围血管病取得了良好的疗效。利用大蒜素片可以降低机体血浆内皮素(ET)的水平，这对预防和缓解冠脉痉挛、减小外周血管张力有重要意义。大蒜素片对血浆一氧化氮(NO)浓度有升高作用，这有利于防止冠脉痉挛，而使机体保持冠脉舒张状态。同时大蒜素对体内胆固醇值和纤维蛋白原量的增加具有抑制作用，可提高纤维蛋白溶解活性，表明大蒜素片能有效地减轻或消除冠心病心绞痛患者动脉粥样硬化的发生和血栓的形成。贾海忠等观察大蒜素对不稳定型心绞痛高血压的影响，发现大蒜素对收缩压和舒张压均有明显降低作用，且降压速度比葛根素快。大蒜素降压的机制可能是通过钙拮抗，扩张外周血管起作用，也可能通过协同降压作用。25

大蒜素抗心律失常的作用亦引起一些学者的关注。有报道称大蒜素有减慢窦性心率、抑制心肌收缩、抗心律失常的作用。国内有关专家指出，大蒜素通过延长心肌细胞的有效不应期、降低自律性，起到抗心律失常的作用，因而可用于以快速心率为基础的心律失常，如早搏、心动过速等，可作为辅助疗法。25

对肿瘤的影响

有实验证实大蒜素具有预防胃癌发生的作用，其对胃液分离出的硝酸盐还原菌的生长，及其产生亚硝酸盐的能力均有明显的抑制作用，可降低人体胃液中亚硝酸盐含量，从而降低患胃癌的风险。用大蒜素治疗患者的免疫指标也表明，在接受治疗后，多数患者巨噬细胞的吞噬率及淋巴细胞转化率都明显升高。cAMP是肿瘤细胞生长的阴性信号，任何途径提高细胞内cAMP水平均可抑制肿瘤组织的生长，促使其分化。大蒜素可提高肿瘤组织内cAMP水平，可抑制肿瘤组织的过度生长增殖”。解云涛等在大蒜素抑制小鼠S180生长的研究中，从透射电镜中观察到肿瘤细胞膜和核膜皱缩断裂，线粒体出现肿胀和空袍样改变，表明大蒜素对肿瘤细胞有直接杀伤作用。张桂梅等研究了大蒜素对巨噬细胞杀灭和抑制小鼠S180肉瘤细胞、艾氏腹水癌细胞及肝癌细胞活性的影响，研究表明，大蒜素单独或与其它激活剂协同作用时，具有增强巨噬细胞的抗肿瘤活性作用，同时可增强某些瘤细胞对巨噬细胞介导的细胞毒作用的敏感性。孙丽研究结果显示：大蒜素能诱导肿瘤细胞凋亡，其原因可能和端粒酶活性下降有关。端粒酶活性下降后，端粒缩短，细胞有丝分裂受阻，导致细胞凋亡。有人用流式细胞法(FCM)分析癌细胞周期时，发现大蒜素可以阻滞肿瘤细胞从G1期进入S期，使G1期细胞堆积，进而抑制细胞的增殖。有实验证明人肿瘤组织中存在表皮生长因子(EGF)，EGF存在于癌细胞的细胞质中，在癌细胞核及无癌部分均未发现EGF，并提示癌组织中的EGF是由人肝癌细胞产生的。Moyer等证明大蒜素能显著抑制人肝癌细胞表皮生长因子受体(EGFR)的表达，明显降低EGF刺激人肝癌细胞造成的EGFR的上调，从而实现抑制癌细胞生长的作用。大蒜素还能抑制皮肤癌，结肠癌，食道癌，鼻咽癌，肝癌的增长。原因之一是因为大蒜能防止自由基的形成从而减小了损害DNA、细胞膜和细胞蛋白的机会。25

对糖代谢的影响

糖尿病是以血糖增高和尿糖为特点，进而导致多脏器损的综合征。如何逆转糖尿病的高血糖状态一直是国内外学者研究的焦点。胰岛素在调节机体血糖水平时起着非常重要的作用。动物实验表明，不同剂量的大蒜素均可降低血糖值，其降血糖的作用主要是通过升高血清胰岛素水平来实现的。同时病理学证实，大蒜素主要是通过促进胰腺泡心细胞转化、胰岛细胞增殖，使胰岛素分泌增加，而发挥降血糖作用。而且大蒜素在体内同脂肪、糖、蛋白质结合后生成脂质蒜素、糖质蒜素、复合蛋白质，这些结合物发挥作用得到一种与维生素E相同的效果。维生素E除具有抗氧化作用外，还具有改善胰岛素的效应，关键是维持胰岛内分泌细胞内质网结构的完整性，保证胰岛素的合成与分泌。2

对机体免疫机能的影响

大蒜素是一种较好的免疫激发性中草药。有人在大蒜素对小鼠免疫功能影响的实验中发现，服药组的脾脏、胸腺的重量均有增加，T淋巴细胞激活增加，脾脏抗体形成细胞数量增加，单核细胞分泌水平提高，溶菌酶释放增加，因此大蒜素可提高细胞免疫、体液免疫和非特异性免疫功能。212

解毒保健、抗氧化、延缓衰老

大蒜素对铅中毒小鼠的致死效应具有拮抗作用，能提高铅中毒小鼠的存活率。对于慢性铅中毒小鼠能降低其组织中的铅含量，且大蒜素的排铅作用是持续的，能有效地排出机体内蓄积的铅。此外，大蒜素还具有除头皮屑、抗瘙痒、防止神经痛、治疗汞中毒、抗辐射、抗氧化、保护生物膜、抗衰老、防治蚊虫叮咬、抗感冒等医疗保健作用。自由基是导致人体器官退行性病变的元凶，而大蒜的提取物可有效清除部分自由基。大蒜体外抗氧化活性的作用优于人参，尤其是在肝脏，它抑制过氧化的活性更强。2

提取与合成生物化学分析证明，新鲜大蒜中并不含有大蒜素，而含有它的前体-蒜氨酸。蒜氨酸以不稳定无臭的形式存在于大蒜中。试验证明，鲜大蒜中存在的蒜氨酸受冲击(切片或破碎)后蒜酶活化，催化蒜氨酸形成大蒜素，大蒜素进一步分解后形成具有强烈臭味的硫化物。大蒜采用不同溶剂，控制不同条件会得到不同的产物。据此机制可选择适当的溶剂，控制反应条件，实现既脱臭又保存其有效成分的大蒜原液，进而加工成大蒜系列产品。6

提取方法大蒜素的提取方法主要有以下几种：水蒸气蒸馏法、有机溶剂提取法、超临界CO2萃取法。各个方法所得到的主要有效成分有所不同，并且都有各自的优缺点。6

蒸气蒸馏法
水蒸气蒸馏法的原理是将水蒸气通入不溶于水或难溶于水但具有一定挥发性的有机物质中，利用大蒜油具有一定挥发性特点，使大蒜油在低于100℃的温度下随水蒸气一起蒸馏出来，再经进一步分离获得较纯物质。该方法得到的大蒜油主要成分是烯丙基三硫化物、烯丙基二硫化物等小分子硫醚类化合物。胡秀沂等采用水蒸气蒸馏法萃提大蒜精油，并采用精炼植物油萃取馏出液中的大蒜精油，从而使大蒜油中蒜素含量和大蒜油质量得到提高，降低了提取成本。而孟宪锋幢。采用减压水蒸气蒸馏法，蒸馏温度在80℃以下时，大蒜辣素含量上升。6

有机溶剂提取法
大蒜油微溶于水，而易溶于乙醇、乙酸乙酯、乙醚等有机溶剂，利用这一性质可以用有机溶剂提取出大蒜油。溶剂的选择至关重要，不仅需要对大蒜油有很好的溶解度，还需要其沸点较低，容易与大蒜油分离，同时溶剂应无毒，无不良气味，残留低等特点。乙醇提取方法的优点是浸泡和减压蒸馏的温度都不高，并且乙醇可以稳定大蒜素，大蒜素含量较高。该方法所得主要成分是大蒜辣素。曾哲灵等一。以乙醇为溶剂分离提取大蒜素，确定了最佳工艺参数为，大蒜素的提取率为0.24%。陈宁等采用微波辅助萃取大蒜素，做了乙酸乙酯和乙醇萃取大蒜素的对比试验，乙醇萃取率超过0.2%，而乙酸乙酯萃取率不到乙醇萃取率的一半。6

超临界CO2萃取
流体在临界点处温度和压力的微小变化，会引起流体的溶解能力有很大变化，利用压力和温度变化对超临界流体溶解能力的影响，超临界流体与待分离的物质接触，使其有选择地萃取其中某一组分，然后利用减压，升温的方法，使超临界流体变成普通气体，被萃取物质则完全或基本析出，从而达到分离提纯的目的。由于CO2操作条件温和，无毒，价格便宜，常用作萃取剂。该方法的优点在于其提取收率较有机溶剂提取高，不足在于所需设备投资大，生产效率低，还未实现工业化生产。金建忠采用超临界CO2萃取技术提取大蒜精油，并与溶剂萃取法和水蒸气蒸馏法进行对比，超临界萃取分离得到了具有较高相对含量大蒜素的大蒜精油，明显高于溶剂萃取法和水蒸气蒸馏法，超临界CO2萃取技术是一种较理想的方法萃取大蒜精油。焦静等在大蒜油的提取过程中，采用醇提和超临界CO2萃取结合，蒜素含量达60.54%，比单独用超临界CO2萃取要高。6

合成加入规定量的水和硫代硫酸钠，升温至40℃，搅拌30min，使溶解，然后滴加氯丙烯，控制反应温度在40～50℃，约1h滴完，再维持内液在50～60℃，保温5h，保温结束，冷却至室温。然后滴加硫化钠溶液，维持反应温度24～30℃约1h滴完，继续搅拌30min。反应结束后，石油醚萃取上层淡黄色油状物。6

应用领域大蒜素的使用方法和添加剂量：添加鲜大蒜，多采用捣烂、切碎或用绞肉机制成蒜泥，然后加入饲料中。或将新鲜大蒜与饲料原料混合，然后粉碎新鲜大蒜在饲料中的添加比例为1%-10%，按畜禽的大小分别添加，一般分小、中、大三种类型（即小1%-2%，中2%-6%，大8%-10%）。4

1、在畜牧生产中的应用效果：实验表明，在每千克蛋鸡日粮中分别添加50毫克、67毫克、84毫克、100毫克的大蒜素与饲喂未添加大蒜素饲料的蛋鸡相比，产蛋率分别提高2.73%、5.95%、11.10%、7.83%，差异显著。对奶牛的试验表明，大蒜素能使奶牛精料产生浓郁的自然香味，对奶牛有强烈的诱食作用.统计表明，每头奶牛的日产奶量可提高2.28千克，粗饲料采食量可减少0.08千克/天，每天多增加收入6元-8元。在泌乳母猪的试验中发现，大蒜素能使猪的采食量提高。对断奶15天-28天的仔猪试验表明，饲喂添加大蒜素100毫克/千克的饲料，仔猪的日增重提高，料肉比降低，与饲喂不添加大蒜素饲料的仔猪相比，差异显著。4

2、大蒜素在鱼生产中的效果：实验表明，大蒜素具有强烈的诱食作用，用添加大蒜素500毫克/千克的饲料饲喂罗非鱼45天，饲料报酬提高11%，饲料生物学综合评定值提高12%，成活率提高2%-5%，增重率也有所提高。利用大蒜素对鲫鱼、草鱼、鲤鱼等有很好的诱食作用。采用晾干带根大蒜头，用绞肉机绞碎成粉，加热蒸馏，得到油和水的混合液，进行分离后，获得的大蒜油按饵料重量的0.008%添加后喂草鱼，成活率提高15%以上，饲喂罗非鱼增重提高10%-15%。7

适用范围人使用的大蒜素

大蒜素粉：

从优质大蒜中提取其精华，经浓缩制成胶囊，它保留了大蒜所有的天然成分，纯天然、高浓缩、无异味、食用方便、易吸收。活化细胞，促进能量产生，增加疾病抗菌能力。能去脂降压、降血糖、防癌、调节肠胃。8

适用人群：

1、免疫力低下的人群

2、有高血压、高血脂、冠心病的中老年人群

3、需抵抗病毒、清除血液及肠道毒素的人群

药量内服：生品5~9克；汁10~20毫升；糖浆10%，45~90毫升；浸液20%，8~16毫升或5%，20~80毫升。注射剂：蒜素10~30毫克（总量可用至3000毫克），蒸馏液100%，10~50毫升；穴位5~10毫升。外用：适量。

养殖业用大蒜素

适用于各年龄段的畜类、禽类、淡水和海水鱼类、虾、蟹、鳖及其它特种动物。

作为饲料添加剂的大蒜素，国家农业部2007年制定了行业标准，标准规定大蒜素的主要成份为：二稀丙基二硫醚，二稀丙基三硫醚，分子式：C6H10S2，分子量：146.21；C6H10S3，分子量：178.27.氯丙烯残留量≤0.5%，含量≥80%（标示量的）8

研发进展2015年1月，日本青森市，推出与众不同的大蒜味的可乐饮料，当地人称其为Jats Takkola。青森市经常被称为日本“大蒜之都”或“大蒜之乡”，每年7月份，这里都会迎来大蒜的大丰收。当地人过去曾推出许多大蒜味的产品，比如大蒜啤酒、大蒜冰激淋等。最近推出的大蒜可乐，显然经过许多测试，最终才变得适口。这种饮料由可乐与研碎的大蒜混合而成。制造商称，这种饮料喝起来口感与普通可乐类似，但饮用后可回味出大蒜的味道。有意思的是，瓶子的标签中根本未曾提及大蒜原料9。

本词条内容贡献者为:

金永成 - 博士生导师 - 吉林大学